Амлодипін (Amlodipine) ATC-класифікація

Артеріальна гіпертензія (АГ) являє собою складну проблему сучасної медицини. Формування сучасних підходів до діагностики, лікувальної тактики та загальних принципів ведення хворих відбувалося під впливом величезної кількості різноманітних проспективних досліджень. І в той час, як у лікуванні есенціальної (первинної) АГ провідну роль відіграє зміна способу життя (зменшення маси тіла, відмова від паління, зменшення вживання натрію із харчовою сіллю), існує велика кількість захворювань, при яких підвищення АТ є вторинним, але від цього не меншою мірою впливає на прогноз захворювання та якість життя хворого. Одним із найбільш поширених факторів розвитку вторинної АГ є захворювання ниркових судин (їх атеросклероз або стеноз іншої етіології) чи ниркової паренхіми (Фролова Е.В., 2007).
В арсеналі сучасного лікаря є 7 класів антигіпертензивних лікарських засобів, які можна застосовувати для контролю підвищення АТ різної етіології. У їх числі діуретичні препарати, інгібітори АПФ, блокатори β-адренорецепторів, блокатори ангіотензинових рецепторів, блокатори повільних кальцієвих каналів, а також центральні симпатолітики та агоністи імідазолінових рецепторів (Фролова Е.В., 2007). Амлодипін є представником класу блокаторів кальцієвих каналів та має свої клінічні особливості.

Як діє Амлодипін

За реалізацію терапевтичних ефектів препарату Амлодипін відповідає однойменна діюча речовина. Амлодипін ― дигідропіридинова похідна третього покоління (van Zwieten P.A., 1994), антагоніст кальцію тривалої дії (van der Vossen A.C., 2016) з переважаючим впливом на судинну стінку. Механізм його дії пов’язаний із блокуванням надходження іонів Са 2+ всередину гладком’язових клітин. У результаті такого впливу на структури судинної стінки знижується постнавантаження на серце (за рахунок розширення периферичних артеріол), що сприяє зниженню потреби у кисні в міокарді та загальному зменшенню використання енергетичних агентів. У той же час за рахунок усунення спазму коронарних артеріол покращується постачання кисню в міокард (цей ефект використовується в лікуванні варіантної стенокардії, а також забезпечує зменшення числа нападів стабільної стенокардії), у результаті чого підвищується переносимість фізичних навантажень (інструкція МОЗ України). Амлодипін достовірно знижує середній АТ при різних видах фізичних вправ, не зумовлюючи суттєвого впливу на ЧСС (Hernandez R., 1991). Він не чинить стимулювального впливу на парасимпатичний відділ нервової системи, завдяки чому не розвивається рефлекторна тахікардія (Аронов Д.М., 2014).
Ниркові ефекти амлодипіну включають гістологічно підтверджене зниження пошкодження ниркової паренхіми, що було підтверджено в експерименті на щурах (Saruta T., 1995). Препарат дозволяє захистити гломерулярні та тубулярні структури (за показниками азоту сечі, креатиніну, кліренсу креатиніну, сечового β₂-мікроглобуліну) від пошкодження їх рентгеноконтрастними препаратами (Hui H., 2012). Нефропротекторний ефект амлодипіну реалізується і при нормальному АТ в умовах гіпероксалурії (Toblli J.E., 1999).
Антитромботичний ефект амлодипіну пов’язаний із тим, що він значно знижує агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном чи АДФ (фактори, пов’язані з пошкодженням судинної стінки) (Hernandez R., 1991).
Цікавим фактом є те, що в амлодипіну є власна бактерицидна активність проти V. cholera , Sh. boydii , S. aureus (Kumar K.A., 2003).
Клінічний вазодилататорний ефект амлодипіну розвивається повільно, що дозволяє уникнути різкого зниження АТ, і триває 24 год (інструкція МОЗ України).

Показання до застосування Амлодипіну в клінічній практиці

Амлодипін згідно з інструкцією МОЗ України показаний:

• для корекції АГ;
• у комплексній терапії хронічної стабільної стенокардії;
• у якості монотерапії при стенокардії Принцметала (вазоспастичній стенокардії).

Клінічний досвід застосування амлодипіну

Амлодипін може як самостійно застосовуватися в клінічній практиці, так і комбінуватися з аторвастатином (Curran M.P., 2010), валсартаном (Plosker G.L., 2008), ірбесартаном (Garnock-Jones K.P., 2013), розувастатином та лізиноприлом (Podzolkov V.I., 2017). Доведено, що амлодипін у поєднанні зі статинами виявляє синергізм та посилює їх антиатерогенний ефект (Аронов Д.М., 2014).
У рандомізованому подвійному сліпому дослідженні встановлено клінічний ефект амлодипіну при стабільній стенокардії — він достовірно зменшує кількість ішемічних епізодів та їхню тривалість (Koenig W., 1997) порівняно з плацебо (Detry J.M., 1994). Клінічні дослідження (Chanine R.A., 1993) підтвердили ефективність амлодипіну для лікування вазоспастичної стенокардії.
При поєднанні АГ з ІХС амлодипін чинить кардіопротекторну дію ― за даними ехоКГ після 3-місячного курсу лікування відмічається покращення структурно-геометричних характеристик та діастолічної функції як лівого, так і правого передсердя (Drobotya N.V., 2019). Це особливо актуально при підборі схем лікування для пацієнтів із гіпертрофією лівого шлуночка (Islim I.F., 2001).
Препарат застосовується у нефрології, у тому числі й для контролю АТ у дітей із хронічними захворюваннями нирок (von Vigier R.O., 2001).
За даними проспективного дослідження PREVENT (De Portu S., 2006), застосування амлодипіну у пацієнтів з ураженням коронарних артерій дозволяє досягнути значного зниження ризику розвитку серцево-судинних катастроф у 36-місячній перспективі. У цьому ж дослідженні було доведено, що амлодипін інгібує розвиток атеросклеротичного ураження судин та перешкоджає їхньому рестенозу після ангіопластики. Це пов’язано з тим, що діюча речовина знижує холестерол-індуковану інкрустацію кальцієм гладком’язових судинних структур та створює оптимальні умови для відновлення їхніх мембран (Tulenko T.N., 1999).
Вазодилататорні властивості амлодипіну можуть бути використані в неврологічній практиці ― описані клінічні випадки ефективного купірування препаратом мігренозних нападів (Nagai T., 2008). Окрім того, амлодипін може бути рекомендований для профілактики мігрені (Dandapani B.K., 1998).
Амлодипін застосовується і в онкогематологічній практиці ― для контролю АТ у дітей, що перенесли трансплантацію кісткового мозку (Khattak S., 1998).
Блокатори кальцієвих каналів, зокрема амлодипін, зарекомендували себе в лікування синдрому Рейно. За даними метааналізу, при застосуванні дигідропіридинових препаратів частота нападів вазоспазму знижується на 2,8–5 епізодів/тиж, а їх вираженість зменшується на 33% (Алекперов Р.Т., 2014).
Описаний також цікавий досвід застосування амлодипіну для лікування кокаїнової залежності. Тривалий курс лікування (12 тиж) амлодипіном дозволяє суттєво зменшити вираженість таких проявів синдрому відміни, як припливи, слабкість, головний біль, нудота тощо (Malcolm R., 1999).
Амлодипін рекомендований для застосування у дорослих та дітей віком старше 6 років (інструкція МОЗ України). Однак при розрахунку дози важливо враховувати, що для отримання половини дози не можна використовувати ½ таблетки. Наприклад, виробник вказує, що при розділенні таблетки навпіл не можна гарантувати, що в кожній її половинці буде 2,5 мг діючої речовини. Для вирішення цієї проблеми та підбору точної індивідуальної дози деякі автори рекомендують (Lyszkiewicz D.A., 2003) готувати з подрібненої таблетки суспензію, яку зручніше розподіляти на частини із передбачуваною дозою амлодипіну.

