Галоперидол – інструкція, застосування, аналоги препарату

Галоперидол є антипсихотичним препаратом, що належить до групи похідних бутирофенону. Він є потужним антагоністом центральних рецепторів дофаміну 2 типу, в рекомендованих дозах також проявляє низьку альфа-1 адреноблокувальну активність, не має антигістамінної або антихолінергічної активності. Галоперидол пригнічує марення і галюцинації.

Застосування Галоперидолу

Галоперидол призначається дорослим віком від 18 років:

• для лікування шизофренії або шизоафективного розладу;
• для невідкладної терапії делірію у разі неефективності нефармакологічних методів;
• для лікування маніакальних епізодів помірного та тяжкого ступеня, пов’язаних з біполярним розладом I типу;
• для лікування гострого психомоторного збудження, пов’язаного з психотичним розладом або маніакальними епізодами біполярного розладу I типу;
• для лікування стійкої агресії і психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та тяжкою деменцією типу Альцгеймера і судинною деменцією, при неефективності нефармакологічних методів і при наявності ризику заподіяння шкоди собі чи іншим;
• для лікування тиків, включаючи синдром Туретта, у пацієнтів з тяжкими порушеннями при неефективності педагогічної терапії, психотерапії та інших лікарських засобів;
• для лікування хореї Гентінгтона легкого та помірного ступеня, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться.

Галоперидол – склад і форма випуску препарату

Випускається у формі таблеток.

Склад. Діюча речовина: галоперидол. 1 таблетка містить галоперидолу 1,5 мг.

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Галоперидол: як приймати препарат

Приймати внутрішньо під час або після їди, запивати повною склянкою води.

Дозування препарату для всіх показань встановлюють індивідуально, починати прийом і титрувати дозу слід під пильним наглядом лікаря. Для визначення початкової дози слід враховувати вік пацієнта, тяжкість симптомів і попередню відповідь на нейролептики.

Пацієнтам літнього віку або ослабленим хворим та тим, у кого раніше були виявлені побічні реакції на нейролептики, може бути потрібна менша доза галоперидолу. Початкова доза має становити половину звичайної дози для дорослих, а потім поступово коригуватися для досягнення оптимальної відповіді на терапію.

При необхідності застосування добової дози 15 мг та вище рекомендовано використовувати препарат Галоперидол Форте, таблетки по 5 мг, у відповідних дозах.

Лікування шизофренії або шизоафективного розладу.

2-10 мг/добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. Пацієнти з першим епізодом шизофренії, як правило, відповідають на дозу 2-4 мг/добу. Пацієнти з множинними епізодами шизофренії можуть потребувати дози до 10 мг/добу (якщо можливе застосування такого дозування). Корекцію дози можна проводити кожні 1-7 днів. Дози вище 10 мг/добу не демонструють більш високу ефективність, проте пов’язані з більш високою частотою екстрапірамідних симптомів. Максимальна доза становить 20 мг/добу, оскільки ризики переважують клінічні переваги терапії в більш високих дозах.

Невідкладна терапія делірію при неефективності нефармакологічних методів

1-10 мг/добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2-3 прийоми. Лікування слід починати з мінімальної можливої дози. У разі, якщо порушення зберігається, дозу слід збільшувати з інтервалом від 2 до 4 годин до досягнення максимальної дози 10 мг/добу.

Лікування маніакальних епізодів помірного та тяжкого ступеня, пов’язаних з біполярним розладом I типу

2-10 мг/добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. Корекцію дози можна проводити кожні 1-3 дні. Призначаючи дози вище 10 мг/добу, слід в індивідуальному порядку оцінити ризики і переваги для пацієнта. Максимальна доза становить 15 мг/добу.

