Флюкостат ® (Flucostat)

в контурной ячейковой упаковке 7 (50 мг) или 1 (150 мг) шт.; в коробке 1 упаковка.

во флаконах по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения — прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

Характеристика

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Селективно ингибирует синтез стеролов в клеточной стенке грибов.

Фармакодинамика

Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ . C_max достигается через 0,5–1,5 ч после приема натощак. Хорошо проникает во все жидкости организма, через 6 мес после завершения терапии определяется в ногтях. Выводится почками до 80%.

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте соответствуют концентрациям в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. После нескольких введений по 1 дозе в сутки 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню, при введении в 1-й день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, — ко 2-му дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему воды в организме. С белками плазмы связывается 11–12% флуконазола. Т_1/2 — 30 ч. Выводится почками 80% в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.

Показания

Криптококкоз, кандидоз генерализованный (в т.ч. кандидемия), диссеминированный (в т.ч. у больных, получающих иммуносупрессивные средства), кожи, слизистых оболочек (в т.ч. полости рта и глотки, пищевода), острый или рецидивирующий урогенитальный кандидоз (вагинальный, кандидозный баланит), бронхолегочный кандидоз; профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом, урогенитального кандидоза, грибковых инфекций во время цитостатической химио- или лучевой терапии; микоз кожи, в т.ч. микоз стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз, глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к близким по структуре азольным соединениям), одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности противопоказано (за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после полного курса первичного лечения: 200 мг/сут в течение длительного периода.

При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов: 50 мг 1 раз в сутки в течение 10–14 дней.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек: 50–100 мг/сут в течение 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения: по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите: однократно 150 мг. Для профилактики рецидивов — 150 мг 1 раз в месяц, в течение 4–12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической химио- или лучевой терапии: 50–400 мг 1 раз в сутки. При наличии высокого риска развития генерализованной инфекции: 400 мг 1 раз в сутки за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (стоп, паховой области и др.), в т.ч кандидозных инфекциях: 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии — 2–4 нед, при микозах стоп — до 6 нед.

При отрубевидном лишае: 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При онихомикозе: 150 мг 1 раз в неделю до вырастания неинфицированного ногтя (3–6 и 6–12 мес для ногтей пальцев рук и ног соответственно).

При глубоких эндемических микозах: 200–400 мг/сут в течение 11–24 мес (кокцидиоидомикоз), 2–17 мес (паракокцидиомикоз), 1–16 мес (споротрихоз), 3–17 мес (гистоплазмоз).

Детям при кандидозе слизистых оболочек в 1-й день — 6 мг/кг/сут, далее — 3 мг/кг/сут, при системных кандидозах или криптококкозах — 6–12 мг/кг в зависимости от тяжести заболевания. Для профилактики на фоне сниженного иммунитета (в зависимости от выраженности нейтропении) — 3–12 мг/кг/сут.

В/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин (10 мл/мин) при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях: в 1-й день — 400 мг/сут, затем — 200–400 мг 1 раз в сутки (при криптококковых инфекциях в течение 6–8 нед ).

При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Побочные действия

При приеме внутрь.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

При в/в введении.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, печеночная недостаточность (гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, судороги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: алопеция, почечная недостаточность.

Флюкостат ®

Удобство и комфорт в процессе лечения:

• возможность начала лечения в любой день менструального цикла, включая «месячные»;
• возможность приема капсулы в любое время суток – днем или ночью;
• возможность приема препарата вне зависимости от пищевого режима – натощак, во время или после еды (одновременный прием пищи и повышенная кислотность не оказывают существенного влияния на абсорбцию и терапевтическое действие лекарственного средства);
• возможность приема препарата вне зависимости от используемого способа контрацепции – флуконазол не нарушает целостности латексных контрацептивов, если речь идет об использовании презерватива или диафрагмы, а также не снижает уровень эстрадиола, являющегося основным компонентом оральных противозачаточных средств;
• простота и легкость самого процесса приема препарата – все что требуется – достать капсулу из блистера и проглотить ее, запив необходимым количеством воды;
• в большинстве случаев достаточно приема всего 1-й капсулы препарата на курс.