Особливості застосування Амлодипіну

Амлодипін не призначений для купірування гіпертонічних кризів, оскільки його ефект розвивається повільно. Цей препарат слід застосовувати лише для систематичного контролю АТ (інструкція МОЗ України).
Застосування амлодипіну в період вагітності можливе лише у випадках відсутності безпечної альтернативи. Це пов’язано з тим, що у дослідженнях на тваринах встановлена репродуктивна токсичність високих доз препарату (інструкція МОЗ України).
За даними досліджень пуповинної крові, було встановлено, що амлодипін проникає через плацентарний бар’єр, однак його концентрація приблизно у 2,5 раза нижча, аніж у крові матері (0,49 нг/мл проти 1,27 нг/мл) (Morgan J.L., 2018). У той же час концентрація амлодипіну в грудному молоці перевищує таку в крові в 1,4 раза. Однак при перерахунку дитина, яка знаходиться повністю на грудному вигодовуванні, отримує близько 3,4% материнської дози за масою тіла, що означає незначний вплив на організм дитини (Aoki H., 2018) та зумовлює можливість застосування препарату в період годування грудьми у разі обґрунтованої необхідності та відсутності альтернатив (інструкція МОЗ України).
Окрім того, згадується (інструкція МОЗ України) про те, що блокатори кальцієвих каналів можуть викликати біохімічні зміни в голівці сперматозоїда. Цей факт необхідно враховувати при лікуванні чоловічого безпліддя на фоні серцево-судинної патології.
Хронічний гемодіаліз не чинить суттєвого впливу на фармакокінетику амлодипіну, так що пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності корекція дози не потрібна (Kugnys G., 2003).
Важливо враховувати, що при тривалому прийомі амлодипіну можлива гіпертрофія м’яких тканин ясен, що в подальшому може призвести до патології пародонту, аж до втрати зубів. Описані окремі клінічні спостереження такого побічного ефекту (Tomar L.R., 2015), зокрема у пацієнтів після трансплантації нирки (Nanda T., 2019).
Не слід під час лікування амлодипіном їсти грейпфрути чи пити грейпфрутовий сік, оскільки речовини, які містяться в них, підвищують біодоступність амлодипіну, що може призвести до погіршення контролю над АТ ― непередбачуваного посилення гіпотензивної дії препарату. З тієї ж причини необхідно з обачністю поєднувати амлодипін з інгібіторами протеаз, макролідними препаратами (кларитроміцин, еритроміцин), верапамілом, дилтіаземом, азольними протигрибковими препаратами, рифампіцином, препаратами з екстрактом звіробою (інструкція МОЗ України).
Амлодипін добре поєднується з імуносупресивними препаратами, які застосовуються в трансплантології для профілактики розвитку реакцій відторгнення трансплантату ― такролімусом, циклоспорином (інструкція МОЗ України). Це важливо, оскільки контроль АТ необхідний пацієнтам після трансплантації нирки так само, як й імуносупресивна терапія. Тим більше, що у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю АГ виступає в ролі фактора ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (Фомин И.В., 2014), а регрес структурних порушень після трансплантації нирки досягається лише частково (Мартиросян С.М., 2016).
Поширеними побічними ефектами амлодипіну є головний біль та периферичні набряки (інструкція МОЗ України). Набряки є показанням до відміни препарату (von Vigier R.O., 2001) та підбору іншої схеми лікування. Ці побічні ефекти виявляють не більше ніж у 12,5% пацієнтів (Andersen J., 2006), що робить препарат достатньо безпечним для застосування, у тому числі й у пацієнтів дитячого віку. Однак важливо враховувати підвищений ризик розвитку набряків у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (III та IV клас за NYHA) та застосовувати амлодипін у таких хворих з обережністю (інструкція МОЗ України).

Висновок

Амлодипін є ефективним препаратом не лише для лікування окремих різновидів АГ (зазвичай асоційованої із хронічними захворюваннями нирок), але й знаходить застосування у кардіологічній, неврологічній та ревматологічній практиці. Препарат дозволяє контролювати хронічну вазоспастичну патологію, не асоційовану з підвищенням АТ. Окрім того, він придатний до застосування у таких категорій пацієнтів, як діти віком старше 6 років, а також для лікування пацієнтів після трансплантації органів.

Інструкція із застосування «Амлодипіну» – від чого допомагає і при якому тиску приймати

Блокатори кальцієвих каналів (БКК) – велика група лікарських засобів, основна здатність яких – тимчасово пригнічувати струм іонів Ca 2+ через спеціальні пори в клітинній мембрані. Препарати класу «Амлодипіна» займають одну з лідируючих позицій щодо частоти використання у схемах лікування, що застосовуються у кардіології. Переваги ліків: висока терапевтична ефективність, короткий список протипоказань та можливих негативних реакцій.

Сучасні кардіологи для оптимізації терапевтичних схем лікування та спрощення життя пацієнтів віддають перевагу препаратам з пролонгованою дією, наприклад «Амлодипін».

Інструкція із застосування «Амлодипіну»

В оболонках гладком’язових клітин артерій, кардіоміоцитах, синусовому та атріовентрикулярному вузлах знаходяться потенціалзалежні повільні Ca 2+ канали L- та Т-типу. «Амлодипін» уповільнює транспорт іонів кальцію в цитоплазму, запобігаючи взаємодії скорочувальних білків актину та міозину.

Препарат належить до підгрупи антагоністів дигідропіридинового ряду, які мають судинорозширювальну дію, не змінюючи скоротливість міокарда та автоматизм синусового вузла. Тому “Амлодипін” вважається вазоселективним представником класу.

Основні ефекти медикаменту:

1. Антигіпертензивний. Препарат діє переважно на гладеньку мускулатуру периферичних артеріол середнього та дрібного калібру. Блокада входу кальцію в цитоплазму викликає розслаблення клітини, просвіт розширюється, знижується загальний судинний опір та постнавантаження на серцевий м’яз.
2. Антиангінальний. Розширення вінцевих судин та запобігання повторному спазму забезпечує адекватне кровопостачання працюючого міокарда. Додатково знижується споживання кисню при корекції постнавантаження на ліві відділи серця, оптимізується розслаблення м’язів у діастолу (фазу кровонаповнення вінцевих судин).

Прийом «Амлодипіну» пацієнтами з ішемічною хворобою (ІХС) продовжує період фізичної активності до появи загрудинного болю та змін на ЕКГ. Препарат знижує кількість нападів та необхідність прийому таблеток «Нітрогліцерину».

• Поліпшення мікроциркуляції в нирках (регуляція вироблення реніну), внаслідок чого блокується одна з ланок артеріальної гіпертензії. Знижується нирковий судинний опір, зростає клубочкова фільтрація та плазмоток.
• Збільшення мозкового кровообігу, запобігання ішемічному ушкодженню (інсульту).
• Зниження в’язкості крові, гальмування агрегації тромбоцитів, підвищення фібринолітичної спроможності плазми. Поліпшення реологічних властивостей позитивно впливає на системну гемодинаміку, особливо у пацієнтів з тривалим анамнезом ішемічної хвороби серця.
• Антиатерогенна дія. «Амлодипін» перешкоджає впровадженню ліпопротеїдів низької щільності у клітинні мембрани ендотелію, запобігаючи пошкодженню судинної стінки.
• Стимуляція вивільнення оксиду азоту із ендотелію судин.

Для пролонгованих гіпотензивних медикаментів головним критерієм ефективності є можливість «перекриття» 24-годинного проміжку, продовження дії до наступної дози препарату. Термін напіввиведення «Амлодіпіну» перевищує 35 годин.

Препарат має найстійкішу біодоступність у порівнянні з іншими представниками класу (65-70%). Завдяки повільному наростанню пікової концентрації у тканинах та тривалому виведенню забезпечується стабільна крива артеріального тиску протягом доби.

Показання: від чого допомагає і за якого тиску призначають?

Препарат “Амлодипін” оптимально підходить для довгострокових схем терапії хронічних станів. Основні групи показань представлені у таблиці.

«Амлодипін» підходить для лікування гіпертонії вагітним, темношкірим пацієнтам та дітям старше 6 років.

Антагоністи кальцію мають релаксуючий ефект на мускулатуру матки, що потрібно враховувати при призначенні лікарського засобу на останніх тижнях вагітності.

Спосіб вживання та дози: як приймати?

Прийом «Амлодипін» не залежить від часу та режиму харчування. Рекомендована стартова доза насичення – 5 мг 1 раз на добу. Корекція проводиться залежно від чутливості пацієнта до терапії та показників артеріального тиску. Режим прийому оцінюють та коригують через 14 днів від початку курсу.

Концентрація “Амлодипіну” (активних продуктів обміну) у тканинах стабілізується через 7 днів систематичного застосування. За рахунок плавного наростання гіпотензивного ефекту немає ризику рефлекторного прискорення пульсу, звикання при довгостроковому лікуванні.

«Амлодипін» використовується для базисної монотерапії та в комплексі з протиішемічними ліками інших класів для пацієнтів, які страждають на ІХС.

Одночасне лікування декількома антигіпертензивними препаратами не потребує перегляду дозування “Амлодипіну”.

Ліки застосовують при гіпертонії у дітей старше 6 років. Рекомендована схема: стартова доза – 2,5 мг/добу, при недостатній гіпотензивній дії – корекція через 28 днів (до 5 мг/добу).

Пацієнтам із нирковою або печінковою недостатністю, людям похилого віку – підвищення дози ліків допускається при постійному контролі гемодинаміки.

Різке обмеження чи припинення прийому засобу бракує абстинентного синдрому.

Особливі вказівки та симптоми передозування

«Амлодипін» — препарат, що широко використовується, тому необхідно застосовувати безпечні комбінації з:

• сечогінними («Гідрохлортіазид»)
• блокаторами адренергічних рецепторів («Метопролол», «Бісопролол» та інші);
• інгібіторами АПФ (Раміприл, Лізіноприл);
• нітратами тривалої дії («Сустак», «Нітросорбіт»).

Одночасний прийом «Амлодипіну» та високих доз «Симвастатину» сприяють порушенню метаболізму останків. Слід обмежити максимальну кількість гіполіпідемічних ліків до 20 мг.

Спільне вживання алкоголю з Амлодипіном не впливає на швидкість метаболізму етанолу. Міжнародні клінічні протоколи лікування кардіоваскулярних патологій рекомендують обмежити кількість спиртного пацієнтам із ГБ або ІХС.

