Скільки часу діє фуросемід

0 Comments

Зміст:

Фуросемід – інструкція із застосування, форма випуску, дозування, показання, побічні ефекти, аналоги і ціна

Для поліпшення відтоку сечі, нормалізації стану судин лікарями діуретик призначається Фуросемід – інструкція по його застосуванню містить інформацію, що ампули медикаменту використовуються для зниження набряків і зниження артеріального тиску. Препарат багатофункціональний, тому корисно знати принципи його роботи, складові елементи та режим прийому при різних хворобах.

Сечогінний Фуросемід

Згідно прийнятої медичної класифікації, ліки Фуросемід є петльовим діуретиком, володіє сечогінним ефектом. Активною речовиною є однойменний фуросемід, який гальмує реабсорбцію іонів натрію та хлору в канальцях нирок. Це призводить до поліпшення відтоку сечі та посилення виведення рідини з організму. Ефект препарату допомагає знімати набряки.

Склад і форма випуску

Фуросемід продається в двох формах: таблетки для перорального застосування розчин для парентерального введення:

Білі з жовтуватим відтінком

Жовтувата прозора рідина

Концентрація активної речовини, мг

Тальк, лактоза, кремнію діоксид колоїдний, картопляний крохмаль, повідон, мікрокристалічна целюлоза, желатин, магнію стеарат

Вода, гідроксид натрію, хлорид натрію

По 10, 20, 30, 40 або 50 шт.

10 або 25 ампул по 2 мл

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Препарат є петльовим діуретиком, який спричиняє швидкий діурез. Фуросемід гальмує реабсорбцію іонів хлору і натрію . Медикамент має виражену діуретичну, натрійуретичний і хлоруретическим ефектами. За рахунок збільшення виділення іонів натрію відбувається вторинне посилене виведення води і підвищення секреції іонів калію всередині ниркових канальців. Одночасно посилюється виведення іонів магнію і кальцію.

Крім зниження набряків, препарат може бути використаний як ліки від серцевої недостатності. Він розширює вени, знижує тиск і переднавантаження в легеневій артерії, зменшує тиск наповнення лівого шлуночка. Медикамент має антигіпертензивну дію за рахунок збільшення виведення натрію хлориду.

Медикамент володіє високим рівнем всмоктування, досягає максимуму концентрації через годину після застосування внутрішньо. Його біодоступність дорівнює 65%, зв’язується з білками плазми на 98%, метаболізм препарату відбувається в печінці з утворенням одного активного метаболіту. Залишки дози виводяться нирками і кишечником за 2-3 години. При нирковій недостатності цей час може збільшуватися до двох діб.

Показання до застосування

Інструкція із застосування Фуросеміду містить відомості про показання до використання препарату, які відрізняються в залежності від форми випуску. Ампули розчину призначені для внутрішньовенного і внутрішньом’язового введення при одних хворобах, таблетки приймаються всередину – при інших. Вибір форми випуску лежить на лікареві, докторові лікаря, не можна призначати препарати собі самостійно.

Фуросемід в ампулах

По інструкції, Фуросемід розчин в ампулах застосовується при наявності у пацієнтів наступних показників:

  • набряклі синдроми різного генезу;
  • хронічна серцева недостатність 2 і 3 стадії;
  • цироз печінки, синдром портальної гіпертензії;
  • нефротичний синдром;
  • набряки легень, серцева астма;
  • набряк мозку, еклампсія;
  • проведення форсованого діурезу;
  • важка артеріальна гіпертензія (володіє гіпотензивним ефектом);
  • гіпертонічний криз, гіперкальціємія.