Лікування гострого психомоторного збудження, пов’язаного з психотичним розладом або маніакальними епізодами біполярного розладу I типу

5-10 мг внутрішньо, повторити прийом через 12 годин при необхідності; максимальна доза становить 20 мг/добу. При переході з внутрішньом’язових ін’єкцій галоперидолу на пероральний прийом препарат Галоперидол-Ріхтер слід почати приймати в тій самій дозі (коефіцієнт перерахунку дози 1:1) з подальшим корегуванням дози відповідно до клінічної відповіді.

Лікування стійкої агресії і психотичних симптомів у пацієнтів з помірною та тяжкою деменцією типу Альцгеймера і судинною деменцією, при неефективності нефармакологічних методів і при наявності ризику заподіяння шкоди собі чи іншим

0,5-5 мг/добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. Корекцію дози можна проводити кожні 1-3 дні. Доцільність продовження лікування слід оцінювати не рідше ніж кожні 6 тижнів.

Лікування тиків, включаючи синдром Туретта, у пацієнтів з тяжкими порушеннями при неефективності педагогічної терапії, психотерапії та інших лікарських засобів

0,5-5 мг/добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. Корекцію дози можна проводити кожні 1-7 днів. Доцільність продовження лікування слід оцінювати кожні 6-12 місяців.

Лікування хореї Гентінгтона легкого та помірного ступеня, коли інші лікарські засоби неефективні або погано переносяться

2-10 мг/добу внутрішньо, одноразово або розділити на 2 прийоми. Корекцію дози можна проводити кожні 1-3 дні.

У разі відміни терапії рекомендовано поступово знижувати дозу галоперидолу.

Діти. Препарат не застосовувати дітям.

Галоперидол – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Кома. Пригнічення центральної нервової системи (ЦНС). Хвороба Паркінсона. Деменція з тільцями Леві. Прогресуючий супрануклеарний параліч. Анамнез подовження інтервалу QTс або вроджений синдром подовженого інтервалу QT. Нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда. Декомпенсована серцева недостатність. Шлуночкова аритмія або поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» в анамнезі. Некомпенсована гіпокаліємія. Одночасне застосування лікарського засобу, який спричиняє подовження інтервалу QT.

Побічні ефекти. За об’єднаними даними з безпеки, отриманими в клінічних дослідженнях, найбільш часто реєструвалися такі небажані реакції: екстрапірамідні розлади (34%), безсоння (19%), збудження (15%), гіперкінезія (13%), головний біль (12%), психотичні розлади (9%), депресія (8%), збільшення маси тіла (8%), тремор (8%), гіпертонус (7%), ортостатична гіпотензія (7%), дистонія (6%) і сонливість (5%).

При застосуванні антипсихотичних препаратів були зареєстровані випадки зупинки серця.

При застосуванні антипсихотичних препаратів спостерігалися випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії і тромбоз глибоких вен. Їх частота виникнення невідома.

АналогиГалоперидолу

• Галоприл
• Галоперидол деканоат
• Галоперидол форте

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Галоприл (Galopril) ATC-класифікація

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; макрогол 4000.

Лікарська форма

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону.

Показання

• шизофренія: лікування симптомів та профілактика рецидивів;
• інші психози, особливо параноїдальні;
• манія і гіпоманія;
• психічні і поведінкові проблеми, такі як агресія, гіперактивність і самознищення в розумово відсталих і у хворих з органічними пошкодженнями головного мозку;
• на додаток до короткострокового лікування психомоторного збудження (від помірного до важкого), хвилювання, насильницької чи небезпечно імпульсивної поведінки;
• гикавка;
• занепокоєння і збудження у літніх людей;
• синдром Жиль де ла Туретта і тяжкі тики.

• дитячі поведінкові розлади, особливо в поєднанні з гіперактивністю і агресією;
• синдром Жиль де ла Туретта;
• дитяча шизофренія.

