Тренакса

Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В 02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (T1/2) в терминальной фазе – 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Первоначальный объем распределения составляет примерно 9 -12 литров. Препарат, в основном, выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему клиренсу из плазмы (110-116 мл/мин), более 95% дозы выделяется с мочой в неизмененной форме. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% через 24 часа после внутривенного введения в дозе 10 мг/кг.

Фармакодинамика

Тренакса – антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Тренакса поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза. Тренакса не оказывает влияния на параметры свертываемости.

Показания к применению

– кровотечения во время операции и в послеоперационном периоде (операции на сердце, простатэктомия, ортопедические операции, тонзилэктомия, аденоидэктомия)

– травмы глаз, спонтанный или послеоперационный отек роговицы

– первичная меноррагия; меноррагии, вызванные использованием внутриматочных контрацептивов

– кровотечения, связанные с предлежанием и разрывом плаценты при беременности

– кровотечения, вызванные конизацией шейки матки

– острое гастроинтестинальное кровотечение

– кровотечение после экстракции зуба у больных гемофилией

Способы применения и дозы

При операциях на сердце первоначальная доза 10 мг/кг вводится за 20 – 30 мин перед операцией с последующей инфузией 1 мг/кг/ч.

Острые гастроинтестинальные кровотечения: 4,5 – 6 г/день, вводимые в 3-6 приемов, в течение 5-7 дней.

После операции на шейке матки назначают 4,5 г/день, вводимые в 3 приема в течение 12–14 дней.

При носовом кровотечении раствор для инъекций применяют местно путем закапывания или тампонирования носовых ходов марлей, смоченной раствором.

Тонзилэктомия: 10 мг/кг внутривенно за полтора часа до операции.

Ортопедические операции: 10-15 мг/кг в виде внутривенной инфузии до удаления турникета с последующими 1-2 дозами с 3-часовым интервалом, при необходимости.

Аденомэктомия: 10-15 мг/кг массы тела внутривенно, 2-3 раза в день, сразу после операции.

Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией вводится внутривенно 10 мг/кг массы тела наряду с использованием заместительной терапии. После удаления зуба рекомендуются внутривенные инъекции в дозе 10 мг/кг массы тела 3-4 раза в день в течение 2-8 дней.

Пациентам со сниженной почечной функцией рекомендуется снизить дозу данного препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 135–280 мкмоль/л назначают внутривенно — 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 280–570 мкмоль/л назначают внутривенно в той же разовой дозе при кратности 1 раз в сутки.

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

У детей с 1 года для утвержденных показаний, доза составляет 20 мг/кг/день. Однако данные об эффективности, дозировки и безопасности для этих показаний ограничены.

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью подходить к выбору дозы и начинать, как правило, с нижних дозовых уровней, принимая во внимание повышенную частоту случаев нарушения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний.

Метод введения: Введение строго медленно внутривенно.

Для внутривенного введения препарат можно смешивать с большинством растворов для инфузий. Приготовленный раствор использовать сразу после приготовления.

Тренакса может применяться с гепарином.

Побочные действия

-ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота, рвота, изжога, диарея

– аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница)

– реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок

– судороги, головокружение, сонливость, слабость

– артериальная гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия

– тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга

– острый некроз коркового слоя почек

– нарушение зрения, хроматопсия

Противопоказания

– гиперчувствительность к компонентам препарата

– пациенты с субарахноидальным кровоизлиянием (может вызвать отек и инфаркт мозга)

– тяжелая почечная недостаточность

– тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром в анамнезе

– пациенты с приобретенной аномалией цветового зрения

– тахикардия, артериальная гипотензия

– пациенты с активным внутрисосудистым свертыванием крови

– беременность и период лактации

– детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Препараты, в значительной мере активирующие протромбиновый комплекс и антифибринолитические препараты, эстроген не должны приниматься одновременно с транексамовой кислотой, так как это увеличивает риск тромбоза. Тренакса несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Сообщалось о случаях спазмов мозговых сосудов, церебральной ишемии и снижения кровотока при одновременном применении транексамовой кислоты с хлорпромазином.

Препарат не должен смешиваться с трансфузионной кровью или инфузиями, содержащими пенициллины и тетрациклины.

Особые указания

Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение.

Лизис существующего экстраваскулярного тромба может ингибироваться у пациентов, получающих транексамовую кислоту.

Пациентам, находящимся на антифибринолитической терапии лекарственные препараты с гемостатическим действием должны назначаться с осторожностью.

В случае почечной недостаточности учитывают клиренс креатинина и дозу уменьшают. При почечной гематурии возникает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

Ретинальных сосудистых изменений у пациентов, получавших транексамовую кислоту на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев, отмечено не было.

Применение в педиатрии

Применяется в педиатрической практике.

Исследования безопасности препарата при беременности не проводились. Однако, транексамовая кислота проникает через плаценту и находится в пуповинной крови примерно в той же концентрации, что и в материнской крови. Поэтому препарат следует использовать только в случае острой необходимости.

В связи с проникновением транексамовой кислоты в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью следует избегать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В связи с возможным проявлением побочных эффектов при приеме препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.

Формы выпуска и упаковка

5 мл препарата помещают в ампулу из бесцветного прозрачного стекла с белой точкой и двумя линиями (зеленой и желтой). На ампулу наклеивают этикетку.

