Глемонт (10 мг)

пленочная оболочка опадрай желтый 20А82675: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (Е172), воск карнаубский, железа(III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленоч-ной оболочкой светло-коричневого цвета, с гравировкой «G» на одной стороне и «392» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Средний пик концентрации в плазме (Сmaх) достигается через 3 часа после приема у взрослых натощак. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmaх).

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 л. Концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема терапевтической дозы были минимальными при проникновении через гематоэнцефалический барьер, а также во всех других тканях.

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы P450 3A4, 2С8 и 2C9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. Исходя из дополнительных результатов исследования микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток с содержанием монтелукаста 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста при приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади по фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга) нет.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся через желчные пути, необходимости в коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью нет.

Необходимости в коррекции дозы при легкой и умеренной печеночной недостаточности нет. Данные о фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (балл Child-Pugh > 9) отсутствуют.

Фармакодинамика

Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными и эозинофилами. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеинил-лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект агонистов β-адре-норецепторов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монте-лукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы у взрослых и детей.

Показания к применению

-профилактика и лечение персистирующей астмы у пациентов старше 15 лет (профилактика дневных и ночных симптомов, лечение пациентов с чувствительностью к аспирину и профилактика спровоцированной физическими усилиями бронхоконстрикции)

– лечение аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в день.

Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вечером. Для лечения аллергического ринита время приема может быть индивидуальным.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10мг.

Глемонт не рекомендован в качестве монотерапии для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста в качестве альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только в случае, если не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и если пациент не способен использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, при нормальной функции легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, руководствуясь принципами ступенчатой терапии астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Лечение препаратом Глемонт в зависимости от других методов лечения астмы. При применении Глемонта в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидами, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.

Побочные действия

1 Встречалась только у взрослых пациентов и подростков старше 15 лет

Таблица 1. Побочные эффекты, выявленные в ходе постмаркетинговых исследований.

Побочные эффекты

частота

Инфекции и инвазии

инфекции верхних дыхательных путей

Нарушения системы крови и лимфатической системы

повышение склонности к кровотечениям

Расстройства иммунной системы

реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции

эозинофильная инфильтрация в печени

Психические расстройства

патологические сновидения, включая кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение и враждебность, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойность, тремор)

нарушения внимания, ухудшение памяти

галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

Расстройства нервной системы

головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Расстройства сердечно-сосудистой системы

Расстройства дыхательной системы и органов средостения

Расстройства желудочно-кишечного тракта

тошнота, рвота, диарея

сухость во рту диспепсия

Нарушения функции печени

повышение уровня трансаминаз АЛТ,АСТ в сыворотке крови

гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, и смешанные формы поражения печени)

Нарушения кожи и подкожной клетчатки

сыпь, мелкие кровоизлияния, крапивница, зуд

узловатая эритема, мультиформная эритема

Мышечно-скелетные расстройства

артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

Расстройства общего характера и реакции в месте введения

астения/утомляемость, недомогание, отек

Противопоказания

– повышенная чувствительность к монтелукасту или к другим вспомогательным веществам препарата

– детский возраст до 15 лет

– беременность и период лактации

– наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp- лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы.

Монтелукаст в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетический профиль таких препаратов как теофиллин, преднизон, преднизолон, комбинированные оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг/этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин и варфа-рин. Применение монтелукаста в качестве сопутствующего препарата вместе с лекарственными средствами (тиреоидные гормоны, нестероидные противо-воспалительные средства, бензодиазепины, деконгестанты) не приводит к развитию клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью индуцировать систему цитохрома Р450.

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин.

Одновременное применение монтелукаста с препаратами, обладающими способностью ингибировать систему цитохрома Р450.

Монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента системы цитохрома CYP2С8 по данным in vitro. Однако существующие данные исследований при одновременном применении препаратов монтелукаста и росиглитазона (представитель лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом при участии изофермента CYP2C8) не выявили изменения фармакокинетического профиля росиглитазона, что не позволило подтвердить ингибирование монтелукастом изофермента CYP2C8 in vivo. Таким образом, можно полагать, что монтелукаст не оказывает влияния на фарма-кокинетический профиль лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этого изофермента (таких как паклитаксел, росиглитазон и репа-глинид).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4,4 раза. Одновременное применение итраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, с гемфиброзилом и монтелукастом не приводит к дальнейшему увеличению системной сенсибилизации монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системную сенсибилизацию монтелукаста не рассматривается клинически значимым на основании данных клинической безопасности при дозах больше, чем 10 мг, рекомендованной дозы для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель, и до 900 мг/день для пациентов

приблизительно в течение одной недели), в тех случаях, когда клинически негативное влияние не было обнаружено. Следовательно, никакой корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом. Клинически важных лекарственных взаимо-действий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с три-метопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение мон-телукаста только с итраконазолом не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.

Особые указания

Глемонт для перорального применения не предназначен для купирования острых приступов астмы. Препарат экстренной помощи, назначенный лечащим врачом, должен быть доступен в любой момент, на случай развития приступа. При остром приступе следует использовать ингаляционные агонисты β-адренорецепторов короткого действия. При повышении потребности использования β- агониста короткого действия, чаще чем обычно, необходима срочная консультация лечащего врача.

Не следует использовать Глемонт для резкой замены ингаляционных или пероральных кортикостероидов.

Нет утвержденных рекомендаций относительно снижения дозы пероральных кортикостероидов при одновременном применении монтелукаста.

Лечение монтелукастом не отменяет необходимость для пациентов с аспириновой астмой избегать прием аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств.

В редких случаях, пациенты, принимающие монтелукаст, могут иметь системную эозинофилию, иногда клинические признаки васкулита, указывающие на синдром Чарга-Стросса, состояние, которое зачастую лечится системной кортикостероидной терапией. Эти случаи, обычно, но не всегда, ассоциировались с уменьшением или отменой оральной кортикостероидной терапии. Возможность того, что антагонисты рецепторов лейкотриенов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Стросса, не может быть ни исключена, ни установлена. Врачи должны быть готовы к эозинофилии, сыпи, ухудшению легочных симптомов, кардиологическим осложнениям и / или к нейропатии, которые могут быть у их пациентов. Пациенты, у которых развились данные симптомы, должны быть повторно осмотрены и их схема лечения заново оценена.

Глемонт содержит в составе вспомогательных веществ лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать данное средство.

Беременность и период лактации

Исследования применения монтелукаста в период беременности и лактации не проводились.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных, свидетельствующих о том, что прием препарата влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость или головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности с CRC-крышкой, содержащим один пакетик с 2 г силикагеля (осушителя).

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации- производителя

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7.

тел: + 7(727) 311 04 41.

Прикрепленные файлы

Глемонт Таблетки Жувальні

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневий.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки жувальні по 4 мг: овальні, білого або майже білого кольору двоопуклі таблетки з гравіруванням «G» з одного боку та «390» з іншого боку;

таблетки жувальні по 5 мг: круглі, білого або майже білого кольору двоопуклі таблетки з гравіруванням «G» з одного боку та «391» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і спричиняють таку реакцію як бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв’язується з CysLT1-рецепторами. Спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію у пацієнтів з астмою зумовлену вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4 бронхоконстрикції. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після перорального застосування; цей ефект був адитивним до бронходилатації, викликаною β-агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує кількість еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. В окремому дослідженні застосування монтелукасту значно зменшувало кількість еозинофілів у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння). У дорослих пацієнтів і дітей віком від 2 до 14 років монтелукаст, порівняно з плацебо, зменшує кількість еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Фармакокінетика

Після перорального прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. Після прийому препарату у формі жувальних таблеток у дозі 5 мг натщесерце C_max у дорослих пацієнтів досягається через 2 години. Біодоступність становила 73 % і знижувалася до 63 % при вживанні звичайної їжі.

Понад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми. Обсяг розподілу монтелукасту у стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. При дослідженні міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар’єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Монтелукаст активно метаболізується. У дослідженнях із терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А 6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. Результати подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro свідчать, що у терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

Кліренс монтелукасту із плазми крові здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після пероральної дози позначеного ізотопом монтелукасту 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному призначенні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого і середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження з участю пацієнтів із нирковою недостатністю не проводили. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) немає.