У перші тижні терапії препарат впливає на здатність керувати автотранспортом та працювати зі складними механізмами. Зниження гостроти реакції супроводжується мігренню, запамороченням та нападами нудоти. На початковому етапі лікування рекомендовано обмежити ці види діяльності.

При отруєнні «Амлодипіном» виникає падіння тонусу та розширення периферичних судин, що супроводжується тахікардією, запамороченням, колапсом (виражена артеріальна гіпотонія).

Лікування передозування «Амлодіпіну»:

• промивання шлунка;
• введення ліків, що звужують судини;
• інфузії розчину глюкози з кальцієм;
• постійний контроль параметрів серцевої діяльності, центрального венозного тиску, діурезу;
• медикаментозна корекція розладів, що виникли.

Амлодипін має міцні сполуки з плазмовими глобулінами, тому застосування діалізу неефективне.

Протипоказання

Не рекомендовано застосування «Амлодипіну» за таких станів:

• непереносимість дигідропіридину або інших компонентів;
• тяжка артеріальна гіпотонія;
• шокові стани;
• обструкція виносного тракту лівого шлуночка (критичний стеноз аортального клапана);
• нестабільний гемодинамічний стан протягом 14 днів у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• прогресуюча стенокардія;
• систолічна дисфункція лівих відділів серця (ФВ менше 40%);
• строк вагітності до 12 тижнів

Побічна дія

Небажані ефекти під час лікування «Амлодипіном» виявляються рідко, основні симптоми яких вказані у таблиці.

Аналоги «Амлодіпіну»: чим замінити препарат?

Виробник оригінального препарату під назвою «Норваск» (фармацевтична компанія Пфайзер, США) випускає засіб у дозуванні 5 та 10 мг.

Дженеріки – ліки з ідентичною кількістю діючої речовини, але нижчою вартістю. Висока ціна оригінального препарату, великий попит, обумовлений частим призначенням медикаментів цієї групи – основні причини появи на ринку України аналогів вітчизняного та імпортного виробництва:

• “Амлодіпін” Україна;
• “Аген”, “Тенгісал” Чеська Республіка;
• “Азомекс”, “Амловас”, “Амлоген”, “Вазодипін” Індія;
• “Амло-Сандоз” Польща/Словенія;
• “Амлодіпін-Пфайзер” Німеччина;
• “Амлокард-Сановель”, “Норвадін” Туреччина;
• “Амлокор” Болгарія;
• “Амлодипін-Зентіва” Ізраїль;
• “Нормодіпін”, “Емлодін” Угорщина;
• “Тенокс” Словенія.

Замінники препарату – ліки зі подібним фармакодинамічним ефектом та переліком показань, зумовленим впливом іншого чинного компонента. Основні замінники «Амлодіпіну» – представники блокаторів кальцієвих каналів інших класів:

• “Ніфедипін” (“Корінфар”, “Кордіпін”, “Осмо-Адалат”);
• “Лекардипін” (“Леркамен”);
• “Фелогексал” Німеччина;
• “Нітресал” Чеська Республіка;
• “Німодипін”.

Фармацевтичний ринок пропонує комбіновані препарати “Амлодипіну” з іншими гіпотензивними засобами. Приймати замінник без консультації із лікарем категорично заборонено. Різні діючі речовини відрізняються спектром і вираженістю ефектів, сумісністю з медпрепаратами.

Висновки

Одноразове застосування Амлодипіну пацієнтами з артеріальною гіпертензією забезпечує стабільне зниження тиску на 24 години. Завдяки плавному зростанню фармакологічного ефекту немає симптомів гострої гіпотонії.

Плейотропна (різноспрямована) дія «Амлодипін» контролює перебіг захворювань, які часто супроводжують гіпертонію – цукровий діабет, метаболічний синдром, атеросклероз, обструктивна патологія легень та подагра.

Перед використанням «Амлодипіну» необхідно проконсультуватися у лікаря та уважно вивчити інструкцію.

Для підготовки матеріалу використовувалися такі джерела інформації.

Амлодипін

• Показання
• Протипоказання
• Спосіб застосування та дози
• Побічна дія
• Взаємодія, сумісність, несумісність
• Аналоги

• Діюча речовина
• Фармакологічна група
• Лікарська форма
• Фармакологічна дія
• особливі вказівки
• Вагітність та лактація
• Відгуки та консультації

Показання до застосування

Артеріальна гіпертензія, стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія.

Можливі аналоги (замінники)

Діюча речовина, група

Лікарська форма

Протипоказання

Гіперчутливість (у тому числі до інших дигідропіридинів), тяжка артеріальна гіпотензія, колапс, кардіогенний шок, нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметалу); вагітність; період лактації.

Препарат призначають з обережністю у пацієнтів з такими захворюваннями, як порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, м’який або помірний ступінь артеріальної гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, гіпертрофічний обструктив. гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю, а також пацієнтам похилого віку.

Як застосовувати: дозування та курс лікування

Початкова доза – 5 мг препарату 1 раз на добу. Доза може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу.

При стенокардії напруги та вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії – 10 мг на добу.

Не потрібна зміна дози при одночасному призначенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ). Не потрібні зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Фармакологічна дія

Блокатор «повільних» кальцієвих каналів II покоління, має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв’язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід кальцію в клітину (переважно в гладком’язові клітини судин, ніж у кардіоміоцитах).

Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних та периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний опір судин, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда у кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.

Чинить тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена ​​прямим вазодилатуючим впливом на гладкі м’язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин (у положенні хворого «лежачи» та «стоячи»). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, має антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця.

Не впливає на скоротливість і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичну дію. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає несприятливих впливів на обмін речовин та ліпіди плазми.

Час настання ефекту – 2-4 год; тривалість – 24 год.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість кісточок і стоп), «припливи» крові до обличчя, рідко – порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатична гіпотензія, дуже рідко – розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія, мігрень.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; , апатія, ажитація, амнезія

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії, рідко – підвищення рівня «печінкових» трансаміназ та жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея, дуже рідко – га. , анорексія, гіпербілірубінемія

З боку сечостатевої системи: рідко – поллакіурія, болючі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (зокрема зниження потенції); дуже рідко – дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко – ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив’янка), ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко – міастенія.

Інші: рідко — гінекомастія, гіперурикемія, збільшення/зниження маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, порушення зору, диплопія, кон’юнктивіт, біль в очах, дзвін у вухах, біль у спині, диспное, носова кровотеча, підвищена потока; дуже рідко – холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, порушення акомодації, ксерофтальмія.

При передозуванні розвиваються виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Показано промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримання функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця та легень, контроль за об’ємом циркулюючої крові та діурезом, надання хворому на горизонтальне положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне запровадження глюконату кальцію. Гемодіаліз не є ефективним.

особливі вказівки

У період лікування необхідний контроль за масою тіла та споживанням натрію, призначення відповідної дієти.

Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Режим дозування для літніх людей такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози потрібне ретельне спостереження за літніми пацієнтами.

Незважаючи на відсутність у блокаторів «повільних» кальцієвих каналів синдрому «скасування», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

У деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.

Застосування при вагітності та лактації

Не було виявлено тератогенності препарату у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому препарат не слід призначати вагітним та в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.

Взаємодія

Інгібітори мікросомального окиснення підвищують концентрацію препарату в плазмі, посилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.

Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні препарати, особливо індометацин (затримка натрію та блокада синтезу простогландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.

Тіазидні та «петлеві» діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ та нітрати посилюють антиангінальний та гіпотензивний ефекти.

Аміодарон, хінідин, альфа1-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) та блокатори «повільних» кальцієвих каналів можуть посилювати гіпотензивну дію.

При сумісному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їхньої нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що спричиняють подовження інтервалу QT, посилюють негативний інотропний ефект та можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію препарату в плазмі крові, проте це зниження настільки мало, що не змінює дія препарату.

Запитання, відповіді, відгуки по препарату Амлодіпін

Наведена інформація призначена для медичних та фармацевтичних фахівців. Найточніші відомості про препарат містяться в інструкції, що додається до упаковки виробником. Ніяка інформація, розміщена на цій або будь-якій іншій сторінці нашого сайту, не може бути заміною особистого звернення до фахівця.

Інструкція із застосування Амлодипіну

Амлодипін – препарат, що є блокатором повільних кальцієвих каналів 3 покоління, що має антиангінальну та гіпотензивну дію. Ліки використовуються для зниження артеріального тиску, усунення симптомів стенокардії, при ішемічній хворобі серця та при серцевій недостатності.

Форма випуску та склад

Амлодипін випускається в одній лікарській формі, але різних дозуваннях:

• таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою (10 мг);
• таблетки у кишковорозчинній оболонці (5 мг);
• таблетки у кишковорозчинній оболонці (2,5 мг).

В обох випадках як допоміжні компоненти використані:

• лактози моногідрат або молочний цукор;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кросповідон;
• колоїдний діоксид кремнію;
• тальк;
• стеарат кальцію.

Таблетки по 10 мг упаковуються по 10 шт в коміркові контурні упаковки, вкладені в картонні пачки по 10, 14 пластин. По 100 шт – у пластикові банки, по 500 та 1000 шт – у поліпропіленові банки.