Фуросемід Таблетки

Сечогінні таблетки Фуросемід, відповідно до інструкції, можуть застосовуватися при наступних показаннях:

  • набряковий синдром при хронічній застійній серцевій (при необхідності застосування діуретиків) або ниркової недостатності, нефротичному синдромі;
  • зменшення набряків при захворюваннях печінки (у комплексному лікуванні із застосуванням антагоністів альдостерону);
  • артеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування і дозування

Лікарями призначається Фуросемід – інструкція по застосуванню препарату містить відомості про спосіб використання та дозування. Для розчину початкова доросла доза дорівнює 20-80 мг/добу, потім вона може збільшуватися до 600 мг/день. Разова дитяча доза дорівнює 1-2 мг/кг, а максимальна – 6 мг/кг ваги. При внутрішньом’язовому або струминному внутрішньовенному введенні частота застосування для дорослих 1-2 рази/добу. Фуросемід Таблетки по інструкції, приймаються натщесерце, не разжевываются, запиваются чистою водою. Максимальною добовою дозою для дорослих є 1500 мг.

Як приймати Фуросемід при набряках

Набряковий синдром: призначається 20-80 мг/добу розчину Фуросеміду в 2-3 прийоми. При хронічній нирковій недостатності доза підбирається ретельно з поступовим підвищенням і дорівнює 40-80 мг/добу в два прийоми. При знаходженні пацієнтів на гемодіалізі підтримуюча доза дорівнює 250-1500 мг/добу. При нефротичному синдромі початковою дозою є 40-80 мг/добу в один або декілька прийомів.

По інструкції, медикамент може призначатися у складі комплексного лікування захворювань нирок і печінки разом з антагоністами альдостерону. Лікар підбирає дозу ретельно, щоб запобігти розвитку порушень ортостатичної регуляції кровообігу, проблем з електролітним або кислотно-лужним станом. Початкова доза дорівнює 20-80 мг/добу.

Для схуднення

Якщо зайві обсяги в організмі з’явилися внаслідок скупчення рідини у вигляді схильності до набряків, то є шанс, що Фуросемід допоможе їх прибрати і схуднути. Треба пам’ятати, що препарат не впливає на жирову тканину. За день можна скинути 2-3 кг зайвої вологи, зменшити обсяги. За відгуками пацієнтів, медикамент є відмінним засобом екстреного схуднення. Приблизна дозування складе одна таблетка/добу до їжі вранці. При відсутності ефекту доза збільшується до 2-4 таблеток з інтервалом в шість годин. Через 1-2 дні курс можна повторити. Застосовувати засіб для схуднення постійно небажано, тому що це шкідливо. Із-за дефіциту іонів магнію і калію страждає серцевий м’яз, погіршується стан м’язових тканин і шкіри.

Для зниження тиску

По інструкції, медикамент знаходить застосування у монотерапії чи в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами при лікуванні артеріальної гіпертензії. Підтримуюча доза дорівнює 20-40 мг/добу. На тлі прийому препарату дозування інших ліків знижується вдвічі. Якщо артеріальна гіпертензія поєднується з хронічною нирковою недостатністю, то доза може бути збільшена.

Через скільки діє Фуросемід

Час настання ефекту від таблеток та розчину відрізняється залежно від форми випуску. Таблетовані ліки починають працювати через півгодини після прийому всередину, ін’єкції внутрішньовенно – через 2-3 хвилини, уколи внутрішньом’язово – через 10-15 хвилин. Тривалість дії у різних типів і способів введення приблизно однакова і дорівнює 3-6 годин.

Особливі вказівки

  • прийом ліків уповільнює виведення сечової кислоти, що може призвести до загострення подагри;
  • при підвищеній чутливості до сульфаніламідів, похідних сульфонілсечовини може виявитися перехресна чутливість до фуросеміду;
  • високі дози ліків вимагають обмеження споживання солі, щоб виключити розвиток гіпонатріємії та метаболічного алкалозу;
  • при цукровому діабеті або зниженої толерантності до глюкози необхідний контроль за рівнем цукру в крові та сечі;
  • пшеничний крохмаль у складі безпечний для застосування при целіакії, але алергікам на пшеницю препарат заборонений;
  • медикамент негативно впливає на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій, тому варто відмовитися від керування транспортом і механізмами на фоні лікування.

