Як швидко діє Кестін

0 Comments

Зміст:

Як знизити тиск в домашніх умовах: 5 хвилин і все мине

Причин появи гіпертонії безліч. І буває, що потрібно знизити тиск в домашніх умовах підручними засобами.

При гіпертонії не займайтеся самолікуванням і обов’язково зверніться до лікаря / фото ua.depositphotos.com

Попри існуючу думку, що гіпертонією страждають люди переважно старшого віку, зараз ця хвороба “помолодшала” і може зустрічатися у 25-30 річних. Тому з питанням, як знизити тиск, стикається все більше й більше жителів планети.

Що допомагає швидко знизити тиск і від чого він підвищується

Підвищеним тиском вважається той, яке перевищує показники 140/90. Хоча дослідження, проведені Американською асоціацією серця, знизили цю планку до 130/80. При цьому варто нагадати про індивідуальні особливості організму, тому щоб зрозуміти, який тиск для вас є нормою, проконсультуйтеся у лікаря.

Причин, чому підвищується тиск, безліч. Це може бути і результатом захворювань, наслідком стресу, недосипу або нервового перенапруження. Тому ми зупинимося на питанні, як знизити тиск в домашніх умовах, адже в нинішній неспокійний час не завжди є можливість оперативно звернутися до лікаря або збігати в найближчу аптеку.

Як за 5 хвилин знизити тиск – прості методи

Спершу підкреслимо – не займайтеся самолікуванням і обов’язково зверніться до лікаря. Особливо з такою серйозною проблемою, як високий тиск, адже гіпертонія може призвести до серйозних захворювань, таких як інсульт, інфаркт та інші.

Один із способів, як швидко знизити тиск – прийом медичних препаратів. Підібрати правильні ліки й дозування для вас повинен лікар. До того ж, деякі з них впливають не на сам тиск, а на причину його підвищення.

З умовно безпечних, допомогти знизити артеріальний тиск можуть корвалол або валеріанка . Однак приймати їх можна, тільки якщо немає алергії на будь-які компоненти в їхньому складі.

Але якщо під рукою немає аптечки, ось ще що допомагає швидко знизити тиск:

  • Дихальна гімнастика. Спробуйте розслабитися і зробити повільний глибокий вдих, рахуючи до п’яти, і також неспішно видихайте. Повторюйте це кілька хвилин.
  • Ванночка для ніг. Наповніть тазик гарячою водою і занурте в нього ноги (можна і руки) на 10 хвилин. Судини розширяться і тиск знизиться.
  • Протічна вода. Якщо гарячої води немає, підійде і холодна – вмийтеся і потримайте руки близько хвилини-двох.
  • Солона ванна. Наповніть ванну водою температурою 37-38 градусів, додайте до 10 столових ложок солі, і полежіть у ній до 15 хвилин.

Якщо тиск дуже високий, посадіть людини в напівлежаче положення і зателефонуйте в швидку. Якщо є, можна дати під язик таблетку (або менше) каптоприлу, андипалу або капотену .

Підвищеним вважається тиском вище 130-140/80-90 / фото ua.depositphotos.com

Як знизити тиск народними засобами – “бабусин” лайфхак

Якщо аптечка виявилося порожньою, а за вікном – комендантська година і збігати в аптеку не вийде, виникає питання, як знизити тиск без таблеток. Та й ванночок може не виявитися під рукою. І тут на допомогу приходять народні методи.

Серед способів, як швидко знизити тиск без ліків, рекомендується випити негарячий зелений чай . Так само позитивний ефект можуть надати м’ятний чай або каркаде . Також у продажу є різні фіточай , в тому числі для зниження тиску.

Можна зробити компрес з яблучного оцту – прикладіть змочену в ньому тканину до чола або до стоп на 10-15 хвилин.

При регулярному прийомі допомогти збити тиск може калина – вживайте по дві-три столових ложки на день (можна у вигляді морсу або соку).

Не дуже швидкий, але теж хороший спосіб боротьби з підвищеним тиском – імбир . Чайну ложку подрібненого кореня залийте склянкою окропу і залиште настоюватися на дві години. Випийте розчин протягом дня за два-три рази перед вживанням їжі.

Людям, що страждають гіпертонією, рекомендується включити в раціон рибу, горіхи, банани, а також продукти, багаті клітковиною, наприклад – свіжі фрукти, овочі, бобові, крупи на зразок вівсянки, гречки або сочевиці.

Не забувайте регулярно контролювати свій тиск / фото ua.depositphotos.com

Нагадаємо, раніше УНІАН розповідав способи, як підвищити тиск швидко без ліків.