Таблетки по 5 мг упаковуються в контурні коміркові блістери по 10 або 14 шт. У картонній пачці може бути 1 або 2 блістери. У картонних коробках – 100 блістерів, у поліетиленових чи поліпропіленових банках – по 50 або 500 таблеток.

Таблетки по 2,5 мг упаковуються у блістери по 10 шт. У картонних пачках може бути 2 або 3 блістери. У пластикових банках – по 500 або 1000 таблеток.

Фармакологічна дія

Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів. Препарат відноситься до групи гіпотензивних засобів з антиангінальним ефектом на організм.

Фармакодинаміка

Антиангінальна дія обумовлена ​​розширенням коронарних артерій та артеріол. При стенокардії знижується вираженість ішемії міокарда, розширюються артеріоли периферичного типу, знижується навантаження на серцевий м’яз, а як наслідок – потреба в додатковому кисні. Засіб запобігає спазмам у коронарних артеріях у любителів тютюну. Разове добове дозування ліків нормалізує фізичну активність, продовжує період між стенокардичними нападами.

Амлодипін стабільно знижує артеріальний тиск, має дозозалежний постійний ефект, зумовлений впливом вазолади на гладку мускулатуру судин. Препарат зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, знижує ймовірність подальшого розвитку атеросклеротичних бляшок та кардіопротекторно впливає при ІХС. Ліки не надають негативного впливу на обмінні процеси в організмі та концентрацію ліпідів у плазмі крові.

Фармакокінетика

Активна речовина Амлодипіну повільно всмоктується із ШКТ, не втрачає своєї активності при одночасному прийомі їжі. Середня біодоступність – 64%, максимальна концентрація в крові досягається через 6-9 годин. Постійна концентрація у плазмі – через 8 діб курсового прийому. Зв’язування з білками крові – 95%. Ліки проникають через гемоенцефалічний бар’єр.

Період напіввиведення речовини – до 35 годин. Більше 60% дози препарату виводиться за допомогою нирок, їх до 10% — у незмінному вигляді. До 25% – у вигляді метаболітів, жовчю та каловими масами. При передозуванні препарату гемодіаліз не застосовується.

Період напіввиведення засобу у пацієнтів із стійким підвищеним тиском – 48 годин, у людей похилого віку цей показник збільшений до 65 годин, при печінковій недостатності – до 60 годин. Аналогічні показники виявляються у хворих із серцевою та нирковою недостатністю.

Показання для застосування.

Препарат застосовується при таких видах захворювань:

• при тахікардії зазвичай призначається одноразовий прийом Амлодипіну у дозі 10 мг;
• при підвищеному тиску початкова доза прийому – 5 мг на добу, за необхідності вона може бути збільшена до 10 мг або знижена до 2,5 мг;
• при брадикардії добове дозування становить 5 мг, якщо є показання, воно збільшується до 10 мг;
• при аритмії серця ліки призначають у дозі 5 мг 1 раз на добу, при необхідності доза збільшується або зменшується;
• при ХСН (хронічної серцевої недостатності) початкове дозування Амлодипіну – 5 мг на добу, максимально допустиме – 10 мг на добу;
• при лівошлуночковій недостатності початкове дозування на добу – 5 мг, якщо симптоми залишаються колишніми, доза збільшується до 10 мг, коли ліки виявляють виражений терапевтичний ефект – знижується до 2,5 мг.

Дітям віком від 5 років призначають 2,5 мг на добу. Якщо протягом місяця не спостерігається покращень – 5 мг.

Протипоказання

Препарат категорично протипоказаний до прийому у ряді випадків:

• у період вагітності, тому що активний компонент може проникати крізь плацентарний бар’єр;
• при лактації – науковим шляхом доведено, що речовина у незначній кількості виводиться через грудне молоко;
• при підвищеному вмісті цукру у крові;
• при зниженому артеріальному тиску;
• пацієнтам молодше 18 років;
• при непереносимості лактози;
• при підвищеній чутливості до компонентів засобу.

Якщо у пацієнта тривалий час спостерігається алергічна реакція, слід звернутися до лікаря.

Побічні дії Амлодіпіну

Серед основних побічних ефектів можна перерахувати:

• з боку серця та судин ймовірні набряклість кінцівок, біль у серці, поява задишки навіть при незначних фізичних навантаженнях, зміна серцевого ритму;
• з боку ЦНС можливі швидка перевтома, запаморочення, непритомність, безсоння, підвищена тривожність, дратівливість, апатія;
• з боку шлунково-кишкового тракту можливі нудота, блювання, біль у очеревині, порушення випорожнення, спрага, загострення симптомів гастриту.

У пацієнта часто виникають порушення, пов’язані зі статевою активністю, болі при сечовипусканні, свербіж та почервоніння шкірних покривів, підвищення температури тіла.

Передозування

При недозованому прийомі Амлодипіну спостерігається посилення побічних ефектів, що супроводжується сильним падінням артеріального тиску. Для усунення проявів потрібне промивання шлунка, симптоматичне лікування, внутрішньовенне введення допаміну, глюконату кальцію.

Взаємодія

При сумісному прийомі Амлодипіну з різними препаратами спостерігається різний ефект із боку організму пацієнта:

• Лізіноприл та Амлодипін. Обидва препарати призначаються при артеріальній гіпертензії, ефективно впливають саме в комплексі. Комбінація засобів призначається для швидкого усунення болів у серці, як судинорозширювальні та знижуючі тиски засобів.
• Амлодипін та Конкор мають непогану сумісність, їх одночасне застосування призначається при стабільно високому тиску.
• Бісопролол і Амлодипін у комплексі дозволяють досягти зниження кількості ускладнень патологій міокарда. Спільне вплив препаратів впливає різні етапи лікування гіпертонічної хвороби, дозволяє контролювати тиск у час доби.
• Лориста та Амлодипін приймаються у поєднанні при сильній артеріальній гіпертензії. Лікування дозволяє значно покращити стан пацієнта за короткий проміжок часу.
• Лозартан та Амлодипін у комбінації мають більш виражений ефект, покращують ефективність терапевтичних заходів при серцевій недостатності, стенокардії, серцевій гіпертрофії. При сумісному прийомі ліків знижують ризик прояву негативних ефектів від терапії.
• Амлодипін і Лозап мають гіпотензивну дію, в комплексі перешкоджаючи розвитку більш серйозних серцевих патологій. Лозап та Амлодипін дозволяють на тривалий час повернути артеріальний тиск у норму.
• Амлодипін та Індапамід значно знижують ризик розвитку серйозних серцевих та судинних захворювань, дозволяють швидко досягти цільового рівня АТ. Індапамід та Амлодипін показані при інсультах, тяжких стадіях гіпертонії, ішемічної хвороби серця, серцевої недостатності 3-4 класи, збільшенні лівого шлуночка серця та інших серйозних патологіях.
• Преднізолон і Амлодипін приймати слід строго за призначенням лікаря. Глюкокортикостероїди значною мірою знижують гіпотензивний ефект засобу.
• Амлодипін та Престаріум застосовують у комплексі для посилення терапевтичного ефекту при стабільно високому артеріальному тиску.
• Амлодипін та Капотен приймають у комплексі для усунення нападів гіпертонії. Капотен кладуть під язик при сильному стрибку артеріального тиску.
• Вальсакор та Амлодипін застосовують при артеріальній гіпертензії для пацієнтів, яким показана комплексна терапія.
• Амлодипін та Моксонідин призначають пацієнтам із частим загостренням симптомів гіпертонії. Амлодипін виступає як основний препарат, показаний курсовим лікуванням.

Інгібітори макросомального окиснення у поєднанні з Амлодипін викликають масу побічних ефектів. Індометацин послаблює вираженість гіпотензивної дії. Варампіл та інші «петльові» діуретики є каталізаторами зниження артеріального тиску. При прийомі ліків, у складі яких міститься літій, реєструється сильний токсичний вплив, що характеризується шумом у вухах, тремором кінцівок, нудотою, блюванням та іншими побічними ефектами.

Аналоги Амлодіпіна

Амлодипін має велику кількість дженериків (аналогів), прийом яких може призначити тільки лікар. До основних із них належать:

• Амлодипін-сандоз;
• Амлодіпін-Тева;
• Амлодіпін-Віро;
• Амлодипін-біок;
• Амлорус;
• Тенокс;
• Кардіолопін;
• Амловас;
• Амлотоп;
• Карведилол-акріхін;
• Ірумед;
• Енап;
• Моксонідин;
• Бритомар та інші.

Що краще: Амлодипін чи Нормодипін?

Нормодипін, як і Амлодипін є блокатором кальцієвих каналів, надає антиангінальний і гіпотензивний вплив на організм. Препарати мають низку відмінностей:

• Амлодипін коштує близько 50 гривень, Нормодипін — до 700 гривень;
• Амлодипін випускається безліччю виробників, у Нормодіпіна виробник – німецька компанія Гедеон Ріхтер;
• Побічних ефектів у Амлодіпіна набагато більше.

Показання та протипоказання до застосування, спектр та сила впливу на організм обох препаратів ідентичні. Призначення одного з них – обґрунтований вибір лікаря.

Що краще: Амлодипін чи Ніфедипін?

