Тамсулозин (МХФП) – инструкция по применению

*Является 30%-ой водной дисперсией, содержащей в качестве эмульгаторов вспомогательные вещества полисорбат-80 (~ 2,8%) и натрия лаурилсульфат (~ 0,7%).

**Частично удаляется в процессе сушки гранул до достижения значения потерь при сушке, равного 2-4%.

***Удаляется в процессе покрытия оболочкой.

Состав корпуса капсулы *

Название компонента

Количество

мг

Краситель железа оксид красный

Краситель железа оксид желтый

Масса корпуса капсулы:

*Из расчета средней массы тела капсулы 39,75 мг и средней массы колпачка капсулы 23,75 мг.

Состав чернил :

Название компонента

Количество %

Глазурь фармацевтическая (45% раствор шеллака (20% этерифицированный) в этаноле)*

Краситель железа оксид черный

Аммония гидроксид 28%

* Является летучим компонентом и не остается на капсуле

* Используется для регулирования pH среды

Описание

Капсулы желатиновые твердые №2 с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой оливкового цвета.

Крышечка и корпус капсулы в верхней части маркированы полосой черного цвета. На крышечке капсулы черными чернилами нанесена надпись “TSL0.4”.

Содержимое капсул – пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Селективно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшается отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения, связанные с повышением тонуса гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В подтипом адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов. Благодаря своей высокой избирательности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с нормальными показателями артериального АД.

Фармакокинетика:

Всасывание: Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение: Связь с белками плазмы 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном – 13 часов.

Показания:

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к тамсулозииу или любому другому компоненту препарата; -ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

– тяжелая печеночная недостаточность;

– детский возраст до 18 лет.

– не применяется у женщин.

С осторожностью:

– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатина менее 10 мл/мин);

Беременность и лактация:

Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки, после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсула проглатывается целиком, без раскусывания или разжевывания, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – обморок, нарушение сна (сонливость и бессонница).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворения, гемостаз): нечасто – ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – боль в грудной клетке, мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы:нечасто – ринит, диспноэ.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, запор/диарея.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушения эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляторную недостаточность; очень редко – снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница; редко ангионевротический отек; очень редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона).

Прочие: нечасто – боль в спине, астения; частота неизвестна – интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы, носовое кровотечение, мультиформная эритема, эксфолиативный отек. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: возможна острая гипотензия, компенсаторная тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия (горизонтальное положение пациента; введение средств, увеличивающие объем циркулирующей крови или сосудосуживающих препаратов), необходим контроль функции почек. Диализ малоэффективен (в связи с тем. что тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы).

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (натрия сульфата).

Взаимодействие:

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации, но так как уровни остаются в пределах нормального диапазона, снижения дозы препарата не требуется.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальной концентрации (С_mах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению С_mах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Особые указания:

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.

Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимающих тамсулозин. во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течении 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, 0,4 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в блистер из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Синтон Б.В., Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, The Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО “Мосхимфармпрепараты” им.Н.А.Семашко”

Тамсулозин (МХФП) – цена, наличие в аптеках Указана цена, по которой можно купить Тамсулозин (МХФП) в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Тамсулостад (Tamsulostad) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Тамсулозин — антагоніст α₁-адренорецепторів.
Тамсулозин вибірково блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшується вираженість симптомів обструкції та подразнення, пов’язаних із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тиж від початку прийому препарату.
Фармакокінетика
Абсорбція . Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко й практично повністю абсорбується зі ШКТ. Абсорбція знижується у разі попереднього прийому їжі. Тамсулозин має лінійну кінетику.
C_max активної речовини в плазмі крові досягається через 6 год.
Розподіл . Зв’язування з білками плазми — 99%. Об’єм розподілення незначний — до 0,2 л/кг.
Метаболізм . Тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активної речовини наявна в крові в незміненому вигляді.
Виведення . Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 9% дози виділяється в незміненому вигляді. T_½ тамсулозину при одноразовому прийомі — 10 год, остаточний T_½ — 13 год.

Показання Тамсулостад

лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Застосування Тамсулостад

дозу та тривалість лікування необхідно підбирати індивідуально. Рекомендована доза для дорослих — 1 капсула на добу. Приймати після сніданку. Капсулу слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, стоячи або сидячи. Капсулу приймати не розламуючи, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.
Діти . Препарат не застосовувати у дітей. Безпеку та ефективність застосування тамсулозину у дітей не оцінювали.

Протипоказання

• реакції гіперчутливості, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату;
• ортостатична гіпотензія;
• виражена печінкова недостатність.

Побічна дія

*Відзначалися у післяреєстраційний період .
Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій, повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Про зазначені випадки повідомлялося спонтанно, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Особливості застосування

нестабільність райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці), пов’язана з блокуванням α₁-рецепторів під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми, відзначалася у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин. Із цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.
Як правило, за 1–2 тиж перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та термін припинення лікування тамсулозином на даний час точно не встановлені.
Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, у яких припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.
Під час підготовки до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з нестабільністю райдужної оболонки ока.
Як і при застосуванні інших блокаторів α₁-адренорецепторів, в окремих випадках при застосуванні Тамсулостаду можливе зниження АТ, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.
Перед тим як розпочати лікування препаратом Тамсулостад, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та за необхідності — тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.
Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP 3A4 (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Застосування у період вагітності або годування грудьми . Тамсулостад показаний для застосування лише у чоловіків.
Фертильність . Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційний період.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дослідження взаємодії проводили тільки у дорослих.
Взаємодії не відзначалося при одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом — знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.
У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.
Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP 3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP 3A4) призводило до збільшення C_max і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор CYP 2D6) призводить до збільшення C_max і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами CYP 3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP 2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP 3A4.
Одночасне застосування з іншими блокаторами α₁-адренорецепторів може посилювати гіпотензивний ефект.

Передозування

у разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад пацієнт має прийняти горизонтальне положення). У випадку, якщо цей захід не діє, проводити інфузійну терапію та призначати вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримувальну терапію. Унаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.
З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна викликати блювання. При значному передозуванні препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Умови зберігання

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.