Вас також можуть зацікавити новини:

Таблетки кестин: інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги

Торгова назва препарату – Кестін , діюча речовина – ебастин.

  • Фармакологічні особливості препарату
  • Показання до застосування
  • Дозування та способи застосування
  • Протипоказання до застосування та побічні явища
  • Використання при вагітності та грудному вигодовуванні
  • Взаємодія з іншими препаратами
  • Кестін – аналоги та ціни
  • Кестін — відгуки пацієнтів

Випускається препарат Кестін у кількох основних лікарських формах:

  1. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з дозуванням 10 та 20 мг. Таблетки упаковані у блістери. Таблетки з дозуванням 10 мг фасуються у блістери по 5 або 10 штук.
  2. Таблетки по 20 мг фасуються по 10 штук на блістер.
  3. Ліофілізовані таблетки — це інноваційна технологія виробництва, що дозволяє препарату швидко розчинятися і всмоктуватися. Такі таблетки дуже швидко розчиняються і всмоктуються у порожнині рота. Запивати водою такі таблетки не потрібно.
  4. Сироп для внутрішнього прийому має жовтуватий колір або залишається безбарвним. Сироп має приємний смак і аромат анісу. Форма фасування сиропу – флакони із темного скла. У кожному флаконі може бути 60 або 120 мл сиропу. Кожні 5 мл сиропу містять 5 мг активної діючої речовини ебастин. В упаковці обов’язково додається спеціальний пластиковий мірний шприц.

Фармакологічні особливості препарату

Кестін за своїми фармакологічними ефектами відноситься до блокаторів Н1 гістамінових рецепторів. Препарат має тривалий період дії. Терапевтичні ефекти полягають у наступному:

  1. Пригнічує ефекти від медіатора запалення та алергії – гістаміну.
  2. Попереджає розвиток спазмів гладкої мускулатури.
  3. Зменшує проникність капілярів та дрібних артеріол.
  4. Виражена протиалергічна дія пацієнти відзначають через 1 годину після прийому таблетки або сиропу.
  5. Період терапевтичної дії становить близько 48 годин. На тлі прийому препарату протягом 5 і більше днів період терапевтичної активності продовжується до 3 діб у зв’язку з утворенням в організмі великої кількості активних метаболітів.
  6. Кестін не має блокуючої активності щодо холінергічних рецепторів.
  7. Активна речовина не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і не чинить седативного або гальмівного ефекту на центральну нервову систему.

Якщо дозування препарату не перевищує 80 мг на стуки, він не впливає на картину ЕКГ, зокрема, не подовжує інтервал QT.

Потрапляючи в порожнину травного тракту, препарат дуже швидко всмоктується та практично повністю метаболізується під впливом печінкових ферментів.

У печінці відбувається утворення активного метаболіту, який зветься карабастін. Абсорбція препарату прискорюється при сумісному вживанні препарату з жирною їжею. При цьому концентрація активного метаболіту у крові підвищується на 50%.

Однак це не позначається на фармакологічній активності препарату Кестін.

Рівноважна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 3-5 днів, Ебастин і його активний метаболіт каребастин зв’язуються з білками плазми на 95%. Основна маса лікарського засобу виводиться із сечею у вигляді коньюгатів.

Для пацієнтів похилого та похилого віку дозування та фармакологічні ефекти суттєвих відмінностей не мають.

Наявність пацієнта клінічних та лабораторних ознак ниркової або печінкової недостатності уповільнює період напіввиведення препарату.

Слід, однак, зауважити, що при прийомі на добу дозування не перевищує 10 мг істотних змін рівня концентрації в крові не спостерігається. Згідно з відгуками фахівців та пацієнтів, Кестін відрізняється гарною переносимістю.

Показання до застосування

Препарат Кестін згідно з інструкцією із застосування призначається у таких випадках:

  1. Алергічний риніт сезонного типу, спричинений пилком квітучих рослин.
  2. Цілорічний алергічний риніт, спровокований побутовими або промисловими факторами – харчовими алергенами, шерстю тварин та хітином комах, лікарськими алергенами та ін.
  3. Кропивниця, викликана як сезонним впливом, так і цілорічними факторами – пилком рослин, шерстю тварин, впливом ліків, хімічних речовин, холоду, сонця та ін.

Дозування та способи застосування

Препарат Кестін приймається внутрішньо поза зв’язком з прийомами їжі. Кожна форма випуску має свої особливості прийому.