Обидва препарати аналогічні за спектром дії та активною речовиною, вони швидко знижують артеріальний тиск, позитивно впливають на роботу серця та судин. Однак Ніфедипін впливає на організм людини набагато коротший проміжок часу, тому приймають його 4 рази на добу. У цьому відношенні набагато зручніший Амлодипін, який призначають для прийому 1 раз на день.

Ніфедипін призначається для тривалої терапії, зокрема для усунення симптомів гіпертонічного кризу. Ціна Ніфедіпіну – від 25 гривень за стандарт.

Що краще: Амлодипін чи Фелодипін?

Фелодипін – аналог Амлодіпіна. Добре переноситься організмом, за дотримання рекомендованого лікарем дозування практично не викликає побічних ефектів. У поєднанні препарати підвищують життєву активність пацієнтів вже з третього тижня прийому, усувають болючі відчуття в серці, стабілізують АТ.

Фелодипін, так само як і Амлодипін застосовують 1 раз на добу, проте за вартістю останній набагато доступніший.

Що краще: Амлодипін чи Леркамен?

Ліки розрізняються за діючою речовиною, проте основна дія на організм у них аналогічна – вони знижують АТ і нормалізують роботу серця і судин. Леркамен вважається найбільш щадним лікарським засобом, що практично не викликає побічних ефектів, але не підходить для швидкого зниження тиску. Терапевтичний ефект проявляється через деякий час.

Що краще: Амлодіпін чи Амлорус?

Амлорус — структурний аналог Амлодипіну, який зазвичай призначається для тривалого лікування ішемічної хвороби серця. Застосовуються обидва препарати 1 раз на добу, за вартістю практично ідентичні. Показання та протипоказання до застосування обох засобів адекватно оцінити може тільки лікар.

Що краще: Амлодіпін чи Лозартан?

Лозартан — структурний аналог Амлодіпіну, тому за спектром на організм препарати схожі. Однак Амлодипін діє швидше і має стабільний ефект протягом тривалого часу. Лозартан проявляє терапевтичну активність через набагато більший період часу.

Що краще: Амлодипін чи Еналаприл?

Енаприл – інгібітор ангіотензин перетворюючого ферменту, тобто за рахунок різних активних компонент механізм впливу препаратів на організм відмінний. Загальне у ліків:

• гіпотензивний ефект;
• форми випуску – пігулки для прийому внутрішньо;
• загальні побічні ефекти;
• негативний вплив на нирки та печінку;
• негативне вплив на систему кровотворення – придушення утворення тромбоцитів.
• Відмінності коштів:
• Енаприл не впливає на коронарні судини, тому не ефективний при ішемії міокарда;
• швидкість терапевтичного ефекту у Енапріла вища;
• період напіввиведення Енапріла – 12 годин.

Що краще: Амлодипін чи Норваск?

Обидва препарати призначають при лікуванні підвищеного тиску. Особливих відмінностей у медикаментах не виявлено, тому що у складі знаходиться одна й та сама діюча речовина — амлодипін. Однак Норваск має більш щадну дію, тому рекомендується пацієнтам старше 65 років. Вибрати правильний варіант призначення може тільки лікар. Вартість Норвакса – 350 гривень.

Що краще: Амлодіпін чи Амлотоп?

По суті, це той самий препарат, що випускається під різними назвами. Ліки практично повністю ідентичні в галузі застосування, показань, протипоказань, побічних ефектів і т.д. Обидва мають високу біодоступність і відмінну тканинну селективність.

Що краще: Амлодипін чи Лізіноприл?

Лізиноприл – інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту III покоління, призначається при артеріальній гіпертензії. Лікар рекомендує один із препаратів відповідно до показників АТ, можливих ускладнень та супутніх патологій.

Що краще: Амлодіпін чи Ескорді Кор?

Препарати аналогічного спектра дії мають ідентичні показання та протипоказання, проте Ескорді Кор не викликає набряклості кінцівок на відміну від Амлодипіну. Дія Ескорді Кора значно більш щадна, при цьому ефект від терапії проявляється набагато пізніший, ніж при лікуванні Амлодипіном. Вартість Ескорді Кор значно вища – 355 гривень.

Що краще: Амлодипін чи Періндоприл?

Периндоприл – препарат, у складі якого міститься активна речовина периндоприлу ербумін. Показаний при артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності як профілактичний засіб проти повторного інсульту для зниження ризику ускладнень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Препарати призначаються по 1 таблетці на добу, мають схожі показання та протипоказання, рівнозначну біодоступність. Однак швидкість впливу Периндоприлу на організм вища, а виводиться препарат нирками, має набагато більше протипоказань, ніж Амлодипін.

Що краще: Амлодипін чи Бісопролол?

Бісопролол є бета1-адреноблокатором, який не надає мембраностимулюючого впливу на організм. При добовому вживання препарату його вплив зберігається протягом доби. Стійкий гіпотензивний ефект досягається через 1-2 тижні прийому.

Бісопролол значно сильніший за терапевтичним впливом, проте він викликає більше побічних ефектів і погано поєднується з іншими лікарськими засобами, або зовсім із ними не комбінується.

Що краще: Амлодипін чи Кордафлекс?

Активний компонент Кордафлекс – ніфедипін. Препарати мають однакову гіпотензивну дію, проте Кордафлекс діє набагато лояльніше, застосовується для усунення симптомів після гіпертонічного кризу.

Вартість Кордафлекс – від 85 гривень за стандарт.

Сумісність із алкоголем

Спочатку алкоголь негативно позначається на роботі серця та судин навіть здорової людини. Особливо погано переносять спиртні напої гіпертоніки. Наслідки від спільного прийому Амлодипіну та алкоголю можуть бути такими:

1. дія препарату пригнічується етанолом, при цьому стан пацієнта значно погіршується;
2. викликається ефект, протилежний дії лікарського засобу.

При прийомі Амлодипіну та алкоголю основний удар посідає серце. Подібне поєднання загрожує токсичним ураженням різних органів, але більшою мірою серцево-судинної системи.

При вагітності та лактації

Прийом Амлодипіну в період вагітності можливий, але лише у крайніх випадках. Зазвичай засіб призначають на пізніх термінах вагітності, позитивний ефект у 80% жінок. На момент пологів тиск зазвичай приходить у норму.

У ході досліджень, що проводилися на тваринах, було встановлено, що Амлодипін негативно впливає на плід, тому після народження дитині рекомендовано повне обстеження. У період лактації препарат призначається лише в тому випадку, якщо мама погоджується перевести малюка на штучне вигодовування.

Умови продажу

Амлодипін в аптеці можна придбати за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати препарат слід далеко від прямих сонячних променів, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності

Термін придатності таблеток із дати виробництва, вказаної на упаковці – 3 роки.

Виробник

Амлодипін виробляє кілька фармацевтичних компаній світу:

• Україна: ЗАТ “Зіо-Здоров’я”, ТОВ “ВЕЛФАРМ”, АТ “ВЕРТЕКС”, АТ “АЛСІ Фарма”, АТ “МЕДІСОБ”, ЗАТ “Березівський фармацевтичний завод”, ТОВ “Озон”, ЗАТ “Розфарм”, ЗАТ “КАНОНФАРМА” ПРОДАКШН», ПАТ «Валента Фармацевтика», АТ ФП Оболенське, ЗАТ «Біоком».
• Білорусь: СТОВ «Лекфарм», ВАТ «Борисівський завод медичних препаратів».
• Македонія: REPLEKPHARM, AD, ALKALOID, AD.
• Індія: UNICHEM LABORATORIES, Ltd., Marvel LifeSciences, Pvt.Ltd., AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd.
• Чеська республіка: “Зентіва”.
• Польща: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA

Також препарат випускається українським, угорським та польським виробником GEDEON RICHTER POLAND, Co. Ltd.

Амлодипін

Амлодипін (Amlodipine): 13 відгуків лікарів, 26 відгуків пацієнтів, інструкція застосування, аналоги, інфографіка, 1 форма випуску.

Відгуки лікарів про амлодипін

«Амлодипін» є популярним антигіпертензивним препаратом, що відноситься до групи препаратів, які називаються блокаторами кальцієвих каналів дигідропіридину. Через свою селективність щодо периферичних кровоносних судин, блокатори дигідропіридин-кальцієвих каналів пов’язані з нижчою частотою депресії міокарда та порушень серцевої провідності, ніж інші блокатори кальцієвих каналів.

«Амлодипін» зазвичай використовується при лікуванні високого кров’яного тиску та стенокардії. «Амлодипін» має антиоксидантні властивості та здатність посилювати вироблення оксиду азоту (NO), важливого судинорозширюючого засобу, що знижує кров’яний тиск. Опція для одноразового щоденного прийому “Амлодипіну” є привабливою особливістю цього препарату.

М’яко знижує артеріальний тиск. Препарат вибору при лікуванні артеріальної гіпертензії у пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з цукровим діабетом та бронхіальною астмою.

Частими побічними явищами є набряки кісточок, тахікардія, у деяких пацієнтів — брадикардія. З обережністю слід застосовувати при хронічній серцевій недостатності. Як монотерапію не рекомендую своїм пацієнтам. При вираженій артеріальній гіпертензії є слабоефективним.

