Навіщо потрібен налоксон

0 Comments

Налоксон

В одном миллилитре препарата содержится 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрата + вспомогательные вещества.

Также Налоксон выпускается в специальной дозировке для новорожденных детей по 0,02 мг действующего вещества в 1 мл р-ра.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде прозрачной жидкости для инъекций в ампулах по 1 мл, в картонных коробках по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Блокирует опиатные рецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Налоксона основан на способности вещества вытеснять специфические антагонисты опиатных рецептов по конкурентному принципу. Само действующее вещество морфиноподобной активности лишено. Благодаря этому препарат и оказывает свое терапевтическое воздействие: восстанавливает дыхание, устраняет гипотензию, оказывает дисфорический и психотомиметический эффект.

Лекарственную зависимость препарат не вызывает, толерантность к средству не вырабатывается. Если дать Налоксон человеку, периодически принимающему опиаты, у него возникнет абстинентный синдром.

После введения терапевтический эффект достигается в течение 2 минут и длится до 240 мин. Период полувыведения для взрослых – от получаса до часа, для новорожденных детей – около 3 часов. Метаболизм средство претерпевает в печени, выводится через почки. Лекарство преодолевает гематоплацентарный барьер.

Показания к применению

  • при остром отравлении наркотическими анальгетиками(морфином, промедолом, кетамином, галотаном, бупренорфином, Фентанилом, пентазоцином, налбуфином, буторфанолом);
  • для прекращения действия такого рода веществ на организм;
  • при отсутствии дыхания у новорожденных, если их матери ранее дали опиоидные анальгетики;
  • при алкогольной коме;
  • в составе комплексного лечения артериальной гипотензии при септическом шоке;
  • для диагностики опиоидной зависимости.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при наличии аллергии на его компоненты.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Налоксона (способ и дозировка)

Препарат вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.

Инструкция по применению Налоксона при передозировке опиоидами

Взрослым вводят 400 мкг препарата, детям – 10 мкг на 1 кг веса. Если после введения первой дозы улучшения не наступили, можно ввести такое же количество лекарства через 2 минуты.

Анестезиологи могут назначить 100-200 мкг (для взрослых) внутривенно, затем по необходимости препарат можно вводить каждые 2-3 минуты, увеличивая дозировку на 100 мкг. Далее препарат можно вводить внутримышечно.

При отсутствии дыхания у новорожденных, которое было вызваноа приемом нарк. анальгетиков при родах, назначают по 0,1 мг на кг веса внутримышечно, внутривенно или подкожно. Затем возможна профилактическая инъекция, дозировка – 0,2 мг внутримышечно.

Для выявления наличия опиоидной зависимости у пациента вводят один раз 0,8 мг препарата внутривенно.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Взаимодействие

Налоксон обладает способностью снижать гипотензивое действие Клофелина, Клонидина.

Препарат значительно блокирует эффекты от различных наркотических анальгетиков.

Условия продажи

Налоксон продается по рецепту.

Условия хранения

Хранят препарат в прохладном (15-25 градусов) месте, без доступа прямых солнечных лучей.

Срок годности

Особые указания

При применении у пациентов, страдающих зависимостью от опиоидных анальгетиков; получивших ранее большую их дозу; детей, рожденных от матери, страдающей такой зависимостью, следует соблюдать осторожность.

Налоксон не является эффективным при угнетении дыхания, вызванном прочими лекарственными средствами.

Применение лекарства должно происходить исключительно под контролем специалиста.

Новорожденным

Препарат с осторожностью применяют у новорожденных детей.

При беременности и лактации

Перед применением у беременных следует проконсультироваться с врачом. Лекарство проникает через гематоплацентарный барьер.

Данные о степени выделения средства с грудным молоком ограничены. Кормление грудью следует прекратить.

Отзывы

Отзывы об использовании средства хорошие. Некоторые опасаются, что препарат может вызвать долгосрочные, возникающие со временем нарушения здоровья. Но, судя по отзывам, этого не происходит.

Цена Налоксона, где купить

Цена Налоксона составляет примерно 180 рублей за 10 ампул.

ЗдравСити

Автор-составитель: Марина Степанюк – провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Налоксон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Налоксон-ЗН (Naloxonum-ZN) ATC-классификация

налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых чистых антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно m-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиатные рецепторы.
Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, диаморфина (героина), кодеина, дигидрокодеина, тримеперидина, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.
Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие высоких доз алкоголя.
Налоксон эффективен также в борьбе с нарушениями функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.
При в/в введении действие препарата начинается уже через 0,5–2 мин, продолжительность действия составляет 20–40 мин. При в/м или п/к введении действует через 2–3 мин, продолжительность действия — 2,5–3 ч. Средний период полураспада — 1–1,5 ч; у новорожденных более длительный (3 ч). Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой.
Применение при печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания Налоксон-ЗН

передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, кома при остром алкогольном отравлении. В анестезиологии используется для ускорения выхода из наркоза, нейролептанальгезии, при угнетении дыхательного центра, вызванном галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершением управляемого дыхания; для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; при шоке в комбинированной терапии; в качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Применение Налоксон-ЗН

доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме.
При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят в/в (медленно капельно, в течение 2–3 мин), в/м или п/к: взрослым — в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3–5 мин до восстановления сознания и спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.
Начальная доза для детей составляет 0,005–0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата. Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают в/в взрослым в дозе 0,1–0,2 мг (0,0015–0,003 мг/кг массы тела); детям — 0,001–0,002 мг/кг массы тела через каждые 2–3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2–3 мин. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).
Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят в дозе 0,8 мг в/в и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Противопоказания

повышенная чувствительность к налоксону.

Побочные эффекты

при быстром введении Налоксона-М могут возникать различные реакции.
Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, АГ, остановка сердца.
Со стороны ЦНС : дрожь, судороги.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Прочие : усиленное потоотделение.
При применении Налоксона-М в послеоперационный период в дозах, превышающих необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия или АГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М обычно не вызывает побочных эффектов.

Особые указания

длительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона-М, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, которые дают возможность проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление синдрома отмены.
С осторожностью применяют в период беременности и кормления грудью. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно при оценке соотношения риск/польза.
Во время применения Налоксона-М запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Взаимодействия

Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков, уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременно.
При одновременном применении Налоксон-М может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, АГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких.
Лечение : симптоматическое. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.