Таблетки в оболонці із дозуванням 10 мг дають пацієнту 1 раз на добу. Рекомендовано приймати таблетки Кестін одночасно.

Таблетки з дозуванням 20 мг, а також ліофілізовані таблетки дозволені до вживання пацієнтам віком від 15 років. Остання форма випуску не потребує запивання водою, так як вона розчиняється прямо в ротовій порожнині відразу після прийняття.

Сироп Кестін приймають 1 раз на добу поза зв’язком з прийомом їжі . Можна не прив’язувати прийом сиропу до якогось конкретного часу.

Дозування препарату залежить від віку пацієнта та ступеня виразності стану:

  1. Дорослі пацієнти та підлітки старше 15 років приймають Кестін по 10-20 мг на добу. Це дозування містить 1-2 таблетки або 10-20 мл сиропу.
  2. Для дітей віком від 12 до 15 років добова доза становить 10 мг препарату — 1 таблетка або 10 мл сиропу.
  3. Для дітей віком від 5 до 12 років передбачено прийом сиропу у дозуванні 5 мл.
  4. Для пацієнтів із функціональною недостатністю печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Якщо пацієнт потребує тривалого лікування препаратом Кестін, схема прийому має виглядати наступним чином: після 5 днів лікування необхідно зробити, перерву на 2 дні, після чого продовжувати лікування з цією ж періодичністю.

Протипоказання до застосування та побічні явища

Кестін протипоказаний пацієнтам у таких ситуаціях:

  1. Індивідуальна непереносимість чи підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу.
  2. Період виношування вагітності.
  3. Грудне годування.
  4. Кестін у таблетках протипоказаний дітям віком до 12 років. У таких випадках рекомендовано користуватися сиропом.
  5. З обережністю застосовують препарат при нирковій та печінковій недостатності.
  6. Гіпокаліємія.
  7. Значне збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі.

З побічних явищ при лікуванні Кестіном відзначалися сухість у роті та головний біль. Ці явища, за даними досліджень, були найчастішими. Рідше відзначалися диспепсичні розлади, біль у животі, нудота. Можливі порушення сну — як безсоння, так і підвищена сонливість. Рідко спостерігаються синусити, ринорея, астенізація.

Використання при вагітності та грудному вигодовуванні

Оскільки немає достовірних клінічних даних про застосування препарату у жінок у період виношування вагітності, не рекомендується прийом Кестіну в цей час.

Відсутні дані про виділення препарату в секрет молочної залози. У зв’язку з цим не рекомендується приймати препарат жінкам, які здійснюють грудне вигодовування. У разі необхідності прийому ліків грудне вигодовування рекомендовано на час лікування відмінити.

Взаємодія з іншими препаратами

У зв’язку з виникненням ризику змін на електрокардіограмі, не рекомендується одночасно приймати Кестін з Еритроміцином та Кетоконазолом.

Крім того, не рекомендований спільний прийом із такими препаратами:

  1. Теофілін.
  2. Непрямі антикоагулянти.
  3. Діазепам та його аналоги.
  4. Етиловий спирт та всі препарати, до складу яких він входить.
  5. Циметидин.

Кестін – аналоги та ціни

За фармакологічною дією аналогами препарату є блокатори Н1 – гістамінових рецепторів. Однак усі ці лікарські засоби мають відмінний від Кестіну склад та фармакодинамічні властивості. Активні речовини у всіх цих препаратів є різними, як і інструкція до застосування. До них належать Лоратадін, Феністіл, тавегіл, Зодак, Дисманал.

Середня ціна на упаковку пігулок Кестін з дозуванням 20 мг знаходиться в діапазоні від 390 до 450 гривень. Таблетки Кестін дозуванням 10 мг можна придбати в аптеці за ціною від 180 до 390 гривень в залежності від кількості в упаковці.

Ціна на ліофілізовані пігулки Кестін коливається від 430 до 500 гривень за упаковку.

Виробниками препарату є фармацевтичні компанії Алмірал С.А. (Норвегія, Іспанія), Nycomed Danmark ApS (Данія) Aventis Pharma Specialites for Nycomed (Франція).

Кестін — відгуки пацієнтів

Чоловік страждає на алергію на шерсть тварин — тільки кестин його й рятує. У Кестіна склад для нього найкращий і реакція настає дуже швидко. Дуже зручна форма випуску в таблетках, що розчиняються у роті і навіть не потрібно запивати водою. Від знайомих теж гарні відгуки чула про ці ліки.

Дуже добре допомагає при алергії на і шерсть тварин. Буває, приходиш у гості до людей, у яких домашня тварина — і все, одразу реакція. А Кестін допомагає швидко з нею впоратися. І форма, яку не треба запивати, найзручніша.