Препарат із групи антагоністів кальцію, що має антиангінальні, гіпотензивні ефекти.

Той момент, коли препарат дешевий та працює. Добре знижує артеріальний тиск.

Якість препарату досить сумнівна. Є побічні ефекти. Найчастіше зустрічаються незначні набряки кісточок. Ці набряки не прогресують і не є небезпечними для здоров’я. Іноді пацієнти скаржаться на головний біль.

Найчастіше призначаю у комбінованих препаратах. Самостійно дуже рідко. Звичайно, на мою думку, найкращий препарат, який містить амлодипін, — це «Норваск».

Препарат добре знижує артеріальний тиск, часто застосовую.

Набряки кісточок – дуже часте явище. Може спричинити тахікардію, а також відчуття тепла та почервоніння в області обличчя.

У комбінації з інгібітором АПФ та сартаном дуже гарний. Загалом, хороший препарат, завжди попереджаю пацієнтів про побічні ефекти.

Намагаюся дотримуватися індивідуального підбору препаратів для кожного пацієнта, у літніх пацієнтів, які вже довго приймають гіпотензивну терапію по можливості без різких змін схем прийому, тому маю досвід ведення пацієнтів, які приймають саме «Амлодипін». Хочу відзначити переваги препарату: одноразовий прийом, препарат легко дозувати, у нього доступна ціна. Ефективність? Буває виражена по-різному, це до питання індивідуальності. Частина пацієнтів має побічні ефекти. Загалом, вважаю, препарат має місце бути в медичній практиці.

«Амлодипін» – досить ефективний препарат. Швидко знижує тиск. Добре переноситься пацієнтом. Приймається 1 раз на день. Найчастіше використовую цей препарат у комбінації. Ціна препарату є прийнятною.

Викликають небажані явища, такі як набряки кісточок.

У своїй практиці використовую оригінальний препарат – Норваск.

Доступність та ціна.

Сумнівна ефективність та якість самого препарату.

Відомий препарат для лікування артеріальної гіпертонії, постійний учасник збірної ліків кожного другого пенсіонера. Сказати, що часто його призначаю, не можу, щиро кажучи, не довіряю. Так, якщо пацієнт не може собі дозволити щось якіснішого або просто скупиться на своєму здоров’ї, право його, але якщо людина реально хоче лікуватися і своє здоров’я ставить не на останнє місце, призначаю сучасніші препарати, нехай вони і будуть дорожчими.

Добре знижує тиск, легендарний блокатор кальцієвих каналів. Приймається 1 раз на добу, що зручно та підвищує прихильність до терапії. Легко дозувати 2,5, 5 та 10.

Періодично бувають набряки кісточок. Іноді червоніють обличчя.

Загалом, часто використовую у своїй лікарській практиці. Добре підходить літнім пацієнтам.

Ефективний у зниженні артеріального тиску, великий плюс зниження діастолічного тиску.

Хороший препарат за свої гроші, але часто викликає набряки на ногах і не ефективний протягом доби, доводиться призначати двічі на день. Можливо комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами, ІАПФ, Б-блокаторами.

Швидко та ефективно знижує систолічний артеріальний тиск. Дуже ефективний у людей похилого віку. Добре нормалізує та довго тримає на нормальних величинах артеріальний тиск. Добре переноситься при тривалому застосуванні.

Іноді викликає набряки на ногах.

Рекомендую для тривалого застосування у геріатричній практиці.

Препарат, що містить амлодипін, добре знижує тиск. Механізм дії пов’язаний із блокадою кальцієвих каналів. Добре працює у жінок у стані перименопаузи. Є побічна дія – набряк кісточок. Буває сильно вираженим, що жінки біжать на УЗД вен нижніх кінцівок, щоб дізнатися, чи немає тромбозу.

Амлодипін — якщо говорити про оригінальний амлодипін — норваск, а також про якісних дженериків (просто, для прикладу, хоча повний список буде довшим — нормодипін, тенокс, кардилопін та ін.) — дуже ефективний препарат для лікування артеріальної гіпертонії. Хоча у частини пацієнтів викликає небажані явища. Заздалегідь передбачити їхню появу і виразність не можна. Набряки кісточок зменшуються при сумісному застосуванні амлодипіну з інгібіторами АПФ та сартанами. І взагалі, щоб не було розчарувань, слід зазначити, що монотерапія артеріальної гіпертонії дозволяє досягти оптимального тиску далеко не завжди і тоді потрібні комбінації ліків. Достойним складовою багатьох таких комбінацій є амлодипін.

Ще до того, як курс валют значно змінився, мене вражала різниця в ціні деяких вітчизняних дженериків амлодипіну та оригінального “Норваску”: “Норваск” коштував у районі 800 грн. упаковка, а український дженерик – 7 гривень. Відразу виникає питання: за рахунок чого така різниця можлива? Ніколи не призначав семирублевий амлодипін, і не бачив хороших результатів від його лікування. Можливо, вибірка в мене нерепрезентативна?

Офіційна інструкція про це і не приховує, каже відкрито, що, мовляв, так – набряки, набряки та ще раз набряки.

У своїй практиці намагаюся керуватися правилом «не нашкодь», тому для мене препарат Амлодіпін не призначаємо! Нормодипін, Норваск, комбінований – Дуплекор – це так.

Відгуки пацієнтів про амлодипін

Дивно виходить — якщо лікарі знають, що під час прийому «Амлодіпіна» набрякають кісточки, навіщо його приписувати. Я пила тривалий час “Лозап+”, потім перестав допомагати. Тиск піднімається до 200. Кардіолог приписав “Амлодіпін”, а в мене і без нього набрякають ноги, особливо нижні кінцівки.

“Амлодипін” приймаю вже кілька років. Препарат непоганий; знижує тиск як належить, плюс ще й знижує ритм серця. Ритм у мене підвищений, приймаю ще й “Бісопролол”, коли приймаю інші препарати від тиску. А “Амлодипін” нормалізує і тиск, і серцебиття. Ціна також дуже приваблива. Побічних ефектів не помічав.

У 50-55 років тиск доходив до 200-220, потім, згідно з рецептом лікарів, пила «Ніфідіпін», потім за місцем проживання перевели на іншу поліклініку, тут виписали приймати лише «Амлодипін»; вранці – “Лазартон”, на ніч – “Амлодіпін” 10 мг. Тиск постійно 150-160-170, стабільності не було, попросила замінити препарати. “Амлодипін” лікар наполягав залишити. Стався інсульт із невеликою поразкою, додали лише «Капотен» у разі підвищення тиску. Мені особисто «Амлодипін» не підходить, як пустушка, увечері тиск 155, вип’ю – 150. Ціна на препарат у нас 164 грн. Тут у мене тиск піднявся о 23 годині до 228, — випила «Капотен», упав і за годину знову 211. Швидка поставила магнезію.

У мене цукровий діабет та гіпертонія. Лікар прописав «Вамлосет»: 5 мг «Амплодіпіну» та 160 мг «Валсартану». Тиск нормалізувався, а ось ноги того й дивись відваляться, шкіра на ногах червона, набряки та болі. Завдяки вашим відгукам я зрозуміла чому так. Лікар не попередив про побічні симптоми.

Мучаюся тиском п’ять років. Спочатку мені виписали «Лізіноприл» та «Індапамід». Потім знайшли у мене подарунку та заборонили «Індапамід», а замість нього призначили «Лозап». Після цього тиск почав підніматися і вже нижче 150 не опускався. Нещодавно скакануло до 180 на 92. Поїхав на прийом. Скасували «Лізіноприл» та додали «Амлодипін». Що можу сказати. Тиск одразу впав до 135 і тепер так і тримається на цьому рівні. Чудові ліки! Одна таблетка на ніч. В упаковці 30 таблеток якраз на місяць. І коштує лише 62 гривні!

П’ю замість Енап, який скасував кардіолог. На мої відчуття він («Амлодипін зентива») не допомагає. Виписували для зниження нижнього тиску (було за 90 разів на тиждень). Після інсульту (забрали з тиском 140/90) стежу за тиском, намагаюся, щоб не надто тиснуло (від «Енапа» стабільно трималося в рамках 127-130/75-85, лише останнім часом стало нижче раз на тиждень за 90 зашкалювати) , “Енап”, напевно, вже не допомагав, пив його 5 років. “Амлодипін” тримає тиск у межах 130-137/80-93. На мене, то це не допомога.

Приймала «Амлодипін» 2 роки, тиск знижував добре, але з’явилися набряки ніг, кашель. Таке враження, що я розсипаюся. Кинула приймати, сподіваюся, все нормалізується.

“Амлодипін” прописав лікар і, відповідно, приймав 3 місяці. Спочатку не натішився: користуючись 1/4 таблетки 5 мг, тобто 1.25 мг, отримував результат такий самий, як при застосуванні цілої таблетки Леркамена 5 мг. “Амлодипін” порівняємо з “Моносаном”, супер дієвий препарат. А на четвертий місяць почав помічати набряклість на ногах. Прочитав про набряклість ніг в інтернеті – потрібно вживати в їжу кінзу. Став їсти по 40 грамів кінзи на день, набряки стали меншими, але зовсім не йшли. Тоді я перейшов на застосування «Амлодіпіну» за графіком: 2 дні «Амлодіпін», 2 дні «Періндоприл», 2 дні «Еналапріл», і знову по колу. Ефект класний! І жодних відступів від призначень лікаря.