При вагітності

Активна речовина складу проникає через плаценту, тому ліки не призначається під час вагітності, якщо немає серйозних показань. Перед використанням препарату у вагітної жінки лікар має оцінити користь для матері і ризик для плода. Діючий компонент кошти виділяється з грудним молоком, тому ліки протипоказано при лактації.

Лікарська взаємодія

Не всі препарати можна поєднувати з прийомом Фуросеміду – деякі комбінації небезпечні для здоров’я:

  • Фенобарбітал і Фенітоїн знижують дію препарату, сповільнює ниркову секрецію;
  • підвищує концентрацію і ризик нефро – та ототоксичності цефалоспоринів, Афотерицина, Цисплатину, етакринової кислоти, хлорамфеніколу;
  • уповільнює ниркове виведення аміноглікозидів, потрібна корекція доз аміноглікозидів, підвищує ефективність Теофіліну, Діазоксиду;
  • підсилює ефект деполяризуючих міорелаксантів, електролітів, серцевих глікозидів;
  • нестероїдні протизапальні засоби тимчасово знижують нирковий кліренс креатитина, зменшують кліренс Фуросеміду;
  • посилює токсичність саліцилатів, знижує ниркову екскрецію солей літію, підвищуючи їх сироваткову концентрацію;
  • застосування аміноглікозидів послаблює ефект препарату, препарат підсилює ефект інгібіторів;
  • прийом Циклоспорину підвищує ризик появи подагричного артриту.

Побічні ефекти передозування препаратом

На тлі прийому препарату можуть розвинутися такі побічні дії, зазначені в інструкції:

  • зниження артеріального тиску, колапс, тахікардія;
  • аритмія, тромбоз, запаморочення;
  • адинамія, сплутаність свідомості;
  • анорексія, сухість у роті, спрага, нудота;
  • блювання, діарея, запор, жовтяниця, панкреатит, печінкова енцефалопатія;
  • підвищена чутливість до світла, анафілактичний шок, некроліз;
  • пемфиогит, синдром Стівенса-Джонсона, дегідратація.

Ознаками передозування препаратом служать різке зниження тиску, колапс, шок, дегідратація. У пацієнта з’являється аритмія, сонливість. Це призводить до гострого розвитку ниркової недостатності, тромбоемболії. Лікування полягає в корекції водно-електролітного балансу, заповнення об’єм крові, промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Специфічного антидоту немає.

Протипоказання

Застосування Фуросеміду має ряд протипоказань, які вказані в інструкції до препарату:

  • гостра ниркова недостатність, анурія;
  • тяжка печінкова недостатність, кома, прекома;
  • гіперурикемія;
  • кардіоміопатія, гіповолемія;
  • гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіпохлоремія, гіпокальціємія, гіпомагніємія;
  • інтоксикація;
  • вагітність, грудне вигодовування;
  • вік до трьох років для таблеток;
  • підвищена чутливість до складу.

Умови продажу та зберігання

Препарат можна купити за рецептом, він зберігається в сухому темному місці без доступу дітей при температурі до 25 градусів протягом п’яти років.

Аналог Фуросеміду

Виділяють прямі і непрямі замінники медикаменту. До перших належать розчин і таблетки Лазикс – з тим же активним компонентом, що і у оригіналу. Непрямими аналогами Фуросеміду виступають препарати з діуретичним ефектом. До них відносяться:

  • Бритомар;
  • Диувер;
  • Сутрилнео;
  • Торадив;
  • Тораз;
  • Торарен;
  • Торасемид;
  • Торикард;
  • Ториксал;
  • Торсид;
  • Тригрим.