При прийомі великих доз монтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну у плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг 1 раз на добу.

Фармакокінетичні дослідження показали, що профілі концентрації жувальних таблеток по 4 мг у дітей віком від 2 до 5 років та жувальних таблеток по 5 мг у дітей віком від 6 до 14 років аналогічні профілю концентрації вкритих оболонкою таблеток по 10 мг у дорослих.

Жувальні таблетки по 5 мг слід застосовувати для пацієнтів у віці від 6 до 14 років, а жувальні таблетки 4 мг – для пацієнтів у віці від 2 до 5 років.

Показання

Жувальні таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендовані для дітей віком від 2 до 5 років;

жувальні таблетки Монтелукаст 5 мг рекомендовані для дітей віком від 6 до 14 років:

• як додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистувальною астмою від легкого до помірного ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою β-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності;
• як альтернативний спосіб лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів для пацієнтів із персистуючою астмою легкого ступеня, в яких не було нещодавно серйозних нападів астми, що потребують перорального прийому кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, у яких виявлена непереносимість інгаляційних кортикостероїдних препаратів;
• як профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями;
• для полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація – час» (AUC) монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізуєтся СYР 3А4, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3 А4, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

У дослідженнях invitroбуло показано, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, що метаболізується за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 invivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Під час досліджень in vitro було встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8 і меншою мірою 2C9 та 3A4. У ході клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітору CYP2C8 і 2С9) гемфіброзил підвищував системну експозицію монтелукасту в 4,4 раза. При одночасному застосуванні з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.

За результатами досліджень in vitro не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до істотного підвищення системної експозиції монтелукасту.

Особливості застосування

Пацієнтів необхідно попередити, що Монтелукаст не слід застосовувати для зняття гострих астматичних нападів. Рекомендується продовжувати лікування відповідними ліками для зняття нападів. У випадку гострого нападу слід застосовувати інгаляційні бета-агоністи короткої дії. Пацієнтам необхідно якнайшвидше проконсультуватися з лікарем у випадку, якщо їм потрібна більша, ніж зазвичай, кількість інгаляцій β-агоністів короткої дії.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдними препаратами.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарг-Страуса (гранулематозний алергічний ангіїт), лікування якого проводиться за допомогою системної кортикостероїдної терапії. Такі випадки зазвичай були пов’язані зі зменшенням або відміною терапії кортикостероїдними препаратами. Припущення про те, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов’язані з появою синдрому Чарг-Страуса, неможливо ані спростувати, ані підтвердити, тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, погіршання легеневої симптоматики, ускладнення з боку серцевої системи та/або нейропатії. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне дослідження, а схему їхнього лікування слід переглянути.

Глемонт таблетки жувальнімістять аспартам, який є похідним фенілаланіну і становить небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату.

Терапевтична дія препарату щодо контролю астматичних параметрів триває протягом дня. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату, навіть коли астма є контрольованою, а також під час загострення астматичного статусу.

Корегування дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня або з нирковою недостатністю не потребується. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) немає, тому рекомендації щодо корегування дози відсутні.

Дозування препарату є однаковим для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Монтелукаст як альтернативний спосіб лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при персистувальній астмі легкого ступеня.

Монтелукаст не рекомендуєтся як монотерапія хворим із персистувальною астмою помірного ступеня. Монтелукаст як альтернативний лікарський засіб замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдних препаратів для дітей, хворих на персистувальну астму легкого ступеня, може бути застосований лише для пацієнтів без тяжких астматичних нападів у недавньому анамнезі, що потребують перорального застосування кортикостероїдів, а також для тих пацієнтів, які не можуть приймати інгаляційні кортикостероїдні препарати.

Персистувальна астма легкого ступеня – це астма, при якій прояв симптомів астми відбувається частіше 1 разу на тиждень, але рідше 1 разу на добу, нічні напади спостерігаються частіше 2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень, між епізодами функція легень залишається у нормі. Якщо неможливо досягти задовільного контролю астми (як правило, протягом 1 місяця), слід оцінити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, що базується на поетапній системі лікування астми. Контроль астми у пацієнтів необхідно періодично оцінювати.