Протипоказання

Коматозний стан, пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), хвороба Паркінсона, відома гіперчутливість до галоперидолу, ураження базальних гангліїв. Як і інші нейролептики, галоперидол може викликати подовження інтервалу QT. Застосування галоперидолу протипоказано у пацієнтів з клінічно значущими серцевими порушеннями (нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії класу IA і III, подовження інтервалу QT, аритмії, клінічно значуща брадикардія, блокада серця II або III ступеня і невилікувана гіпокаліємія. Галоперидол не повинен застосовуватися одночасно з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначений для прийому внутрішньо.

Дозування для всіх показань повинні бути визначені індивідуально і проводитися під пильним клінічним контролем. Для визначення початкової дози слід враховувати вік хворого, тяжкість симптомів і попередню відповідь на нейролептики.
Хворим літнього віку або ослабленим, хворим з раніше виявленими побічними реакціями на нейролептики може знадобитися менша доза галоперидолу. Нормальна початкова доза повинна бути зменшена вдвічі, а потім поступово корегуватися для досягнення оптимальної відповіді.
Галоперидол слід призначати у мінімальній клінічно ефективній дозі.

Дорослі
Шизофренія, психози, манія та гіпоманія, розумові або поведінкові проблеми, психомоторне збудження, хвилювання, насильницька чи небезпечно імпульсивна поведінка, органічні ушкодження головного мозку

Початковадоза.
Помірна симптоматика: 1,5–3,0 мг/добу, розділені на три прийоми.

Тяжка симптоматика/резистентні пацієнти: 3,0–5,0 мг/добу, розділені на 3 прийоми.
Початкова доза може бути застосована у підлітків і стійких шизофреніків, яким може знадобитися до 30 мг/добу.

Як тільки задовільний контроль симптомів буде досягнутий, доза повинна бути поступово зменшена до мінімальної ефективної підтримуючої дози, часто нижчої, ніж 5 або 10 мг/добу. Слід уникати занадто швидкого зниження дози.

Занепокоєння і хвилювання у пацієнтів літнього віку

Початкова доза: 1,5–3,0 мг/добу, розділена на три прийоми, за необхідності можливе титрування дози, для досягнення ефективної підтримуючої дози (до 30 мг/добу).

Синдром Жиль де ла Туретта, тяжкі тики, гикавка

Початкова доза становить 1,5 мг/добу, розділена на три прийоми, та регулюється залежно від відповіді на лікування. Щоденна підтримуюча доза 10 мг може знадобитися при синдромі Жиль де ла Туретта.

Діти
Дитячі поведінкові розлади і шизофренія

Щоденна підтримуюча доза становить 0,025–0,05 мг/кг/добу. Половина загальної дози повинна бути призначена уранці, а інша половина — увечері, максимальна доза — до 10 мг/добу.

Синдром Жиль де ла Туретта

Пероральні підтримуючі дози становлять до 10 мг /добу у більшості пацієнтів.

При застосуванні дози 5 мг та вище рекомендовано застосовувати препарат Галоприл Форте, таблетки по 5 мг, у відповідних дозах.

Побічні реакції

Дуже часті (1/10); часті (1/100 до < 1/10); нечасті (1/1000 до < 1/100), рідкісні (1/10 000 до < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10 000); невідомі (не можуть бути оцінені у формі наявних даних).
З боку системи кровотворення: нечасті — лейкопенія; невідомі — агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасті — підвищена чутливість; невідомі — анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: рідкісні — гіперпролактинемія; невідомі — неадекватна секреція антидіуретичного гормону.

З боку системи обміну речовин: невідомі — гіпоглікемія.

Психічні розлади: дуже часті — ажитація, безсоння; часті — депресія, психотичні розлади; нечасті — сплутаність свідомості, зниження/втрата лібідо, занепокоєння.
З боку нервової системи: дуже часті — екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль; часті — пізня дискінезія, окулогірний криз, дистонії, дискінезії, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, артеріальна гіпертензія, сонливість, тремор, запаморочення; нечасті — cудоми, паркінсонізм, акінезії, зубчаста жорсткість, седація, мимовільні м’язові скорочення; рідкісні — моторні дисфункції, нейролептичний злоякісний синдром, ністагм.
З боку органів зору: часті — візуальні порушення; нечасті — розмите бачення.
З боку серцево-судинної системи: часті — ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія; нечасті — тахікардія; невідомі — фібриляція шлуночків, аритмія «torsades de pointes», шлуночкова тахікардія, екстрасистолія.