Ціна

Купити Фуросемід можна через аптеки або інтернет за цінами, що залежать від форми випуску препарату, обсягу упаковки та рівня націнки. Приблизна вартість медикаментів в московських аптеках складе:

Інтернет-ціна, в рублях

Аптечна вартість, в рублях

Фуросемід (Furosemid) ATC-класифікація

Фуросемід ― препарат сульфамідів, який пригнічує абсорбцію іонів Na + , K + , Cl – , котранспортер ізоформи NKCC2 в товстому висхідному відділі петлі Генле, зменшує об’єм міжклітинної рідини при захворюваннях серця і нирок (Huang X. et al., 2016). Було проведено проспективне багатоцентрове обсерваційне когортне дослідження, в якому брав участь 1291 пацієнт, якого було госпіталізовано до відділення невідкладної допомоги з гострою серцевою недостатністю. У результаті дослідження зафіксували, що у пацієнтів, яких раніше лікували діуретиками, що впливають на петлю Генле, частота летальних випадків у лікарні була нижчою, ніж у тих, які не приймали препарати цієї групи (Matsue Y. et al. 2017; Owen DRJ et al., 2015). Це підтверджує високу ефективність фуросеміду як представника даного класу діуретиків, як препарата, що сприяє виведенню рідини з організму.
Важливими індикаторами роботи нирки є нирковий кровообіг і швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ). Вони можуть бути порушені за рахунок активації тубулогломерулярного зворотного зв’язку або вивільнення реніну, особливо якщо ниркова функція вже порушена. Зміни внутрішньониркової ренінангіотензинової системи (РАС) визначаються різного роду захворюваннями (артеріальна гіпертензія, ендокринні гіпертензії). Фуросемід є специфічним стимулятором РАС: його введення зменшує позаклітинний об’єм і вміст іонів Na + і збільшує екскрецію його з сечею (Славнов В.М. та ін., 2013).
У дослідженнях in vivo і in vitro продемонстровано здатність фуросеміду пригнічувати карбоангідразу. При цьому механізм інгібування різних форм карбоангідрази відрізняється. Пригнічення карбоангідрази I призводить до розширення судин і зниження артеріального тиску (Hoffmann J. 2017; Puscas I. et al., 1999). Фуросемід також є антагоністом рецепторів ГАМК (Jackel C. et al., 1998; Fan P.C. et al., 2018). ГАМК-рецептори беруть участь у деяких каскадах сигнальної трансдукції, таких як каскад кінази, що активується мітогеном (Panet R. еt al., 2006).
Сьогодні існують дані про підвищення рівня реніну в плазмі крові, однак дані про вплив фуросеміду на компоненти внутрішньониркової РАС відсутні. Це стосується внутрішньотубулярного і внутрішньониркового рівня ангіотензину ІІ, який суттєво перевищує плазмовий рівень (Braam B. et al., 1993; Seikaly M.G. et al., 1990). У результаті двох досліджень було встановлено, що введення блокатора ферменту (АПФ) каптоприлу перед фуросемідом у пацієнтів з серцевою недостатністю сприяло зниженню у них екскреції іонів Na + з сечею (Flapan A.D. et al., 1991; McLay J.S. et al., 1993). Таким чином, блокатор РАС викликав натрійуретичну відповідь у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Фуросемід може безпосередньо активувати симпатичну нервову систему нирок (Petersen J.S. et al., 1995) незалежно від РАС. Пряма активація симпатичної нервової системи фуросемідом цілком може бути викликана зміною середовища біля аферентного нерва ниркового інтерстицію (Genovesi S. et al., 1993).
K. Loutzenhiser і співавтори встановили, що фуросемід впливає на міогенну відповідь, порушуючи тим самим ауторегуляцію. Будь-яке ослаблення міогенної відповіді могло б зробити екскрецію Na + при введенні фуросеміду більш залежною від ниркового перфузійного тиску. Це особливо актуально в умовах скупчення рідини і гіпотензії при прогресуючій серцевій недостатності, при якій буде застосовуватися фуросемід.
У цілому фуросемід може порушувати ниркову ауторегуляцію. Як уже було зазначено, фуросемід може блокувати чутливість системи тубулогломерулярної відповіді до іонів Сl – в щільній плямі. Це може деактивувати систему тубулогломерулярної відповіді і підвищувати рівень гломерулярної фільтрації нефрона. Фуросемід підвищує доставку NaCl в щільну пляму і може активувати систему тубулогломерулярної відповіді, знижуючи рівень гломерулярної фільтрації.
Діуретична дія фуросеміду здійснюється різними шляхами. Однак важливо відзначити, що він здатний викликати натрійурез у пацієнтів з декомпенсованою серцевою недостатністю, тим самим приводячи до поліпшення показника діастолічного тиску. Очевидно, що зниження артеріального тиску і ниркового перфузійного тиску обмежує сечогінну дію препарату, однак цей факт не описаний при нормоволемічних і гіперволемічних станах.
Фуросемід може викликати погіршення роботи нирок в осіб з гострою серцевою недостатністю (Metra M. et al., 2008) і зміну рівня гломерулярної фільтрації у здорових осіб (Andreasen F. et al., 1984). Дуже сильна і коротка дія фуросеміду пов’язана з утриманням іонів Na + . При цьому інформація щодо факторів, що впливають на транспорт в петлі Генле і чутливість щільної плями до хлоридів, вивчені недостатньо. Це важливо для розуміння процесів тубулогломерулярного зворотного зв’язку (Johnston P.A. et al. 1992) і регуляції виділення реніну (Kelly R.A. et al., 1983).
Що стосується системних ефектів, механізм вазодилатації, супроводжуваний неспецифічним пригніченням NKCC і змінами адаптаційних реакцій венозного кровотоку, не зовсім зрозумілий. Повторне введення фуросеміду викликає короткочасну (феномен гальмування, гостру діуретичну резистентність) і довгострокову (хронічну діуретичну резистентність) адаптацію, механізми якої невідомі. Модуляція експресії і активності NKCC при нирковій та серцевій недостатності добре вивчені.