Приймала “Амлодіпін” 3 дні. Побічні ефекти не змусили на себе чекати. Сильне запаморочення. Постійна сонливість, біль у попереку, порушення зору. Довелося відмовитися від препарату, хоча тиск тримався в нормі. Приймала еналаприл + амлодипін. Доза амлодипіну 2,5 мг та такі серйозні побічні ефекти. Ліки не підійшло.

Прекрасний препарат. П’ю по 5 мг разом з Періндоприл теж 5 мг. Поки все нормально. Жодних побічних явищ не спостерігаю, хоча мій організм нечутливий ні до чого негативного. А тиск тримається 120–130.

У дружини з віком почав підніматися артеріальний тиск. Верхнє до 140-150, нижнє до 100. Стали частішати головний біль. Періодично збивала тиск різними препаратами. Я наполіг, щоб вона звернулася до лікаря. Після обстеження лікар призначив таблетки “Амлодипін” 5 мг. Почала приймати по одній таблетці перед сном. Вранці тиск нормальний 125/80, надвечір піднімався. Після двотижневого прийому препарату тиск стабілізувався, загальний стан покращав. До речі, перестали турбувати періодичні болі у грудях. Набряклості ніг не спостерігалося. Наразі для профілактики приймає по половині таблетки на день.

Все своє свідоме життя приймав «Адельфан» (прийняв у спадок від мами і гіпертонію, та ліки). Коли його зняли з продажу, знайома лікарка-терапевт порадила перейти на «Амлодипін». Почав приймати по одній таблетці (5 мг) вранці, протягом тижня вимірював тиск кожні дві години, брав середнє від п’яти вимірювань. Дані наголошував у зошиті, туди ж заносив оцінку загального стану. Тиск стабілізувався на 135/85, різких стрибків не спостерігалося навіть після невеликих навантажень (годинна ходьба в середньому темпі). Самопочуття хороше, набряклість помітив лише раз, списав на святкові дні, пройшла швидко, обмежив споживання води та солі, більше жодних обмежень. До речі, більш економно купувати 10 мг таблетки, приймати по половинці.

“Амлодипін” приймаю років п’ять. Дуже подобається це єдиний препарат, який мені допоміг. Побічних дій немає.

При прийомі «Амлодипіна» з’явився стійкий біль голови, іноді з нудотою, навіть зір став розмитим, нечітким, на ноги уваги не звертала.

Призначили мамі замість фізіонензу для прийому на постійній основі. Почали приймати під час підняття тиску 170 з 1/4 таблетки (як прописав лікар). За годину тиск піднявся ще вище. Знову прийняли 1/4. Тиск знявся знову. Ще прийняли. Довели до максимальної дози, але позитивної динаміки не було. Тиск був 210. Довелося прийняти коренфар. У нашому випадку виявилося «пустушкою».

Нікому не раджу. Ніколи не було реакції на ліки, але після місяця прийому «Амлодіпіна» ледь на руїну не перетворилася. Сверблячка шкіри, набряки ніг. Та й стан неважливий.

Приймала «Амлодипін» 10мг тривалий час (приблизно 5 років) один раз на добу з ранку. Тиск тримав добре, але останнім часом — з лютого 2017 року стали набрякати ноги в кісточках, навіть пройшла УЗД судин нижніх кінцівок, тромбозу немає. Тому треба коригувати прийом ліків від гіпертонії, та й «Амлодипін» приймала дешевий.

“Амлодипін” – страшний препарат. За 3 тижні прийому чоловік із квітучого чоловіка перетворився на руїну. Занепад сил, розпухли суглоби, проблеми з очима тощо. Міастенія. Поки розібралися, що це побочка від амлодипіну та скасували його, лікували симптоми (час втрачали). Зараз дуже повільно приходить до тями, а то вже призначив невролог «Преднізолон» по 16 таблеток на день. Зібралися вже їхати до Києва — видаляти вилочкову залозу.

Амлодипін знижує тиск, але з’явилися болі в ногах, висип на шиї, алопеція на маківці голови. Через 2 місяці перестала приймати.

Амплодипін – це шлункові болі, за ніч 5-7 разів на горщику (у всякому разі) і шум у голові. Приймаю увечері за призначенням лікаря.

Ліки допомагають, що головне. Тільки приймати його потрібно за дуже високого тиску. Я одного разу зробила помилку та випила ліки з тиском 140/100. То був якийсь жах. Мене почало нудити, з’явилася слабкість, виявляється тиск впав до 60/40. Раджу всім бути обережнішими і не перестаратися з ліками.

Вже років десять, як 120/80, залишилося в минулому. Тиск підвищений, і суттєво. Починала, як багато хто з нас, методом самолікування, поки не змусили піти до лікаря. До того ж, мені прописали амлодипін. Можу сказати одне: препарат знижує тиск м’яко, не різко та ефективно. Щоправда, гіпертонія не нежить, не минає, приймати треба постійно.

На думку багатьох лікарів, одними з найпопулярніших і найдієвіших ліків від гіпертонії є «Амлодипін», який належить до класу антагоністів кальцію 3-го покоління. Мені, як гіпертоніку і забудьку людині від природи, дуже подобається, що препарат потрібно приймати 1 раз на день, і неважливо натще це буде або після їжі. До переваг “Амлодипіну” також можу віднести те, що його прийом здатний знизити ризик інфаркту та інсульту на 12-30%. Побічних ефектів – набряклості ніг, запаморочення, висипки не спостерігається.

Амлодипін різко збиває тиск, хоча в інструкції вказано протилежне. Побічні дії препарату виявляються дуже сильно та їх багато. У мене була набряклість ніг, нудота, почала боліти голова, хоча головними болями при гіпертонії особливо не страждаю. Ще почали боліти очі, і погіршився зір. А найголовніше – у мене порушився менструальний цикл. Приймала препарат 4 дні та знімала його побічні дії ще стільки. Довелося навіть краплі для очей купувати. Від прийому амлодипіну довелося відмовитись, хоча після нього тиск доби точно не піднімається. Хоча цього не вказано в інструкції, але можливе зменшення дози усунуло б хоча б деякі побічні дії.

У мене зчинився тиск. Приписали амлодипін. Я завжди читаю інструкцію препарату. Інструкція, яка була у коробочці, мене не насторожила. Бо ніколи мені ліків не ставало гіршим. Через кілька днів після прийому відчула тяжкість ногам. А виявляється, у мене набрякли кінцівки. Я була просто в шоці. Я брала по 5 мг. Напевно, треба було ще менше для мого віку. В результаті тиск знизився сильніше. На майбутнє прийматиму тільки в крайніх випадках і в меншій дозі.

Для мого організму це те, що потрібно. Як то кажуть, ліки з мого списку. Прекрасно не тільки знижує тиск, але й тримає в нормі з часом. Ці ліки діють 24 години. Іноді навіть однієї таблетки вистачає як на 24, а й у годин 30, тобто. на півтори доби. Приймала ліки різних виробників. Істотної різниці не знайшла. Тому можна підібрати і прийнятну ціну. Щоправда, він може викликати набряклість ніг. За цим треба стежити.

Форми випуску

Інструкція із застосування амлодипіну

Короткий опис

Амлодипін відноситься до блокаторів клітинних кальцієвих каналів. Іони кальцію є активними учасниками цілого ряду біоенергетичних процесів, що протікають у клітинах людського організму. Проте їхня підвищена концентрація не є позитивною обставиною, швидше навпаки: відбувається надмірна інтенсифікація процесів клітинного метаболізму, які потребують надмірної кількості кисню. Така робота клітини «на зношування» може запустити ряд небажаних деструктивних змін. Амлодипін, перешкоджаючи проникненню іонів кальцію в клітину, є своєрідним контролером, який підтримує біохімічний баланс у поза- та внутрішньоклітинному просторі на належному рівні.

Однією з головних переваг амлодипіну є його виражена антиангінальна дія: він розширює коронарні та периферичні кровоносні судини, що суттєво розвантажує серцевий м’яз, знижує його потребу в кисні, зменшує судинний опір, що особливо важливо при стенокардії та ішемії. Інша перевага амлодипіну, широко використовуване лікарями-кардіологами щодо своїх пацієнтів — його стійка гіпотензивна дія, зумовлена ​​тим самим судинорозширювальною дією препарату. Наприклад, в осіб з артеріальною гіпертензією навіть разовий прийом амлодипіну забезпечує помітне і водночас плавне зниження тиску на період до 24 годин.

Амлодипін приймається в будь-який час без режиму харчування пацієнта. З метою попередження нападу стенокардії та для лікування гіпертонії початкова доза амлодипіну становить 5 мг на добу, яка приймається за один раз. Залежно від ефекту, що спостерігається, доза може бути збільшена вдвічі (але не більше). Кардіологи радять встановити чіткий графік прийому амлодипіну і надалі намагатися дотримуватися його, приймаючи препарат одночасно. В рамках комбінованої фармакотерапії при одночасному прийомі інших кардіологічних лікарських засобів (інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори та ін) корекція дози амлодипіну не потрібна.