Показания к применению:

• лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 3 лет.
• Период лактации (см. раздел инструкции «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Более подробно – см. инструкцию по медицинскому применению препарата.

1. Проблемная лаборатория по разработке, изучению, внедрению, производству и маркетингу лекарственных средств РАМН. Директор ПЛ ЛС РАМН, академик РАМН, профессор Кукес В.Г., РЕШЕНИЕ ФАС РФ по делу № РЦ.08.10.13 от 30.08.10 в отношении Компании «Пфайзер Интернэшнл ЭлЭлСи» (США). Опубликовано на сайте Федеральной Антимонопольной Службы РФ – solutions.fas.gov.ru/documents/4115.
2. Сертификат GMP №ZVA/LV/2012/006H от 10.02.2012.
3. По сравнению с оригинальным флуконазолом розничная цена на форму выпуска 150 мг №1 в 2 раза доступнее (данные цен розничного рынка Alpharm, июль 2023 г.).
4. Fluconazole. An update of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties, and therapeutic use in vaginal candidiasis. – Флуконазол. (Новые аспекты антимикробной активности, фармакокинетических возможностей и терапевтического применения при вульвовагинальным кандидозе).
5. World Health Organization, «GUIDELINES FOR THE MANAGEMENT OF SEXUALLY TRANSMITTED INFECTIONS», 2003, p.58-59. Всемирная Организация Здравоохранения, «Рекомендации по ведению пациентов с инфекциями, передаваемыми половым путем», 2003, с.58-59.
6. Centers for Diseases Control and Prevention (CDC). Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines, June 5, 2015, р. 76.
   Центр по контролю и профилактике заболеваний, США. Рекомендации по лечению заболеваний, передаваемых половым путем, 2015, 5 июня, 2015, с. 76.
7. Фармакокинетика флуконазола в тканях человека. Браммер К.В., Фароу П.Р, Фалкнер Джей. К. Обзор инфекционных Болезней . 1990 март – апрель , 12. Pharmacokinetics and tissue penetration of fluconazole in humans. Brammer KW, Farrow PR, Faulkner JK. Rev Infect Dis. 1990 Mar-Apr; 12 Suppl 3: S318-26.
8. Лечение вагинального кандидоза однократным приемом флуконазола в дозе 150 мг. Европейский Журнал Клинической микробиологии , Июнь 1988, с .364-367. Treatment of Vaginal Candidiasis with a Single Oral Dose of Fluconazole. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., June 1988, p. 364-367.
9. Однократное применение 150 мг флуконазола и интравагинального клотримазола при остром вульвовагинальном кандидозе. Секхават Л., Табатабали А., Тезериани Ф.З. Инфекционные заболевания и общественное здоровье. 2011. Сентябрь, 4. Oral fluconazole 150 mg single dose versus intra-vaginal clotrimazole.

* Для МНН флуконазол.

** В сравнении с препаратами МНН клотримазол.

ФЛЮКОСТАТ

Противогрибковый лекарственный препарат Флюкостат содержит активный компонент флуконазол – лекарственное вещество, производное триазола.

