Скільки міліграм в одній таблетці парацетамолу

0 Comments

Парацетамол ATC-класифікація

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, калію сорбат, повідон, тальк, кислота стеаринова, гіпромелоза, гліцерол триацетат (триацетин), віск карнаубський.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, видовженої форми, білого або майже білого кольору, торцеві поверхні яких опуклі.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що діють на нервову систему. Аналгетики. Інші аналгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Фармакологічні властивості

Таблетки містять парацетамол — аналгетик та антипіретик (знеболювальний і жарознижувальний засіб). Ефект базується на інгібуванні синтезу простагландинів у ЦНС.

Парацетамол швидко і майже повністю адсорбується у шлунково-кишковому тракті та розподіляється у більшості тканин організму. Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові є мінімальним при прийомі у терапевтичних дозах.

Парацетамол метаболізується переважно у печінці та виділяється із сечею у вигляді продуктів перетворення. Середній період напіврозпаду парацетамолу у плазмі крові після перорального прийому становить близько 2–3 години.

Показання

Лікування протягом нетривалого часу головного болю, зубного болю, болю у м’язах, менструального болю, помірного болю при остеоартритах, симптомів гарячки та болю при застуді та грипі.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, синдром Жильбера, виражена анемія, лейкопенія. Дитячий вік до 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні метоклопраміду та домперидону і зменшуватися при застосуванні холестираміну.

Парацетамол слід застосовувати за 1 годину до або через 4−6 годин після прийому холестираміну.

Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів із підвищенням ризику кровотечі може бути посилений при одночасному довготривалому застосуванні парацетамолу. Періодичний прийом не має значного ефекту.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв’язування з глюкуроновою кислотою, тому у разі комбінованої терапії з пробенецидом доза парацетамолу має бути зниженою.

Парацетамол слід застосовувати з обережністю з хлорамфеніколом через подовження періоду напіввиведення та збільшення токсичної дії останнього.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом високої аніонної щілини, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Препарат містить парацетамол, тому не слід застосовувати його разом з іншими препаратами, що містять парацетамол та застосовуються, наприклад, для зниження температури, лікування болю, симптомів грипу та застуди або безсоння. Одночасне застосування разом з іншими препаратами, що містять парацетамол, може призвести до передозування. Передозування парацетамолу може спричинити печінкову недостатність, що може призвести до необхідності пересадки печінки або до летального наслідку.

При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату потрібно порадитися з лікарем.

Слід враховувати, що у пацієнтів із захворюваннями печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Зафіксовано випадки порушення функції печінки/печінкової недостатності у пацієнтів, які мали знижений рівень глутатіону, наприклад, при серйозному виснаженні організму, анорексії, низькому індексі маси тіла, хронічному алкоголізмі або сепсисі.

Необхідно проконсультуватися з лікарем щодо можливості застосування лікарського засобу:

  • пацієнтам із порушеннями функції нирок і печінки;
  • пацієнтам, які застосовують варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект;
  • пацієнтам, які вживають аналгетики при артритах легкої форми;
  • у разі якщо головний біль набуває постійного характеру.

У пацієнтів зі зниженням рівня глутатіону при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря. Занадто тривале застосування без контролю з боку лікаря може бути небезпечним.

Лікарський засіб слід застосовувати, лише коли це є явно необхідним.

Під час лікування парацетамолом не можна вживати алкогольні напої.

Лікарський засіб містить сполуки калію (калію сорбат). Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються калій-контрольованої дієти.

Рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, недоїданням та іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічним алкоголізмом), а також тих, хто вживає максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання 5-оксопроліну в сечі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Як і при застосуванні інших лікарських засобів, перед прийомом парацетамолу у період вагітності слід проконсультуватися з лікарем. Велика кількість даних про вагітних не вказує ні на мальформативну, ні на фето/неонатальну токсичність. Епідеміологічні дослідження розвитку нервової системи у дітей, які піддавалися внутрішньоутробному впливу парацетамолу, не дають переконливих результатів. Якщо це клінічно необхідно, парацетамол можна використовувати у період вагітності, однак його слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого часу і з найменшою можливою частотою.

Період годування груддю

Парацетамол проникає у грудне молоко, але у клінічно незначних кількостях при застосуванні у рекомендованих дозах. Наявні опубліковані дані не заперечують можливості прийому препарату у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для перорального прийому.

Не перевищувати рекомендовану дозу. Слід застосовувати найнижчу дозу препарату, необхідну для досягнення мети лікування.

Дорослим та дітям віком від 12 років: по 1–2 таблетки до 4 разів на добу (через 4–6 годин) у разі необхідності.

Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.