Довго підбирав препарат від алергії, щоби не викликав сонливості. У цьому сенсі Кестін — найкращий. І діє швидко, і гарний ефект, і за кермом можна їздити без проблем.

Кестін (ебастін) для лікування алергії: інструкція, на відміну від аналогів, відгуки

Оскільки діюча речовина ебастин міститься тільки в «Кестіні», аналогів цього препарату, подібних до нього за структурою, не існує. У різних країнах ебастін випускається під різними найменуваннями, серед яких Aleva, Ebastine, Ebatrol, Evastin, Kestine та інші. Препарат має добрі відгуки.

«Кестін»: інструкція із застосування

Фармакологічна дія та фармакокінетика

«Кестін» проводить конкурентну блокаду Н1-рецепторів нейромедіатора гістаміну, внаслідок чого знижується проникність судин та ризик спазму гладкої мускулатури бронхів. Препарат має тривалу дію, яка проявляється через годину після прийому і триває дві доби.

Всмоктування відбувається відразу після прийому внутрішньо. У печінці діюча речовина перетворюється на метаболіт каребастин. Прискорити всмоктування та утворення каребастину можна за допомогою жирної їжі.

Ліки протипоказані людям з нестачею лактази, непереносимістю лактози та глюкозо-галактозною мальабсорбцією.

Деякі форми «Кестина» ( таблетки для розсмоктування в роті ) не призначають при порушенні метаболізму білка. Ліофілізовані таблетки протипоказані дітям та підліткам до 15 років, таблетки в оболонці – дітям до 12 років. Дітям віком до шести років застосування препарату не рекомендується.

Пацієнтам з гіпокаліємією, печінковою або нирковою недостатністю та підвищеним інтервалом QT слід приймати «Кестін» з обережністю.

Побічна дія

При терапевтичних дозах препарат спричиняє мало побічних ефектів. Іноді його застосування призводить до сонливості, головного болю та сухості в роті. Відзначено поодинокі випадки синуситу та риніту, а також нудота, біль у животі та розлад сну.

Препарат не має негативного впливу на ЦНС, тому пацієнтам дозволено займатися діяльністю, яка потребує високої зосередженості: наприклад, керування автомобілем.

Передозування, при якому пацієнт відчуває втому та сухість у роті, здатний викликати лише одночасний прийом принаймні тридцятикратної дози «Кестіна». Оскільки немає препарату, який міг би послабити чи нейтралізувати дію ебастину, у разі передозування необхідно прочистити шлунок та провести лікування окремих симптомів.

Проводити шкірні тести на алергію рекомендується через тиждень після закінчення прийому «Кестіна», оскільки може вплинути на результати.

Спосіб застосування

«Кестін» приймають один раз на день перорально. Час їжі не має значення. Ліки не потрібно запивати водою. Дозування відрізняється для дітей та дорослих:

  • дорослим старше 15 років — 10-20 мг залежно від тяжкості захворювання,
  • підліткам від 12 до 15 років – 10 мг або 10 мл (сироп),
  • дітям від шести до 12 років – 5 мл (сироп).

Максимальна щоденна доза препарату на лікування пацієнтів із порушенням роботи печінки — 10 мг.

Ліофілізовані таблетки призначені для розсмоктування у роті. Вони не мають оболонки і в цілому досить тендітні, тому їх слід діставати з блістера дбайливо, не натискати.

Взаємодія з іншими препаратами

«Кестін» не рекомендується приймати у комбінації з наступними лікарськими засобами:

  • флуконазол, кетоконазол та інші протигрибкові засоби,
  • еритроміцин, рокситроміцин та інші макроліди (підвищують ризик збільшення інтервалу QT).

Не виявлено взаємодії з такими препаратами:

  • антикоагулянти непрямої дії,
  • теофілін,
  • циметидин,
  • транквілізатор діазепам,
  • алкоголь та спиртовмісні препарати.

Де придбати «Кестін»?

Чим замінити препарат «Кестін»?

У поїздці за кордон

За відсутності в закордонній аптеці препарату зі знайомою назвою Kestine слід пошукати інші медикаменти, які мають міжнародне непатентоване найменування ебастин. Інструкція із застосування цих лікарських засобів така сама, як у «Кестіна», оскільки вони, по суті, є препаратами-синонімами. Перелік деяких ліків на основі ебастину:

  • Єгипет: Bastab, Evastine.
  • Іспанія: Alastina, Ebastina Combix.
  • Італія: Clever.
  • Індія: Ebast, Erostin.
  • Нідерланди: Lacinet, Netan, Notaxo, Stibal.
  • Філіппіни: Co-Aleva, Histagone.
  • Фінляндія: Kestine Lyo.
  • Китай: Si Jin, Su Di.
  • Японія: Ebastine Choseido.