Вектори дії NKCC і фуросемід

Фуросемід, що блокує NKCC, займає важливе місце в терапії перевантажень рідиною, особливо при захворюваннях нирок і серцевої недостатності (House A.A. et al., 2010). З усіх препаратів, які пригнічують NKCC в петлі Генле, фуросемід застосовується найбільш часто (Hunt S.A. et al., 2005; Castellano G.C. et al., 2016). Проте є ще питання щодо внутрішньониркової і системної дії фуросеміду, включаючи його основні мішені NKCC1 і NKCC2.
Існує 2 ізоформи гена, що кодує NKCC: NKCC1 і NKCC2. Ізоформа NKCC1 міститься в найрізноманітніших тканинах, включаючи базолатеральну мембрану секреторного епітелію, клітини гладких м’язів, фібробласти і еритроцити (Haas M., 1994). При цьому в ендотеліальних клітинах судин підвищення позаклітинного тонусу до 10 мОм може викликати значну стимуляцію активності NKCC, що, у свою чергу, збільшує об’єм клітин. Навпаки, ізоформа NKCC2 локалізована виключно в нирці, де вона знаходиться в мембрані трубчастих епітеліальних клітин товстої висхідної частини петлі Генле і щільній плямі. Щонайменше три (NKCC2A, NKCC2B і NKCC2F) різні повнорозмірні ізоформи NKCC2 отримані шляхом диференційного сплайсингу. Кожна ізоформа експресується по-різному вздовж товстої висхідної частини петлі Генле (Oppermann M. et al., 2007).

Від чого залежить явище гострої діуретичної резистентності фуросеміду?