5 ампул в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по меди-цинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Immacule Lifesciences Private Limited, Индия

Vill. Thanthewal, Ropar Road, Nalagarh, Distt. Solan

Держатель регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited» в РК, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, 5 этаж,

тел./факс. +7 727 2734593, 8 7012420565

Прикрепленные файлы

Тренакса 500

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH 101), повидон (PVP–K-30), целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза (5 cps), титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, пропиленгликоль, диэтилфталат.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировки 250 мг).

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота

Код АТХ B02AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% транексамовой кислоты (ТК). Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,17 часа после приема 500 мг препарата и составляет 1,45 мкг/мл. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели ТК.

Распределение: транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном – 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. В плазме сохраняется в течение 4,52 часов. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Метаболизм и выведение: основной путь выведения – клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой в неизмененном виде. Незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах.

После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота оказывает антифибринолитическое действие.

Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях ТК не является конкурентным ингибитором плазмина.

Ингибирующий эффект транексамовой кислоты на активацию плазминогена урокиназой и стрептокиназой в 6-100 раз и 6-40 раз соответственно больше, чем у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическая активность транексамовой кислоты приблизительно в десять раз больше, чем у аминокапроновой кислоты.

Показания к применению

Для кратковременного применения при кровотечении или риске кровотечения у пациентов с повышенным фибринолизом или фибриногенолизом.

Местный фибринолиз, который происходит в следующих случаях:

– простатэктомия, операции на мочевом пузыре

– конизация шейки матки

– экстракция зубов у больных гемофилией

– наследственный ангионевротический отек

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая стандартная доза составляет 15-25мг/кг массы тела (2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250) 2-3 раза в день.

Для показаний, перечисленных ниже, могут быть использованы следующие дозировки:

Профилактику и лечение кровотечений у пациентов высокого риска следует начинать до или после операции с помощью инъекции транексамовой кислоты;

затем продолжить прием 2 таблеток 3-4 раза в день до исчезновения макроскопической гематурии

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день с длительностью приема в зависимости от необходимости на срок до 4-х дней. При очень обильных менструальных кровотечениях доза может быть увеличена. Общая доза не должна превышать 4 г ежедневно (8 таблеток Тренакса 500 или 16 таблеток Тренакса 250). Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до начала менструации.

При повторном кровотечении назначается пероральная терапия (2 таблетки Тренакса 500 или 4 таблетки Тренакса 250 три раза в день) в течение 7 дней.

Конизация шейки матки

3 таблетки Тренакса 500 или 6 таблеток Тренакса 250 три раза в день.

2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 три раза в день. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день.

При удалении зуба 2-3 таблетки Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 каждые восемь часов. Доза основана из расчета 25 мг/кг 3 раза в день. Наследственный ангионевротический отек

Некоторые пациенты знают о начале заболевания; рекомендуемое лечение для таких пациентов – периодический прием 2-3 таблеток Тренакса 500 или 4-6 таблеток Тренакса 250 2-3 раза в день в течение нескольких дней. Другие пациенты принимают лечение постоянно при данной дозировке.

20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь. Тем не менее, данные по применению, эффективности и безопасности этих показаний ограничены.

Уменьшение дозировки не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:

15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки

15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки

Побочные действия

– кожные аллергические реакции

– нарушение цветового зрения

– окклюзия вен и артерий сетчатки

– реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок

– недомогание, слабость, головокружение, сонливость, судороги

– тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия с возможной потерей сознания

– тромбоз артерий и вен

– диспептические явления: тошнота, рвота, диарея; анорексия

Противопоказания

– гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата

– тромбоз вен или артерий в анамнезе

– фибринолитическое состояние после коагулопатии потребления

– тяжелая почечная недостаточность

– судороги в анамнезе

– нарушение цветового зрения

Лекарственные взаимодействия

Транексамовая кислота ослабляет тромболитический эффект фибринолитических препаратов.

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом.

Особые указания

При длительном лечении пациентов с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярное наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, внутриглазного давления, осмотром глазного дна.

С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином.

При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в мочеточнике.

Пациенты с нерегулярными менструальными кровотечениями не должны использовать транексамовую кислоту до установления причины нерегулярных кровотечений. Если менструальные кровотечения неадекватно понижаются при приеме транексамовой кислоты, следует рассмотреть альтернативное лечение. Пациенты с тромбоэмболическим заболеванием в анамнезе, в том числе в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией), должны использовать транексамовую кислоту только по строгим медицинским показаниям и под строгим наблюдением врача. Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется. Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей с меноррагией в возрасте до 15 лет отсутствует.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения.

Перед использованием транексамовой кислоты необходимо исследовать факторы риска тромбоэмболических заболеваний. Пациенты, страдающие нарушением зрения, должны прекратить лечение. Транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.

Беременность и период лактации

Транексамовая кислота проникает через плаценту. В исследованиях на животных отсутствуют доказательства того, что транексамовая кислота имеет тератогенный эффект, однако беременным женщинам применять препарат следует с осторожностью. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно одной сотой от концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен. Однако следует с осторожностью применять препарат у женщин, кормящих грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обильное питье, симптоматическое, возможно антикоагулянтное лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 6 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Владелец регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307

Тел./факс. +7 727 2734593, 2441294, E-mail: [email protected]

Начальник Управления

фармакологической экспертизы Кузденбаева Р.С.

Прикрепленные файлы