З боку органів дихання: нечасті — задишка; рідкісні — бронхоспазм; невідомі — набряк гортані, ларингоспазм.
З боку травного такту: нечасті — запор, сухість у роті, гіперсекреція слинних залоз, нудота, блювання.

З боку печінки і жовчного міхура: часті — абдомінальні розлади; нечасті — гепатит, жовтяниця; невідомі — гостра печінкова недостатність; холестаз.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — висипання; нечасті — реакції фотосенсибілізації, кропив’янка, свербіж, гіпергідроз; невідомі — лейкоцитарний васкуліт, ексфоліативний дерматит.

З боку кістково-м’язової та сполучної тканини: нечасті — кривошия, м’язова ригідність, спазми м’язів, кістково-м’язова скутість; рідкісні — тризм, посмикування м’язів.
З боку сечовидільної системи: часті — затримка сечі.

З боку ендокринної системи: часті — еректильна дисфункція; нечасті — аменорея, дисменорея, галакторея, дискомфорт та біль у грудях; рідкісні — менорагія, порушення менструального циклу, сексуальна дисфункція; невідомі — гінекомастія, пріапізм.

Загальні порушення: нечасті — порушення ходи, гіпертермія, периферичні набряки; невідомі — гіпотермія.

Інші: часті — збільшення/зменшення маси тіла; рідкісні — збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ).

Додаткова інформація

Надходили повідомлення про побічні реакції, такі як подовження інтервалу QT, аритмія «torsades de pointes», шлуночкові аритмії, в тому числі фібриляція шлуночків і шлуночкова тахікардія та зупинка серця. Ці ефекти можуть виникати частіше при застосуванні високих доз та у схильних пацієнтів.

Токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса-Джонсона були зареєстровані у пацієнтів, що приймали галоперидол. Справжня частота цих звітів невідома.
Випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи випадки легеневої емболії і випадки тромбозу глибоких вен, у часі співпадали з прийомом антипсихотичних препаратів.

Передозування

Проявами передозування галоперидолу є посилення його фармакологічної дії, найбільш важливими з яких будуть серйозні екстрапірамідні симптоми, артеріальна гіпотензія і психічна байдужість з переходом у стан сну. Ризик розвитку шлуночкової аритмії повинен бути розглянутий як можливість, пов’язана з подовженням інтервалу QT. У пацієнта може виникнути коматозний стан з пригніченням дихання і артеріальною гіпотензією, які можуть бути досить серйозними, щоб призвести до стану, подібного шоковому. Може статися парадоксальне підвищення артеріального тиску, а не зниження, судоми.

Лікування
Специфічного антидоту галоперидолу не існує. Слід забезпечити прохідність легень та за необхідності підтримувати їх механічну вентиляцію. Враховуючи окремі повідомлення про аритмії, рекомендується проводити моніторинг ЕКГ. Гіпотонію і судинний колапс слід усувати введенням плазми та іншими відповідними заходами. Адреналін не повинен використовуватися. Пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом протягом 24 годин або довше, при цьому необхідно підтримувати постійну температуру тіла і адекватне споживання рідини.

У випадках тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначати антипаркінсонічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування галоперидолу з препаратами, що подовжують інтервал QT, може збільшити ризик розвитку шлуночкової аритмії, в тому числі аритмію «torsades de pointes». Тому одночасне застосування цих препаратів не рекомендується.