Фармакологические свойства

Механизм действия препарата Флюкостат основан на его способности ингибировать синтез стеролов в клетках чувствительных грибов. Флюкостат активен в отношении грибов рода Candida, а также штаммов Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis, Microsporum spp., Histoplasma capsulatum и Blastomyces dermatitidis.
При пероральном применении флуконазол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность и скорость абсорбции не зависят от приема пищи. Флуконазол создает высокие терапевтические концентрации в биологических жидкостях и тканях. Активный компонент препарата Флюкостат практически не связывается с белками сыворотки крови. Равновесные концентрации в плазме достигаются на 4-5 день терапии (при введении первой ударной дозы равновесные концентрации достигаются на второй день терапии). Период полувыведения активного компонента препарата Флюкостат достигает 30 часов. Порядка 80% принятой дозы флуконазола выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению

Раствор для парентерального применения Флюкостат:
Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, вызванными криптококками (в том числе менингитом, инфекциями кожи, тканей и легких) и грибами рода кандида (в том числе генерализованный кандидомикоз, кандидемия и другие формы инвазивных инфекций, вызванных кандидами, кандидозы слизистых оболочек).
Флюкостат раствор может применяться при вагинальном кандидозе по решению врача.
Раствор Флюкостат показан в качестве профилактического средства при проведении оперативных вмешательств и для профилактики инфекций, вызванных чувствительными грибами, у пациентов, получающих цитостатическую и лучевую терапию, а также в качестве профилактики рецидива криптококкоза у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита.
Капсулы для перорального применения Флюкостат:
Препарат применяют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, вызванными криптококками, грибами рода кандида и другими микроорганизмами, чувствительными к флуконазолу.
В частности пероральную форму флуконазола применяют для лечения пациентов с кандидозом слизистых оболочек (включая оральный и генитальный кандидоз), генерализованным кандидозом, криптококкозом, онихомикозом, микозами кожи и слизистых оболочек, отрубевидным лишаем.
Капсулы Флюкостат могут быть назначены в качестве профилактики грибковых заболеваний (в том числе рецидивов при хронических грибковых заболеваниях) пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, а также пациентам, получающим иммуносупрессивные и цитотоксические средства, лучевую терапию, а также при проведении хирургических вмешательств.

Способ применения

Капсулы Флюкостат:
Препарат предназначен для приема внутрь. Капсулы следует глотать целиком, так как нарушение целостности оболочки капсулы может привести к снижению эффективности препарата. Флюкостат принимают независимо от приема пищи. Рекомендованную суточную дозу препарата Флюкостат, как правило, назначают на 1 прием. Терапию следует продолжать до получения негативных результатов микробиологических исследований. Продолжительность терапии и дозы флуконазола определяет врач.
Взрослым при инфекционных заболеваниях, которые вызваны криптококками, как правило, назначают прием 400 мг флуконазола в первый день терапии, далее переходят на прием 200-400 мг флуконазола в сутки. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита после окончания курса терапии назначают прием 200 мг флуконазола в сутки для профилактики рецидива.
Взрослым при инвазивных формах кандидоза, как правило, назначают прием 400 мг флуконазола в первый день терапии, далее переходят на прием 200-400 мг флуконазола в сутки.
При кандидозных инфекциях слизистых оболочек взрослым, как правило, назначают прием 50-100 мг флуконазола в сутки в течение 2-4 недель. При кандидозном поражении слизистой оболочки полости рта, которое связано с ношением зубных протезов, как правило, назначают прием 50 мг флуконазола в сутки в течение 10-14 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза слизистых оболочек пациентам с иммунодефицитом после окончания курса терапии назначают прием 150 мг флуконазола 1 раз в неделю.
Взрослым при кандидозном баланите и вагинальном кандидозе, как правило, назначают однократный прием 150 мг флуконазола. Для профилактики рецидивов рекомендуется прием 150 мг флуконазола 1 раз в месяц в течение 4-12 месяцев.
Взрослым, получающим цитотоксическую и лучевую терапию для профилактики кандидоза, как правило, назначают прием 50-400 мг флуконазола в сутки. При высоком риске генерализованной инфекции рекомендуется прием 400 мг флуконазола за несколько дней до ожидаемой нейтропении. Рекомендуется принимать препарат Флюкостат в течение не менее 7 дней после увеличения числа нейтрофилов более 1000 на мм куб.
Взрослым при микозах кожи, как правило, назначают прием 150 мг флуконазола 1 раз в неделю или 50 мг флуконазола в сутки. Продолжительность терапии составляет от 2 до 4 недель (до 1,5 месяцев при микозах стоп).
Взрослым при онихомикозах, как правило, рекомендуется прием 150 мг флуконазола 1 раз в неделю. Терапию рекомендуется продолжать до полного замещения поврежденной поверхности ногтевой пластины здоровой.
Взрослым при глубоких эндемических микозах, как правило, назначают прием препарата Флюкостат в дозе 200-400 мг в сутки в течение продолжительного периода.
Детям в зависимости от характера и тяжести заболевания назначают флуконазол в дозе 3-12 мг/кг массы тела.
Пациентам со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы (исключая случаи, когда необходим однократный прием флуконазола).