При непереносимості компонентів

Для заміни «Кестіна» підходить будь-який блокатор Н1-рецепторів нейромедіатора гістаміну. При виборі аналога необхідно звернути увагу на покоління.

Рекомендується використовувати аналоги другого покоління (лоратадин, цетиризин) або їх активні метаболіти третього та четвертого поколінь.

Вони більш ефективно полегшують прояви алергії та мають менше побічних дій. До таких препаратів відносяться дезлоратадин та левоцетиризин.

  • Лоратадин (випускається під торговими марками «Кларітін», «Веро-Лоратадін») починає працювати через півгодини після застосування. Протиалергічний ефект триває добу. Їжа уповільнює всмоктування препарату.
  • Цетиризин («Аллертек», «Цетрін», «Зодак») починає знімати симптоми алергії вже через 20 хвилин. Зручний тим, що випускається у різноманітних формах: таблетки з оболонкою, сироп, краплі та розчин для прийому внутрішньо. Літнім людям слід використовувати з обережністю через можливе зниження клубочкової фільтрації.
  • Дезлоратадин («Дезал», «Еріус», «Лордестин») — активний метаболіт лоратадину, завдяки чому має більш виражену антигістамінну дію. Можна приймати одночасно з кетоконазолом та еритроміцином. На відміну від ебастину, дезлоратадин у вигляді сиропу може бути виписаний дітям старше року.
  • Диметинден (торгова марка «Феніст») відрізняється від інших антигістамінів тим, що за особливими показаннями може бути призначений немовлятам. Жінки під час вагітності, крім першого триместру, можуть приймати диметинден під наглядом лікаря.

Якщо прийом «Кестина» з будь-яких причин неможливий, чи то перебування в іншій країні, індивідуальна непереносимість допоміжних компонентів або діючої речовини, дитячий чи літній вік, вагітність, — можна знайти йому гідну заміну. При цьому підбір аналогічного лікарського засобу найкраще довірити спеціалісту.

Відгуки про препарат «Кестін»

Позитивні якості: усуває спазми в грудях.

Недоліки: викликає тахікардію, не дуже ефективний при риніті, ціна.

Наприкінці літа почалася алергія на амброзію, майже відразу до цього додалася застуда. Спати було неможливо! Лікар діагностував алергічний риніт та спазми бронхів. Раніше пила цетиризин, але цього разу мені порекомендували «Кестін».

Біль у грудях пройшов відразу, а от нежиті позбутися так і не вдалося. Напевно, якщо сидіти вдома, все пройде, але як це провернути, коли треба на роботу? Так що щоранку в мене починалося з роздратування слизової оболонки носа, варто було вийти у двір.

Сонливості та головного болю не було, але з’явилася тахікардія. До цього жоден протиалергічний препарат не викликав проблем із серцем. Думаю просто не моє. Використати буду тільки в екстрених випадках, за відсутності інших варіантів.

Марія, 40 років, м. Рязань

Переваги: ​​не потрібно запивати, швидко всмоктується.

Недоліки: таблетки легко ламаються.

У мене алергія на цитрусові. На корпоративі випадково з’їла шматочок пирога з апельсинами і тут почалося! На жаль, при собі не було жодних антигістамінних, але колега врятувала «Кестіном». Пігулки допомогли! Алергія почала проходити вже за годину, що мене дуже порадувало. Тепер «Кестін» завжди в моїй сумочці, адже його можна приймати будь-де.

Айла, 22 роки, м. Орськ

Позитивні якості: відсутність побічних дій, швидкий ефект.

З дитинства страждаю від алергії. Довгий час пив «Зодак», але мені він не дуже подобався, бо викликає страшну сонливість. Прочитавши багато про антигістамінні засоби, вирішив спробувати «Кестін» (сподобалися відгуки).

Спочатку добре знімав симптоми алергії, навіть набряки Квінке, які мені не рідкість. Але через деякий час довелося збільшити дозу до 20 мг. Потім і цього мало.

Підійде для «сезонних» алергіків. При тривалому використанні краще чергувати з іншими препаратами.

Ігор, 25 років, м. Київ

Кестін: інструкція із застосування, склад, відгуки, ціна, аналоги

Антигістамінні лікарські засоби останнього покоління поєднують такі якості, як простота застосування, максимально збалансований склад та відмінну ефективність.