Феномен гальмування полягає в ослабленні реакції на фуросемід після першої дози і вважається фізіологічною відповіддю для уникнення зменшення об’єму міжклітинної рідини. Деякі дані свідчать про те, що цьому можна запобігти, відновлюючи спричинену діуретиками втрату міжклітинної рідини (Brater D.C., 1998).
У короткостроковій терапії більш виражене зменшення об’єму призводить до більш інтенсивних компенсаторних механізмів для збереження міжклітинної рідини, що було позначено як гостра діуретична резистентність (Hammarlund M.M. et al., 1985). Феномен гальмування і короткочасний опір можуть бути викликані постдіуретичним утриманням іонів Na + (Missouris C.G. et al. 1998).
Неповне розуміння механізму гальмування і гострої резистентності зумовлює відсутність ефективних стратегій, спрямованих на запобігання цим явищам. Стратегія може полягати в тому, щоб вводити фуросемід безперервно і в/в, забезпечуючи стабільну доставку препарату до ниркових тубул. Результати деяких досліджень свідчать, що безперервна інфузія фуросеміду більш ефективна для зменшення об’єму позаклітинної рідини при серцевій недостатності і сильному перевантаженні організму рідиною (Pivac N. et al., 1998; Ostermann M. et al., 2007). Однак результати ширшого дослідження пацієнтів із серцевою недостатністю не продемонстрували, що безперервне в/в введення фуросеміду було більш ефективним щодо зменшення перевантаження об’ємом, ніж болюсні ін’єкції (Felker G.M. et al., 2011).

Чи може тривале застосування фуросеміду призвести до посилення реабсорбції в інших сегментах нефрона?

При тривалому застосуванні фуросеміду завдяки деяким механізмам його дії можливе посилення реабсорбції в інших сегментах, крім петлі Генле. Тіазиди застосовують для блокування адаптованої реабсорбції іонів Na + в дистальній частині нефрона для посилення діуретичного ефекту при тривалій терапії фуросемідом (Asare K. et al., 2009; Ellison D.H. et al., 1991).
Перш за все фуросемід може підвищити експресію переносників Na + в іншому сегменті. Тривале застосування фуросеміду може збільшити вміст NKCC2 в прямих дистальних канальцях і в проксимальних канальцях (Kim G.H. et al., 2004). Більш того, інфузія фуросемідом збільшує вміст всіх трьох субодиниць епітеліального Na + -каналу в сполучних канальцях, коркових збірних протоках, зовнішніх мозкових збірних протоках і внутрішніх мозкових збірних протоках (Na K.Y. et al., 2003). Постійне введення фуросеміду також було пов’язано з підвищеною експресією іонів Na + , K + , АТФази в дистальних звивистих канальцях і в канальцях кортикального шару (Scherzer P. et al., 1987), припускаючи можливість підвищеної здатності реабсорбції Na + у цих сегментах. Однак було встановлено, що застосування мікропунктури фуросеміду підсилює реабсорбційну здатність дистального сегмента тільки у щурів під час зменшення кількості іонів Na + (Shirley D.G. et al., 1996).
По-друге, фуросемід може призвести до гіпертрофії трубчастих сегментів. Введення фуросеміду протягом 6–7 днів викликає гіпертрофію дистальних канальців. Ця гіпертрофія пов’язана зі збільшенням транспортної здатності Na + (Ellison D.H. et al., 1991). Безперервна інфузія фуросеміду призводить до значного збільшення розміру дистальних клітин (Ellison D.H. et al., 1991), дистальних канальців. При тривалому застосуванні фуросеміду у людей була продемонстрована аналогічна адаптація дистальних звивистих канальців. Як компенсаторний процес, Na + , який виходить з петлі Генле, може частково реабсорбуватися в більш дистальних ділянках, зменшуючи загальний діурез (Kaissling B. et al., 1998). Індуковане фуросемідом підвищення концентрації дистального Na + є стимулом для зростання епітеліальних клітин у дистальних канальцях у тварин.
Проксимальна канальцева реабсорбція іонів Na + у відповідь на лікування фуросемідом може, з одного боку, бути зменшена прямою дією даного препарату або, з іншого, ― посилена непрямим впливом фуросеміду, щостимулює ренін і ангіотензин II. У результаті досліджень було зафіксовано, що у собак фуросемід не впливав на реабсорбцію іонів Na + в проксимальних канальцях, але зменшував ШКФ. Тим часом фуросемід інгібував реабсорбцію сольового розчину в проксимальних канальцях, так що зниження ШКФ могло б приховати вплив фуросеміду на проксимальну канальцеву реабсорбцію (Knox F.G. et al., 1969). У результаті мікропунктурних досліджень на собаках і мавпах не встановлено факт зменшеної реабсорбції проксимальних канальців при короткочасному введенні фуросеміду. Однак введення фуросеміду пригнічує реабсорбцію проксимальних канальців у щура, тому слід дотримуватися великої обережності для запобігання ретроградному затіканню рідини з канальців (Brenner B.M. et al., 1969). Результати іншого дослідження на щурах вказують на відсутність інгібування реабсорбції, якщо швидкість фільтрації не була знижена на 50% від норми (Deetjen P. et al., 1965). Усі ці дослідження мають деякі обмеження. Наприклад, повторний відбір проб трубчастої рідини з використанням методів зупинного потоку для аналізу сегментарної реабсорбції труб має обмеження, так як вони можуть змінити реабсорбцію в нижчих сегментах (Dirks J.H. et al., 1996).