Расчет дозы флуконазола для пациентов с нарушением функций почек следует проводить с учетом результатов исследования функции почек.
Пациентам с клиренсом креатинина от 11 до 50 мл/мин после приема ударной дозы следует уменьшить стандартную дозу вдвое.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (находящимся на диализе) флуконазол следует назначать в стандартной дозе после каждого сеанса диализа.
Пациентам пожилого возраста, которых не отмечается снижения функции почек, коррекция дозы флуконазола не требуется.
Раствор для парентерального применения Флюкостат:
Препарат предназначен для введения внутривенно капельно. Раствор следует вводить медленно (максимальная рекомендованная скорость составляет 10 мл/мин). При переходе с пероральной формы на парентеральную и наоборот не требуется изменение дозы флуконазола. Раствор Флюкостат совместим с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором калия хлорида в глюкозе, аминофузином, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Хартмана и раствором натрия бикарбоната 4,2%. Терапию рекомендуется продолжать до получения негативных результатов микробиологических исследований. Продолжительность терапии и дозы флуконазола определяет врач.
Взрослым при инфекциях, вызванных криптококками, а также инвазивных кандидозных инфекциях, как правило, рекомендуется введение 400 мг флуконазола в первый день терапии, после чего переходят на введение 200-400 мг флуконазола в сутки.
Продолжительность терапии при криптококковых инфекциях составляет от 6 до 8-9 недель. Для профилактики рецидивов у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита, как правило, назначают введение 200 мг флуконазола в сутки.
При кандидозных поражениях слизистых оболочек взрослым, как правило, назначают введение 50-100 мг флуконазола в сутки в течение 1-4 недель в зависимости от характера заболевания.
Пациентам, получающим цитотоксическую и лучевую терапию, для профилактики грибковых инфекций, как правило, назначают введение 50 мг флуконазола в сутки. Профилактический курс применения препарата Флюкостат рекомендуется продолжать до тех пор, пока есть риск развития грибковой инфекции.
Терапевтическая доза для детей составляет от 6 до 12 мг/кг массы тела в сутки (расчет осуществляют с учетом характера и тяжести заболевания).
Профилактическая доза для детей со сниженным иммунитетом составляет от 3 до 12 мг/кг массы тела в сутки (дозу определяют, учитывая степень риска и иммунную реакцию).
Новорожденным флуконазол назначают в дозах, рекомендованных для детей, однако следует увеличить интервал между введениями флуконазола (так как период полувыведения флуконазола у новорожденных более продолжительный, препарат Флюкостат рекомендуется вводить с интервалом 48-72 часа).
Пациентам пожилого возраста, у которых не отмечается снижение функции почек, коррекция дозы препарата Флюкостат не требуется.
Пациентам с нарушением функций почек и клиренсом креатинина менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы флуконазола.
Пациентам с клиренсом креатинина от 11 до 50 мл/мин, как правило, рекомендуют введение ударной дозы, последующие дозы флуконазола следует уменьшить вдвое.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (находящимся на гемодиализе) флуконазол следует вводить в рекомендованных дозах после каждого сеанса диализа.