Відсутність великої кількості побічних ефектів та можливість використання у особливих випадках (при вагітності, під час вигодовування новонародженого, а також у дитячому віці) забезпечує широкі можливості для застосування таких препаратів.

І протиалергенний препарат з широкою сферою застосування, Кестін, набувши значної популярності через ефективність та швидке проявлення лікувального результату, слід вважати одним з найбільш дієвих серед аналогів.

Маючи багатий склад з високим вмістом діючої речовини, Кестін серед антигістамінних засобів виділяється можливістю вибору його лікарської форми (він продається в аптеках у формі таблеток і сиропу) і відмінною ефективністю, що дозволяє досягати помітних результатів навіть при запущених і сильних формах алергій різного характеру. У цій статті будуть розглянуті інструкція із застосування та ціна на Кестін, аналоги та відгуки про його застосування, які дозволять оцінити широту затребуваності препарату.

Особливості препарату

Сучасний антигістамінний препарат Кестін (виробник: Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma) відноситься до групи високоефективних лікарських засобів з широким спектром дії. Знімаючи основну симптоматику алергії будь-якого походження, засіб забезпечує можливість нормальної життєдіяльності та усуває особливо неприємні відчуття при гострих формах захворювання.

Склад препарату відрізняється максимальною збалансованістю, що дає гарантію отримання лікарського та терапевтичного результату вже за короткий час після початку його застосування. Діюча речовина має відносно невелику кількість негативних проявів при призначенні, що важливо для людей із чутливістю до лікарських препаратів.

Склад Кестіна

Залежно від форми препарату його склад може бути наступним:

  • таблетки Кестін , активна речовина знаходиться в плівковій оболонці, містять, крім активної речовини, наступні допоміжні компоненти — стереат магнію, мікрокристалічну целюлозу, кукурудзяний крохмаль желатизований, гіпромелозу, макрогол 6000, титану діоксид. Оболонки таблеток включають до свого складу поліетиленгліколт, титану діоксид;
  • таблетки для розсмоктування включають до свого складу, крім активної речовини, желатин, м’ятний ароматизатор, аспартам, манітол;
  • сироп включає до складу підсолоджувач, ароматизатор, магнію стеарат — допоміжні речовини, а також активну речовину — ебастин.

Завдяки оптимальному поєднанню активної речовини та допоміжних компонентів тривалість ефективності препарату здатна здивувати: навіть протягом 48 годин відсутні печіння та свербіж, зменшується область пошкодженої поверхні: усувається висип, висипання.

Лікарські форми

Завдяки можливості вибору форми препарату, його особливо зручно застосовувати. Продається Кестін в аптеках міста у вигляді таблеток в оболонці з пінки для запивання їх водою і для розсмоктування в ротовій порожнині, а також у вигляді сиропу, що має м’ятний солодкуватий смак: сироп особливо зручний для прийому в дитячому віці.

Таблетки мають білий колір з гравіюванням на поверхні, що вказує на кількісний склад активної речовини. У полімерному блістері можуть бути від 5 до 10 таблеток. У картонній упаковці, разом із докладною інструкцією, знаходяться блістери з пігулками.

Вартість препарату Кестін слід вважати досить демократичною; багато відгуків покупців свідчать про можливість придбання Кестіна навіть за обмеження бюджету.

Так, таблетки Кестін, призначені для запивання їх водою, можуть мати ціну від 270 до 380 гривень за упаковку залежно від маси таблеток та кількості в упаковці, сироп продається за ціною від 390 до 410 гривень.

Фармакологічна дія

Високий рівень ефективності препарату Кестін — результат збалансованого складу, а також практично моментально всмоктування активної речовини слизової оболонки стравоходу. Вже в роті (особливо це стосується таблеток, призначених для розсмоктування в ротовій порожнині) починається активне розчинення плівкової оболонки і надходження ебастину в кров.

Фармакокінетика

Виведенням продуктів розпаду препарату займається печінка, із сечею виводиться рідка фаза продуктів розпаду.

Фармакодинаміка

Блокуючи гістамінні рецептори, активна речовина позитивно впливає на організм хворого, зменшуючи симптоматику та стабілізуючи стан. Зменшується есудативність та набряклість тканин, що супроводжують алергію. Зняття сверблячки і печіння прийому Кестину обумовлено активним дією цього засобу, у своїй мало маючи побічних проявів.