Не слід приймати більше 8 таблеток (4000 мг) протягом 24 годин.

Дітям (6–11 років): по ½–1 таблетці до 4 разів на добу (через 4–6 годин) у разі необхідності.

Максимальний термін застосування дітям без консультації лікаря — 3 дні.

Не слід приймати більше 4 доз протягом 24 годин.

Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.

Діти

Не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років.

Передозування

Передозування парацетамолом може спричиняти печінкову недостатність, що може призвести до необхідності пересадки печінки або до летального наслідку. Досвід свідчить, що клінічні ознаки ураження печінки після передозування парацетамолом з’являються зазвичай через 24–48 годин після передозування та досягають максимуму через 4–6 діб.

Існує підвищений ризик отруєння парацетамолом, зокрема, у пацієнтів літнього віку, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки, хронічним алкоголізмом та хронічним недоїданням.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, втрата апетиту та абдомінальний біль, також можливе безсимптомне протікання передозування.

Передозування парацетамолом при однократному застосуванні дорослими або дітьми може спричинити оборотний або необоротній некроз клітин печінки, що може призводити до порушення метаболізму глюкози, метаболічного ацидозу, гепатоцелюлярної недостатності, енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та мати летальний наслідок. У той же час спостерігається підвищений рівень печінкових трансаміназ (AST, ALT), лактатдегідрогенази та білірубіну, а також рівня протромбіну, що відбувається через 12–48 годин після прийому. Ураження печінки є ймовірним у дорослих, які прийняли більшу, ніж рекомендовано, кількість парацетамолу. Вважається, що підвищена кількість метаболіту парацетамолу (який зазвичай нейтралізується дією глутатіону при застосуванні звичайних доз парацетамолу) необоротно зв’язується з тканинами печінки.

Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та гострий панкреатит, що зазвичай супроводжувався порушеннями функції печінки та гепатотоксичністю.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи можливе запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів.

Факторами ризику передозування парацетамолу є:

  • довгострокове лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм та іншими препаратами, що індукують синтез ферментів печінки;
  • регулярне зловживання алкоголем;
  • зниження рівня глутатіону, наприклад, при порушеннях харчування, голодуванні, виснаженні організму, кістозному фіброзі, ВІЛ.

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Лікування при передозуванні або навіть при підозрі на передозування потрібно розпочати негайно, для чого слід доставити пацієнта у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування, оскільки ураження печінки може розвиватись не одразу. Слід вимірювати концентрацію парацетамолу у плазмі крові через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними).

Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу більше 150 мг/кг була прийнята у межах 1 години. Слід розглянути лікування N-ацетилцистеїном або метіоніном. Також необхідно здійснювати симптоматичне лікування.

Побічні реакції

У випадку виникнення побічних реакцій необхідно припинити застосування лікарського засобу та негайно звернутися до лікаря.

Побічні реакції парацетамолу рідкісні (

Парацетамол

Парацетамол – лікарський препарат, який широко використовують для зняття больового синдрому різного походження, а також для зниження температури тіла при гарячковому стані. Парацетамол належить до групи анілідів і має виражену аналгетичну властивість (є центральним ненаркотичним знеболюючим). У той же час, даний лікарський засіб має відносно слабкий протизапальний ефект і може використовуватися особами з різними порушеннями шлунково-кишкового тракту (езофагіт, гастрит, виразка). Парацетамол входить в список найважливіших лікарських засобів ВООЗ (Всесвітньої організації охорони здоров’я). Також даний препарат входить до складу більше 500 різних комбінованих лікарських засобів.

Механізм лікувальної дії парацетамолу

Парацетамол має сильну жарознижувальну і знеболюючу дію. Цей медикамент належить до групи анілідів і є ненаркотичним анальгетиком центральної дії, який здатний впливати на центральну нервову систему, а саме – на центр больової чутливості, а також на центр терморегуляції. Парацетамол вибірково блокує фермент циклооксигеназу-3, яка розташована лише в центральній нервовій системі, що призводить до зменшення вивільнення простагландинів. Дані фізіологічно активні речовини є каталізаторами (речовини які посилюють і прискорюють деякі реакції) для запального процесу, а також беруть безпосередню участь в процесі підвищення загальної температури тіла і посилення больового синдрому. В кінцевому підсумку, точка регуляції температури тіла поступово знижується за рахунок зниження чутливості нервових клітин, що входять до складу центру терморегуляції організму в гіпоталамусі (структура мозку входить до складу стовбура головного мозку).

Зниження концентрації простагландинів на рівні центру больової чутливості (в таламусі) також веде до зниження збудження нервових клітин, що в значній мірі послаблює больовий синдром. Необхідно відзначити, що парацетамол практично не має протизапальної дії і тому даний лікарський засіб не здатний пригнічувати інші види ферменту циклооксигенази в тканинах (циклооксигеназа-1 і 2).