Побочные действия

Флюкостат, как правило, неплохо переносится пациентами. При применении препарата Флюкостат у некоторых пациентов возможно развитие таких побочных эффектов, обусловленных флуконазолом (риск развития нежелательных эффектов выше при применении парентеральной формы препарата, а также при длительной терапии флуконазолом):
Со стороны гепатобилиарной системы и желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, рвота, нарушения стула, тошнота, боль в эпигастральной или абдоминальной области, метеоризм, холестаз, желтуха, нарушения функций печени, гепатонекроз, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение, головная боль.
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: удлинение интервала Q-T, трепетание и мерцание желудочков, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Другие: снижение уровня калия в плазме, увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, облысение, снижение функции почек.

Противопоказания

Флюкостат не назначают пациентам с известной непереносимостью флуконазола и других азольных соединений.
Капсулы Флюкостат не применяют для лечения пациентов, у которых отмечается непереносимость лактозы, в том числе пациентов с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Флюкостат не следует назначать пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал Q-T.
Капсулы Флюкостат в педиатрической практике применят только для лечения детей старше 3 лет.
Осторожность следует соблюдать, назначая препарат Флюкостат пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, хроническим алкоголизмом, а также пациентам с высоким риском развития аритмии и пациентам, получающим препараты, обладающие гепатотоксическим действием.
Флюкостат с осторожностью назначают пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (так как в данной категории пациентов риск развития нежелательных эффектов выше).

Беременность

В период беременности применение препарата Флюкостат допускается только по жизненным показаниям.
Во время лактации препарат Флюкостат может быть назначен только после прекращения грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещено сочетанное применение флуконазола с терфенадином и астемизолом.
Флюкостат при сочетанном применении может изменять эффективность кумариновых антикоагулянтов (одновременное применение допускается только при постоянном контроле протромбинового времени).
При сочетанном применении препарата Флюкостат с производными сульфонилмочевины повышается риск развития гипогликемии.
Флюкостат может увеличивать плазменные концентрации фенитоина, теофиллина, рифабутина, зидовудина и циклоспорина (сочетанный прием данных препаратов возможен только при постоянном контроле уровня активных компонентов в плазме).
При одновременном применении препарата Флюкостат с рифампицином может потребоваться увеличение дозы флуконазола.
При сочетанном применении флуконазола и цизаприда возможно развитие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении флуконазола с мидазоламом или такролимусом отмечается повышение риска развития психомоторных эффектов или нефротоксичности соответственно.
Флюкостат рекомендуется с осторожность назначать сочетано с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р450.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Флюкостат у пациентов возможно развитие параноидального поведения и галлюцинаций, а также повышение риска развития нежелательных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата Флюкостат показано проведение симптоматического лечения. При передозировке препарата в форме капсул проводят промывание желудка и назначают энтеросорбентные средства. Для снижения плазменных концентраций флуконазола допускается проведение гемодиализа или форсированного диуреза.

Форма выпуска

Капсулы Флюкостат, содержащие 50 мг активного вещества, по 7 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка.
Капсулы Флюкостат, содержащие 150 мг активного вещества, по 1 штуке в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка.
Раствор для парентерального применения Флюкостат по 50 мл во флаконах, в пачку из картона вложен 1 флакон.

Условия хранения

Флюкостат независимо от формы выпуска годен к применению в течение 2 лет после выпуска.
Капсулы Флюкостат рекомендуется хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Раствор для парентерального применения Флюкостат рекомендуется хранить в помещениях с температурным режимом от 5 до 30 градусов Цельсия.

Синонимы

Состав

1 капсула препарата Флюкостат 50 содержит:
Флуконазола – 50 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 капсула препарата Флюкостат 150 содержит:
Флуконазола – 150 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 мл раствора для парентерального применения Флюкостат содержит:
Флуконазола – 2 мг;
Дополнительные ингредиенты.

Основні параметри