Пацієнти, які мають незначні габарити, а також страждають на захворювання печінки, приймають менші дози препарату. А ось особи, які страждають на ниркову недостатність, або люди похилого віку приймають амлодипін на загальних підставах. Присутній в окремих лікарських засобів серцевої групи синдром відміни амлодипіну не властивий, тим не менш, перед припиненням курсу лікування рекомендується поступове зменшення доз препарату. надає негативного впливу на ліпіди крові та не впливає на обмін речовин.

Фармакологія

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо абсорбується з шлунково-кишкового тракту повільно і майже повністю, C _max у плазмі крові досягається протягом 6-9 год. Зв’язування з білками становить 95-98%. Зазнає мінімального метаболізму при першому проходженні через печінку та повільному, але значному печінковому метаболізмі з утворенням метаболітів з незначною фармакологічною активністю.

T _1/2 в середньому становить 35 годин і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 годин, у літніх пацієнтів – до 65 годин і при порушеннях функції печінки – до 60 годин. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% – нирками, 20-25% – через кишечник.

Форма випуску

10 шт. – Упаковки коміркові контурні (1) – Пачки картонні.
10 шт. – Упаковки коміркові контурні (3) – Пачки картонні.
30 шт. – Флакони полімерні (1) – пачки картонні.
100 шт. – банки полімерні (1) – пачки картонні.
100 шт. – Флакони полімерні (1) – пачки картонні.

Дозування

Для дорослих прийому внутрішньо початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. За потреби доза може бути збільшена.

Максимальна доза: при прийомі внутрішньо – 10 мг на добу.

Взаємодія

Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними та «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа ₁ .

Хоча при вивченні амлодипіну негативної інотропної дії зазвичай не спостерігали, проте деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть посилювати вираженість негативної інотропної дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).

Одночасне багаторазове застосування амлодипіну у дозі 10 мг та симвастатину у дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. У разі слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.

Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т.ч. амлодипіну.

При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії через затримку натрію в організмі.

Нейролептики та ізофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.

При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.

При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (в т.ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння та/або шум у вухах).

При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.

При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках та затримки рідини під впливом НПЗЗ.

При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг та амлодипіну у дозі 5 мг у пацієнтів похилого віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути яскравіше виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол) можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін та інгібітори ізоферменту CYP3A4.

Даних щодо впливу індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.

Побічна дія

Серцево-судинна система: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах – артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.

З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко – гіперплазія ясен.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні – парестезії.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

Інші: при тривалому застосуванні – біль у кінцівках.

Показання

Артеріальна гіпертензія (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).

Стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала (як монотерапія або у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.); обструкція виносить тракту лівого шлуночка (включаючи важкий аортальний стеноз); гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда; дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені); підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування амлодипіну при вагітності не встановлена, тому застосування можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевершує потенційний ризик для плода.

Дані, що свідчать про виведення амлодипіну з грудним молоком, відсутні. Однак відомо, що інші блокатори повільних кальцієвих каналів (похідні дигідропіридину) виділяються з грудним молоком. У зв’язку з цим за необхідності застосування амлодипіну в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування у разі порушення функції нирок

Застосування у дітей

особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, нестабільною стенокардією, аортальним стенозом, мітральним стенозом, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, гострим інфарктом міокарда. СССУ (виражена тахікардія, брадикардія), артеріальна гіпотензія, при одночасному застосуванні з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4.

На фоні застосування амлодипіну у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас III та IV за класифікацією NYHA) неішемічного генезу відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.

У пацієнтів похилого віку може збільшуватись T _1/2 та знижуватися кліренс амлодипіну. Зміни доз не потрібні, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами цієї категорії.

Ефективність та безпека застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не встановлено.

Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, припинення лікування амлодипіном бажано проводити поступово.

Клінічні дані щодо застосування амлодипіну в педіатрії відсутні.

Амлодипін: запитання та відповіді

Амлодипін — антигіпертензивний препарат з групи селективних антагоністів кальцію з переважним впливом на судини. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім розслабленням гладких м’язів судинної стінки. Препарат ефективний при стенокардії, у тому числі вазоспастичній (стенокардія Принцметала), оскільки сприяє розширенню коронарних артерій та артеріол в ішемізованих ділянках міокарда, а також знижує постнавантаження на серце у зв’язку зі зниженням периферичного опору. Таким чином, на фоні застосування препарату знижується енергоспоживання та потреба міокарда в кисні.

Які існують форми випуску амлодипіну?

Амлодипін випускається у формі таблеток для внутрішнього прийому з дозою діючої речовини 2,5; 5 чи 10 мг.

Коли призначають таблетки амлодипіну?

Показаннями до застосування амлодипіну є:

• артеріальна гіпертензія (АГ);
• хронічна стабільна стенокардія;
• вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу).

Як швидко починає діяти амлодипін?

Терапевтичний ефект амлодипіну розвивається повільно — максимальна концентрація досягається через 6–12 год після одноразового прийому, а рівноважна концентрація — через 7–8 днів безперервного прийому.

Кому протипоказано застосовувати амлодипін?

Протипоказаннями для прийому амлодипіну є:

• індивідуальна непереносимість амлодипіну або інших дигідропіридинів;
• артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня;
• шок (включаючи кардіогенний шок);
• стеноз аорти тяжкого ступеня;
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда;
• вагітність.

Як приймати амлодипін при підвищеному артеріальному тиску?

Амлодипін приймають як монопрепарат або в комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами. Препарат приймають 1 раз на добу в один і той самий час. Початкова доза препарату становить 5 мг. За необхідності добову дозу амлодипіну можна підвищити до 10 мг.

Чи можна застосовувати амлодипін у дітей?

При АГ амлодипін у початковій дозі 2,5 мг можна застосовувати у дітей віком від 6 років. За потреби допускається підвищення добової дози до 5 мг. Важливе зауваження: таблетки амлодипіну не можна ділити, оскільки виробник не гарантує рівномірного розподілу діючої речовини в таблетці. Це означає, що для досягнення стабільного терапевтичного ефекту у дітей слід застосовувати таблетки з дозою 2,5 мг амлодипіну, а не половину таблетки 5 мг.

Чи можна приймати амлодипін при нормальному артеріальному тиску?

Амлодипін можна застосовувати при нормальному артеріальному тиску, якщо у пацієнта діагностовано стабільну стенокардію або стенокардію Принцметала.

Як амлодипін впливає на пульс?

На фоні застосування амлодипіну може спостерігатися як посилене серцебиття, так і серцева аритмія.

Як правильно приймати амлодипін: до їди чи після?

Приймання їжі не впливає на швидкість всмоктування амлодипіну.

Як впливає амлодипін на функцію нирок?

Амлодипін не впливає на функцію нирок, проте на фоні приймання препарату може спостерігатися прискорене сечовипускання. Оскільки лише невелика частка метаболітів амлодипіну (близько 10%) виводиться з організму нирками, препарат можна застосовувати у звичайних дозах при нирковій недостатності.

Якою є тактика у разі появі набряків нижніх кінцівок на фоні прийому амлодипіну?

Набряки нижніх кінцівок є частим небажаним ефектом застосування амлодипіну і пов’язані з розширенням периферичних артерій дрібного калібру. У разі вираженості набряків необхідно обговорити з лікарем можливість зміни дози або заміни препарату. Для зменшення набряклості рекомендується підняте положення нижніх кінцівок, помірна фізична активність, відмова від тривалого перебування в одній позі (наприклад тривалого стояння або сидіння).

Чи можна приймати амлодипін на ніч?

В інструкції для застосування препарату немає однозначних вказівок на те, в який час доби слід приймати амлодипін. Препарат діє повільно і знижує артеріальний тиск плавно, проте на початку лікування чи під час підвищення дози може викликати сонливість, слабкість або запаморочення.

Чи можна приймати амлодипін при гіпертонічному кризі?

Амлодипін діє повільно, тому він призначений не для екстреного зниження, а для довгострокового контролю артеріального тиску.

Які у амлодипіну побічні ефекти?

Найбільш частими побічними ефектами амлодипіну є сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи, біль у черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та підвищена стомлюваність.

Які побічні ефекти амлодипіну є небезпечними для життя?

Амлодипін необхідно з обережністю застосовувати при серцевій недостатності, оскільки за рахунок розширення артеріолу зростає ризик розвитку набряку легень.

Чи можна одночасно приймати лозартан та амлодипін?

Амлодипін добре поєднується з лозартаном. Відзначається посилення антигіпертензивного ефекту.

Чи можна одночасно приймати амлодипін та індапамід?

Амлодипін добре поєднується з індапамідом. Відзначається посилення антигіпертензивного ефекту.

Чи можна одночасно приймати лізиноприл та амлодипін?

Амлодипін добре поєднується з лізиноприлом. Відзначається посилення антигіпертензивного ефекту.

Чи можна одночасно приймати амлодипін та еналаприл?

Амлодипін добре поєднується з еналаприлом. Відзначається посилення антигіпертензивного ефекту.

Чи можна одночасно приймати бісопролол та амлодипін?

Амлодипін добре поєднується з бісопрололом, особливо при стенокардії. Відзначається посилення антигіпертензивного ефекту.