Застосування монтелукасту перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

У пацієнтів віком від 2 до 5 років бронхоспазм, спричинений фізичними навантаженнями, може бути основною ознакою персистувальної астми, що потребує лікування інгаляційними кортикостероїдними препаратами. Стан пацієнта слід оцінювати впродовж 2-4 тижнів після початку лікування монтелукастом. Якщо не спостерігається задовільного результату лікування, слід прийняти рішення про додаткове або інше лікування.

Лікування монтелукастом порівняно з іншими способами лікування астми. Якщо лікування монтелукастомпроводиться як додаткова терапія до лікування інгаляційними кортикостероїдними препаратами, не можна різко вводити монтелукаст замість інгаляційних кортикостероїдів.

Повідомляли про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які приймають монтелукаст (див. розділ «Побічні реакції»). Оскільки на ці явища можуть впливати інші фактори, невідомо, чи пов’язані ці явища із застосуванням монтелукасту. Лікарі повинні обговорити ці небажані явища зі своїми пацієнтами та/або їх доглядальниками. Пацієнтам та/або доглядальникам слід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли свого лікаря про виникнення таких змін.

Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринзалежною астмою застосовувати аспірин або інші нестероїдні протизапальні препарати.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дослідження на тваринах не демонструють шкідливої дії відносно впливу на вагітність або ембріональний/фетальний розвиток.

Обмежена інформація бази даних відносно вагітностей не вказує на причинно-наслідковий взаємозв’язок між застосуванням монтелукасту і виникненням мальформацій (таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході всесвітнього постмаркетингового досвіду застосування.

Монтелукаст можна застосовувати в період вагітності, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Годування груддю. Дослідження на щурах продемонстрували, що монтелукаст проникає в молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст з грудним молоком у жінок.

Монтелукаст можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат призначений для застосування дітям.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

Діти віком від 2 до 5 років.

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 4 мг 1 раз на добу.

Діти віком від 6 до 14 років.

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) рекомендована доза становить 1 жувальна таблетка по 5 мг 1 раз на добу.

Для лікування астми жувальну таблетку слід приймати ввечері за 1 годину до або через 2 години після прийому їжі. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирати індивідуально.

Не застосовувати дітям віком до 2 років.

Передозування

Жодної інформації щодо лікування передозувань монтелукастом немає. У дослідженнях хронічної астми монтелукаст призначали в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно одного тижня, при цьому клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговому застосуванні та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування монтелукастом внаслідок прийому препарату дорослими і дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина віком 42 місяці). Отримані клінічні і лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості повідомлень про випадки передозування спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки монтелукасту та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції

Побічні реакції, зареєстровані під час клінічних досліджень з частотою від ≥ 1/100 до

інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів;

з боку нервової системи: головний біль;

з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі;

загальні розлади: спрага.

Побічні реакції, зареєстровані у постмаркетинговому періоді:

з боку кровоносної і лімфатичної системи: тенденція до посилення кровоточивості, тромбоцитопенія;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки;

з боку психіки: порушення сну, у тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, дратівливість, гнів, нетерплячість, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, тремор, депресії, дезорієнтація, дуже рідко – суїцидальні наміри та поведінка, порушення уваги, погіршення пам’яті, тик;

з боку нирок та сечовивідних шляхів: енурез у дітей;

з боку нервової системи: млявість і запаморочення, парестезія/гіпестезія, напади;

з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття;

з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання;

з боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів трансаміназ сироватки крові (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатичний гепатит, печінковоклітинні та змішані порушення печінки);

з боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив’янка, свербіж, висипання, нодозна вузликова еритема, мультиформна еритема;

з боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м’язові судоми;

загальні розлади та місцеві реакції: астенія/втома, відчуття дискомфорту, набряк, гарячка, нездужання.

У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом хворих з астмою описано виникнення носової кровотечі, синдрому Чарг-Страуса (СЧС) (див. розділ «Особливості застосування»), легенева еозинофілія.