Приклади включають в себе деякі антиаритмічні засоби класу 1А (хінідин, дизопірамід і прокаїнамід) та класу III (аміодарон, соталол і дофетилід), деякі антимікробні препарати (спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин), трициклічні антидепресанти (амітриптилін), деякі тетрациклічні антидепресанти (мапротилін), інші нейролептики (фенотіазини, пімозид і сертиндол), деякі антигістамінні (терфенадин), цизаприд, бретиліум і деякі антималярійні препарати, такі як хінін і мефлохін. Цей список не є вичерпним.
Паралельне застосування наркотичних препаратів викликає електролітний дисбаланс, що може збільшити ризик розвитку шлуночкової аритмії. Слід уникати прийому сечогінних засобів, зокрема тих, що викликають гіпокаліємію, але, за необхідності, краще призначати калійзберігаючі діуретики.

Галоперидол метаболізується у печінці кількома шляхами, у тому числі і шляхом глюкуронізації цитохрому Р450 ферментної системи (зокрема CYP 3A4 або CYP 2D6). Пригнічення цих шляхів метаболізму іншим препаратом або зниження активності ферменту CYP 2D6 може призвести до збільшення концентрації галоперидолу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів, включаючи подовження інтервалу QT. У фармакокінетичних дослідженнях було зареєстровано підвищення концентрації галоперидолу від легкої до помірної, коли галоперидол був призначений одночасно з препаратами–інгібіторами ізоферментів CYP 3A4 або CYP 2D6, такими як ітраконазол, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, сертралін, хлорпромазин і прометазин. Зниження активності ферментів CYP 2D6 може призвести до збільшення концентрації галоперидолу.

Збільшення інтервалу QT і екстрапірамідні симптоми спостерігаються, коли галоперидол приймають одночасно з метаболічними інгібіторами, такими як кетоконазол (400 мг/добу) і пароксетин (20 мг/добу). Це може призвести до необхідності зменшення дози галоперидолу. Тривале лікування галоперидолом з такими препаратами, як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, призводить до значного зниження галоперидолу в плазмі крові. Тому під час комбінованого лікування доза галоперидолу повинна бути скоригована, коли це необхідно. Після припинення лікування такими препаратами необхідно зменшити дозу галоперидолу.
Натрію вальпроат (препарат, що інгібує глюкуронізацію) не впливає на концентрацію галоперидолу в плазмі крові. .
Як і всі нейролептики, галоперидол може збільшити пригнічення ЦНС при сумісному застосуванні з наркотичними препаратами, алкоголем, снодійними, заспокійливими засобами і сильними аналгетиками. .
Галоперидол може потенціювати дію адреналіну та інших симпатоміметиків і спричиняти зниження артеріального тиску.

Галоперидол може призвести до порушення антипаркінсонічних ефектів леводопи.

Галоперидол є інгібітором CYP 2D6. Галоперидол гальмує метаболізм трициклічних антидепресантів, тим самим збільшуючи рівень у плазмі крові цих препаратів.
У рідкісних випадках при комбінації галоперидолу з літієм повідомлялося про енцефалопатію, що включає сплутаність свідомості, дезорієнтацію, головний біль, порушення рівноваги і сонливість. У випадку одночасної терапії препаратами літію і галоперидолу, галоперидол повинен бути призначений в мінімальній ефективній дозі, рівень

літію повинен контролюватися і підтримуватися на рівні нижче 1 ммоль/л Якщо з’являться симптоми енцефалопатії, терапію галоперидолом слід негайно припинити.
Доза протисудомних препаратів може бути збільшена з урахуванням зниження судомного порога.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Галоперидол є високоефективним нейролептиком, що належить до похідних бутирофенону. Чинить виражену антипсихотичну і протиблювотну дiю.

Дія галоперидолу пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D2) і альфа-адренорецепторів у мезокортикальних і лімбічних структурах головного мозку. Блокада (D2)–рецепторів гіпоталамуса призводить до зниження температури тіла, галактореї внаслідок підвищеної продукції пролактину. Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі протиблювотної і протинудотної дій. Взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи (базальні ганглії) призводить до екстрапірамідних порушень. Препарат виявляє помірний седативний ефект шляхом впливу на лімбічну систему, а також діє ад’ювантно при лікуванні хронічного болю.