Фуросемід сьогодні

Фуросемід випускають у формі таблеток і в формі розчину для ін’єкцій. У результаті дослідження було встановлено, що таблетована форма зручна для застосування, але підібрати більш точну дозу препарату для конкретного пацієнта, застосовуючи фуросемід в таблетках, непросто. Дослідження проводили з урахуванням віку, маси тіла пацієнта і дози препарату. У ході цього дослідження порівнювали таблетки фуросеміду з так званою рідкою лікарською формою фуросеміду для прийому всередину (за допомогою ентеральних шприців). Підібрати дозу для конкретного пацієнта, застосовуючи ентеральну рідку лікарську форму, було набагато легше, підібрана доза виявилася точнішою (Balsara J., Fletcher P., 2016).

Висновки

Фуросемід ― відомий діуретик, який застосовують при перевантаженні рідиною організму, що супроводжує захворювання серця і нирок. Препарат пригнічує NKCC у товстому висхідному кінцевому відділі петлі Генле. Діуретичний ефект фуросеміду досягається різними шляхами. Препарат діє на РАС, карбоангідразу, активує симпатичну нервову систему нирок, фуросемід також є антагоністом рецепторів ГАМК. Повторне введення фуросеміду викликає короткочасну (феномен гальмування, гостру діуретичну резистентність) і довгострокову (хронічну діуретичну резистентність) адаптацію, механізми якої невідомі. Тому важливими є шляхи подолання резистентності організму до фуросеміду при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця і нирок.

Фуросемід (Furosemide)

Основна фармакотерапевтична дія: антигіпертензивна, сечогінна дія; потужний діуретик швидкої і короткочасної дії; діє на мозковий сегмент висхідної частини петлі Генле; підвищує вибіркове виведення іонів натрію максимум до 35% і, залежно від дози, стимулює ренін-ангіотензин-альдостеронову систему; до настання справжнього діуретичного ефекту знижує переднавантаження серця у результаті розширення магістральних судин, при збереженій функції нирок і за відсутності виражених набряків.