Відсутність седативного ефекту дає можливість застосовувати Кестін людям, які повинні мати точність сприйняття і швидкість реакції, наприклад, при керуванні автомобіля і керуванні апаратами.

Використання Кестіна показано при алергії будь-якого характеру. Швидка ефективність, обумовлена ​​складом препарату, практично повна відсутність побічних проявів, можливість використання даного засобу в комплексному впливі на алергічні прояви, — все це робить Кестін одним з найактивніше сучасних антигістамінних препаратів.

До показань, у яких добре допомагає препарат Кестін, слід віднести такі захворювання і патологічні стани організму:

  • кропив’янка будь-якої форми (в т.ч. гострої, холодової, холінергічної, теплової) за відсутності підвищеної чутливості до компонентів засобу;
  • при набряку Квінке;
  • при алергічному кон’юктивіті сезонного характеру та при його хронічному перебігу;
  • при підвищенні рівня вмісту гістаміну у крові, що супроводжується характерними алергічними проявами.

Лікування за допомогою Кестину дозволяє в найбільш стислий термін усунути симптоматику та покращити загальний стан хворого. Інструкція із застосування таблеток та інших форм Кестіну розглянута нижче.

Інструкція із застосування

Використання препарату Кестіна проводиться при призначенні лікарем. Застосування залежить від рівня тяжкості поточного захворювання, наявності супутніх органічних уражень.

  • При сезонному і хронічному кон’юктивіті Кестін застосовується як таблеток чи сиропу щодня. Тривалість застосування – не менше 2-3 тижнів, після чого слід зробити перерву. Курси лікування можна повторювати, у своїй слід стежити за загальним станом хворого.
  • При кропив’янці препарат також приймається один раз на день, незалежно від їди. Тривалість лікування має становити до 3 тижнів. Використання антигістамінних засобів зі подібними проявами дозволяє прискорити отримання вираженого поліпшення стану.

Протипоказання

  • До протипоказань слід віднести надмірну чутливість до будь-якого компонента засобу, дитячого віку до 5 років.
  • У період вагітності препарат не рекомендується до застосування, щоб уникнути появи побічних ефектів.
  • Також не слід призначати Кестін при виражених ураженнях печінки, нирок, загостренні проблем із серцево-судинною системою.

Побічна дія

До найчастіших побічних проявів прийому Кестина можна віднести такі:

  • збільшення сверблячки та печіння шкіри;
  • почервоніння шкіри;
  • поява нежиті та чхання без видимої причини;
  • посилення алергічних проявів;
  • порушення у роботі травної системи (діарея, здуття кишечника, метеоризм).

При надмірному збільшенні дозування прийому Кестину можливий прояв уражень центральної нервової системи у вигляді сонливості, підвищеної стомлюваності.

Про те, чи можна застосовувати Кестін дітям, розповімо нижче.

особливі вказівки

  • Використання Кестину протипоказане людям з підвищеною чутливістю до його активної речовини при вагітності.
  • До досягнення 12 років також слід виключити застосування цього засобу.

Взаємодія з іншими ліками

  • Підвищення ступеня ефективності при спільному використанні з препаратами з антигістамінним ефектом дозволяє швидше усунути патологічний процес та усунути основну симптоматику хвороби. При цьому можливий прояв деякої седативної дії, що слід враховувати при складанні схеми лікування.
  • Однак деякі препарати можуть знизити дієвість Кестіну. Наприклад, непрямі коагулянти здатні знизити рівень впливу препарату, а з багатьма антибіотиками Кестін не совістим.

Далі розглянемо відгуки на сироп та таблетки Кестін від алергії.

Відгуки

Відзначається можливість вибору форми препарату: таблетки та сироп.

Аналоги

До аналогів Кестіна відносяться Діазолін (дуже дешевий) та Зодак.

Кестін інструкція із застосування ціна відгуки аналоги

Досвід вибору пігулок від алергії.

З дитинства живу з алергією та маю великий досвід у виборі лікарських препаратів від алергії. Мій організм гостро реагує на цвітіння певних трав у літній період, що виражається нестерпним свербінням у носі та очах, першінням у горлі, чхом та сльозами. Цей нестерпний стан можна було пережити лише із застосуванням пігулок від алергії.

Починала я із застосування найпростіших – це діазолін, дешевого і навіть дітям дають. Потім були пігулки з інших серій – лоратадин, супрастин. Але побічних ефектів від цих таблеток було значно більше, ніж зняття симптомів алергії. Були таблетки і більш сучасні цитрин, кларітін. Не знаю чому, але ніби мій організм звикав до них, і вони мені не допомагали.