Галоперидол не чинить антигістамінної та антихолінергічнoї дії.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація у крові досягається через 2–6 годин. Біодоступність галоперидолу становить 60–70%. Галоперидол на 92% зв’язується з білками плазми. Для терапевтичного ефекту концентрація препарату у плазмі крові повинна бути у межах від 4 до 20–25 мкг/л.

Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивний. Галоперидол виділяється із сечею (40%) і з калом (60%). Близько 1% галоперидолу виділяється із сечею у незміненій формі. Об’єм рівноважного розподілу великий (7,9±2,5 л/кг). Період напіввиведення з плазми після перорального застосування становить у середньому 24 години (12–38 годин).

Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Що буде від передозування галоперидолу

для медичного застосування препарату

ГАЛОПЕРИДОЛ

(HALOPERIDOL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: галоперидол;

4-(пара-хлорфеніл)-1-[3- (пара-фторбензоіл)-пропіл]-піперидин ол- 4;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, практично без запаху, у формі плоского диска, на одній стороні зі знаком:I½I.

склад: 1 таблетка містить 1,5 мг галоперидола;

допоміжні речовини: кремнію оксид колоїдний безводний, желатин, магніюстеарат, тальк, лактоза, крохмаль.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби.

Код АТС: N05A D01

Фармакологічні властивості. Галоперидол – антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бутирофенона. Чинить виражений антипсихотичний тапроти блювотний ефект.

Дія галоперидола пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D₂) і a-адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку. Блокада (D₂)-рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла, галактореї, внаслідок підвищеної продукціїпролактина. Пригнічення дофамінових рецепторів в триггерній зоні блювотного центру лежить в основі проти блювотної дії. Взаємодія з дофамінергічнимиструктурами екстра пірамідної системи призводить до екстра пірамідних порушень. Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах збуджує).

Фармакокінетика. Галоперидол усмоктується, в основному, зтонкого кишечнику, у неіонізованій формі, шляхом пасивної дифузії. Максимальна концентрація в крові досягається через 3-6 годин.

Біодоступність галоперидолу становить 60-70 %. Галоперидол на 90% зв’язується з білками плазми, 10 % представляють собою вільну фракцію. Відношення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12. Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж у крові, препарат має тенденцію до кумуляції в тканинах. Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт неактивний. Галоперидол віділяється нирками (40 %) та з калом (60%). Періоднапів виведення з плазми після застосування через рот складає в середньому 24години (12-37 год).

Галоперидол проникає через плаценту і виділяється з материнським молоком.

Показання для застосування.

Гострі та хронічні психози різної етіології, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними розладами та маренням, маніакальні стани, психосоматичні розлади.

Розлади поведінки, зміни особистості (параної дальні, шизоїдні, таінші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і в дорослих.

Тіки, хорея Геттінгтона.

Блювання та гикавка, що зберігається тривало і стійкі до терапії, утому числі пов’язані з протипухлинною терапією.

Застосування перед оперативним втручанням з метою профілактики блювання.

Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.

Спосіб застосування та дози. Доза Галоперидолу встановлюється індивідуально.

Призначають усередину, за півгодини до їжі (можна з молоком для зменшення подразнюючої дії на слизову оболонку шлунка).

Початкова добова для дорослих складає 0,5-5 мг, розділена на 2-3прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.

Максимальна добова доза для дорослих – 100 мг. У середньому терапевтична доза для дорослих складає 10-15 мг/добу, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг/добу, у резистентних випадках до 50-60 мг/добу, розділена на 2-3 прийоми. При застосуванні добової дози 15 мг і вище, варто використовувати препарат Галоперидол форте у відповідних дозах.