Показання для застосування ЛЗ: набряки БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) , ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров”я, 2008 рік випуску) у результаті захворювань серця, печінки, нирок, набряки при прееклампсії і еклампсії; хр. (Хронічний) СН (серцева недостатність) , комбінації з іншими ЛЗ (лікарський засіб) ; набряки при опіках; АГ (артеріальна гіпертензія) БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) (при порушенні функції нирок і при протипоказаннях до застосування салуретиків).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендована початкова доза 40 мг; за відсутності діуретичного ефекту через 6-8 год (Година) повторно приймають ще 80-120 мг; за відсутності діуретичного ефекту можна застосувати дозу 160 мг за один прийом; підтримуюча доза – 40 мг, до 80 мг БНФ (рекомендація до застосування ЛЗ у Британському Національному Формулярі, 60 випуск) , ВООЗ (рекомендація до застосування ЛЗ у Базовому формулярі Всесвітньої організації охорони здоров”я, 2008 рік випуску) на день; МДД (максимальна добова доза) – 300 мг; дітям призначають у дозі 1-2 мг/кг/добу; тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при тривалому застосуванні у високих дозах – гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпокальціємія, гіповолемія, дегідратація і схильність до тромбоутворення, інших порушень водно-електролітного балансу організму, гіпотензія, діарея, запор, порушення слуху, висипання, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анафілактичний шок, тимчасове підвищення рівня креатиніну, сечовини, холестерину і тригліцеридів у крові, а також прискорене виділення іонів Са++ із сечею, погіршання наявного ЦД (цукровий діабет) та подагри або прояви симптомів латентного до цього часу ЦД (цукровий діабет) , при застосуванні більш високих доз хворими похилого віку можливий розвиток циркуляторного колапсу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжка печінкова недостатність; ниркова недостатність, яка супроводжується анурією і олігурією; гіпокаліємія; гіперчутливість до фуросеміду і сульфонамідних препаратів; зменшення об’єму крові (гіповолемія) з або без зниження тиску крові (гіпотензія); г. (Гострий) отруєння саліцилатами.

Форми випуску ЛЗ: табл. (Таблетки) по 40 мг; р-н для ін’єкцій 1% по 2 мл в амп.

Візаємодія з іншими лікарськими засобами

Вазопресорні аміни, теофілін, препарати літію і протидіабетичні ЛЗ (лікарський засіб) —фуросемід може знизити лікувальний ефект перелічених ЛЗ (лікарський засіб) ; НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби) (індометацин) — суттєво зменшують діуретичний і гіпотензивний ефект фуросеміду; ризик розвитку саліцилової інтоксикації при застосуванні препарату із саліцилатами у високих дозах ч/з їх конкурентну взаємодію на рівні видільної функції ниркових каналців; фуросемід підвищує чутливість міокарда до дії серцевих глікозидів; потенціює дію антигіпертензивних засобів; проносні засоби — підвищується ризик розвитку гіпокаліємії; а/б (Антибіотик) (аміноглікозиди, цефалоспорини і поліміксини) — підвищується ототоксичний ризик; фенобарбітал, фенітоїн— діуретична активність знижується

Особливості застосування у жінок під час вагітності та лактаціїї

Вагітність: Призначати після суворої оцінки співвідношення “користь/ризик”.
Лактація: Не застосовувати або припинити годування груддю під час проведення курсу лікування

Особливості застосування при недостатності внутрішніх органів

Порушення функції церцево-судинної системи: Спеціальних рекомендацій немає
Порушення функції печинки: Протипоказаний при тяжких порушеннях.
Порушення функції нирок: Протипоказаний при тяжких порушеннях
Порушення функції дихальної системи: Спеціальних рекомендацій немає

Особливості застосування у дітей та осіб похилого віку

Діти, до 12 років: Спеціальних рекомендацій немає
Особи похилого та старечого віку: Спеціальних застережень немає –

Застереження щодо застосування

Інформація для лікаря: До початку лікування зняти гіпокаліємію, гіповолемію і гіпотензією. Містить 0,026 г лактози. З кожною прийнятою дозою до організму потрапляє 0,026 г лактози, що є небезпечним для хворих з лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозним/галактозним с-мом мальабсорбції. Містить пшеничний крохмаль, може бути небезпечним для хворих на целіакію (глютенову ентеропатію). При тривалій терапії контролювати АТ (артеріальний тиск) , рівень електролітів крові, глюкози крові, функції печінки та нирок.
Інформація для пацієнта: Рекомендована дієта з високим вмістом калію. Не призначати водіям, особам, робота яких вимагає високої швидкості психічних і фізичних реакцій, може порушити здатність брати активну участь у професіональній діяльності.