Парацетамол, на відміну від інших нестероїдних протизапальних препаратів, не чинить негативного впливу на слизову оболонку органів травного тракту і його можна призначати людям, у яких є гастрит, езофагіт (запалення слизової стравоходу) або виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки.

Парацетамол дуже добре всмоктується в стінки шлунково-кишкового тракту. Час, за який досягається максимальне насичення організму препаратом (максимальна концентрація), становить 30 – 120 хвилин. Парацетамол у вкрай незначних дозах може потрапляти в молоко матері під час лактації (менше 1%). Лікувальна доза досягається при призначенні парацетамолу в дозуванні 10 – 15 мг / кг.

Парацетамол практично повністю метаболізується (процес трансформації речовини) в клітинах печінки. У деяких випадках при нестачі одного з ферментів печінки (глутатіону) проміжні продукти розпаду парацетамолу (метаболіти) здатні блокувати ферментні реакції в клітинах печінки (гепатоцити), викликаючи при цьому їх загибель (некроз). Період напіввиведення парацетамолу (час за який медикамент втрачає свій терапевтичний ефект в два рази) становить 1 – 4 години. Даний медикамент виводиться нирками разом з сечею.

Варто відзначити, що парацетамол у великих кількостях може надавати токсичну дію на тканини печінки (гепатотоксичність), нирок (нефротоксичність), а також на систему кровотворення. Дана дія може посилюватися, якщо даний лікарський засіб вживати разом з алкоголем. Саме тому разова і добова доза парацетамолу в цьому випадку повинна бути знижена в кілька разів.

Як застосовувати парацетамол?

Парацетамол найчастіше застосовується в таблетованій формі. Застосовувати даний лікарський засіб необхідно тільки через 1 – 2 години після прийому їжі. Таблетки потрібно запивати відносно великою кількістю води (150 – 250 мілілітрів).

Разове дозування для дорослих і для підлітків, чия маса тіла перевищує 55 – 60 кілограм становить 500 міліграм (або 1 таблетка). За один день можна приймати не більше 4 таблеток. Тривалість лікування повинна підбиратися лікарем і не повинна перевищувати 6 – 7 днів. Максимальна разова доза парацетамолу становить 1 грам (2 таблетки), а максимальна добова доза – 4 грами (8 таблеток).

Варто відзначити, що слід в кілька разів зменшити разову і добову дозу парацетамолу при вживанні алкогольних напоїв.

Для дітей у віці до трьох місяців включно разова доза підбирається виходячи з поточної маси тіла – по 10 мг / кг. Діти від трьох місяців до року повинні отримувати разово по 60 – 120 мг парацетамолу, від року до п’яти років по 120 – 250 міліграм, з шести до дванадцяти років з 250 – 500 мг. Те ж дозування використовується і для приготування суспензії або порошку для вживання всередину.

У деяких випадках доречно призначити парацетамол у вигляді ректальних супозиторіїв. Дорослим і підліткам з масою тіла понад 55 – 60 кг підбирають разову дозу в кількості 500 міліграм. Так само як і таблетки, свічки можна використовувати не більше 4 разів на день, а також приймати не більше 1 г медикаменту за один раз. Курс лікування парацетамолом, як правило, становить 3 – 7 днів. Для дітей дозу підбирають виходячи з поточного віку. Дітям від 6 місяців до 1 року включно разова доза, в середньому, становить 50 – 100 мг парацетамолу, від 1 до 3 років по 100 мг, від 3 до 5 років по 100 – 150 мг, від 9 до 12 років по 350 – 500 мг. Застосовувати свічки дозволено не більше трьох днів.

Парацетамол також випускається і у вигляді сиропу. Для дорослих і дітей старше 15 – 16 років разова доза становить 20 – 40 мілілітрів сиропу або 480 – 960 мг в розрахунку на парацетамол. Для дітей від 3 місяців до 1 року разова доза становить 2,5 – 5 мілілітрів (60 – 120 мг парацетамолу), від одного року до п’яти років 5 – 10 мілілітрів (120 – 240 мг), від п’яти до дванадцяти років з 10 – 20 мілілітрів сиропу (240 – 480 мг). Кратність прийому сиропу – 3 або 4 рази на добу.

Варто зазначити, що призначення парацетамолу дітям молодше трьох місяців можливе тільки після консультації з лікарем.

Безконтрольне використання парацетамолу може призводити до серйозних, а часом і небезпечних для життя побічних ефектів. Найчастіше прийом парацетамолу супроводжується виникненням медикаментозної алергії.