Тривалість курсу лікування, у середньому, 2-3 міс. Підтримуюча доза (вперіод ремісії) від 5 до 0,5 мг/добу (дозу знижують поступово).

Для купіровання психомоторного збудження Галоперидол у перші дні призначають внутрішньом’язово по 2-5 мг 2-3 рази на добу.

Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) препарат призначають по 0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази в день, підвищуючи дозу нечастіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг.

Хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайні дози для дорослих, з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні.

Як проти блювотний засіб призначають дорослим усередину по 1,5-2 мг.

Побічна дія. ЦНС: пароксизмальні та гострі екстра піраміднірозлади різного ступеня вираженості. У більшості хворих відзначаються минущийакінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища. Длякупіровання цих явищ призначають антипаркінсонічні засоби (циклодол та ін.).

Вираженість екстра пірамідних розладів пов’язана з дозою, часто при зниженні дози вони можуть зменшуватися або зникати.

У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються при відміні препарату після тривалого курсу лікування, тому варто проводити відмінуГалоперидолу плавно знижуючи дозу.

Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).

При тривалому прийомі Галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у літніх пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих мають бути знижені.

На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість, головний біль.

Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, іноді гіпертензія, зміни з боку ЕКГ (подовження інтервалу QT та/або появавентрикулярних аритмій, головним чином після введення галоперидолупарентерально).

Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, анемія, лімфомоноцитоз, рідко агранулоцит оз.

Печінка: можливі порушення функції печінки, жовтяниця.

Шкіра: токсикодермії, фото сенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.

Шлунково-кишковий тракт: анорексія, диспепсія, сухість у роті, інодігіперсалівація, нудота, блювання, запор, діарея.

Ендокринна система: аменорея, фригідність, гінекомастія, імпотенція, гіперпролактинемія, галакторея.

Протипоказання.

Тяжке токсичне пригнічення функції ЦНС і коматозний стани будь-якої етіології.

Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними та екстра піраміднимирозладами (хвороба Паркінсона і т. п.).

Підвищена чутливість до похідних бутирофенона.

Вагітність, період грудного вигодовування.

Діти віком до 3-х років.

Передозування.

При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, що може бутиодним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У тяжких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж докоми.

Лікування при передозуванні. Припинення терапії нейролептиками, внутрішньо венне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групиВ и С, симптоматична терапія.

Особливості застосування.

Слід дотримуватися обережності при серцево-судинних захворюваннях, зявищами декомпенсації, порушенням провідності, при тяжких захворюваннях нирок, печінки і легень.

Оскільки в процесі лікування Гоперидролом можливе подовження інтервалуQT, застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю при синдромі QT, гипокаліємії, прийомі інших препаратів, що подовжують інтервал QT.

Під час прийому Галоперидола забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів і виконання інших видів робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галоперидол потенціює пригнічую вальну діюна ЦНС гіпотензивних препаратів центральної дії, опіоїдних анальгетиків, снотворних засобів, антидепресантів, засобів для наркозу, алкоголю.

При комбінованому застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний вплив на дофамінергічні структури.

Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну й іншихсимпатоміметиків і викликати парадоксальне зниження артеріального тиску при їхньому застосуванні.

При одночасному прийомі з проти епілептичними засобами, дози останніх варто підвищувати, тому що Галоперидол зменшує поріг судомної активності.

Галоперидол впливає на активність непрямих антикоагулянтів, тому при їх спільному прийомі дозу останніх варто корегувати. Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів, унаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.

При одночасному прийомі Галоперидолу з флуоксетином та літієм зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстра пірамідних реакцій.

При одночасному призначенні з антигістамінними препаратами можливе посилення антихолінергічних ефектів.

При одночасному вживанні кави або чаю дія Глоперидолу може знижуватися.

Потенціює дію снодійних, наркотиків, анальгетиків таінших засобів, що пригнічують функцію ЦНС.

Умови і терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-30 0 С. Источник

Термін придатності – 5 років.