Пошук нових засобів.

Я почала пробувати таблетки дорожчої категорії, наприклад Еріус, дуже хороші таблетки, кіт. можна приймати один раз на день, немає сонливості, швидкий ефект, але ціна кусається. І коли в аптеці не виявилося знайомих пігулок, я все-таки вирішила спробувати пігулки Кестін.

Тепер про головне. Кестін.

Купила на пробу упаковку із 5 таблеток. Ціна була демократичною близько 220р. (літо 2017), але це лише 5 таблеток?! Виробником запевнено, що одна пігулка розрахована на два дні. Я звичайно дуже скептично поставилася до цього твердження, але все ж таки вирішила застосовувати за інструкцією.

Я не очікувала, що ці пігулки мене здивують, але вони справді почали працювати. У перший день прийому ефект був як від звичайних таблеток, блокував симптоми, але все одно переодично доводилося користуватися хусткою, до кінця другого дня ефект вже знижувався і за інструкцією слідувала наступна таблетка.

Третього дня ефект був більш виражений, я вже починала почуватися людиною.

Вообщем Кестін мене дуже порадував. З кожним днем ​​ефект від таблеток ставав все сильнішим і сильнішим, ліки начебто накопичувалися в моєму організмі.

Після того як всі п’ять таблеток скінчилися після прийому останньої можна було ще до 5 днів спокійно. Так само, що дуже важливо для мене, від цих таблеток НЕМАЄ СОНЛИВОСТІ! Це мій найголовніший критерій у виборі пігулок від алергії.

Тепер у моїй аптечці завжди лежить хоча б одна таблетка Кестіна і я впевнена у її роботі у надзвичайній ситуації.

Важливо. Стережіться підробок.

Мені довелося зіштовхнутися з одним неприємним фактом як застосування підробки. Придбала пігулки популарної марки на цілий місяць і вони мені не допомагали. Я була дуже здивована як так, адже завжди був ефект. Так ось, що я зрозуміла, в нашому місті з’явилися аптеки з нижчою ціною на продукцію і я повелася на їхню акцію, за якою ці таблетки коштували набагато дешевше, ніж в інших аптеках.

Критерії вибору засобу від алергії:

  1. Купуйте таблетки лише у перевірених аптеках.
  2. Не женіться за більш тонкою ціною, не можуть одні й ті ж таблетки відрізнятися за ціною вдвічі.
  3. Уважно вивчіть упаковку і запам’ятайте або збережіть її, може відрізнятися навіть відтінок кольору.
  4. Звертайте увагу на новинки, їх складніше підробити, тому що вони нові.

Ну ось в принципі все, сподіваюся, що мій відгук буде вам корисний.

Перед застосуванням обов’язково проконсультуйтеся зі спеціалістом

Таблетки «Кестін»: відгуки, інструкція із застосування, ціна

Блокатори гістамінових рецепторів представлені групою фармакологічних засобів, що є основою терапії, спрямованої на лікування алергічних реакцій. Препарат, що випускається під маркуванням «Кестін», довів свою ефективність у клінічній практиці.

Опис препарату

Препарат синтезований у таблетованій формі:

  • Пігулки круглі, білого кольору, укладені в плівкову оболонку. На одній із сторін нанесено маркування «Е20».
  • Пігулки для розсмоктування, круглі, білі.

Українські вчені та виробник препарату «Кестін» розробили спеціальний проект, результатом якого стало створення пилкового моніторингу країни. Ці дані дозволяють дізнатися про цвітіння рослин, що дуже корисно алергікам і дозволяє уникнути небажаного контакту з подразником.

Фармакодинаміка та фармакокінетика:

  • Абсорбція реалізується швидко та в повному обсязі.
  • Препарат піддається метаболізму в печінці та супроводжується формуванням активної речовини – каребастину.
  • Через 1-3 години після перорального вживання спостерігається висока концентрація метаболіту в крові.
  • Якщо прийом лікарського засобу супроводжується вживанням жирної їжі, всмоктування форсується.
  • У разі щоденного застосування медикаменту встановлюється рівноважна концентрація метаболіту в крові, що дорівнює 130-160 нг/моль.
  • Спостерігається практично повне зв’язування із білками крові (близько 95%).
  • Період напіввиведення тривалий і може досягати 19 год.
  • Лікарський засіб експортується із організму нирками.

Особливі кінетичні властивості:

  • Параметри, що належать до фармакокінетичних властивостей, практично не змінюються у пацієнтів похилого віку.
  • При виявленні ниркової недостатності час, необхідний напіввиведення досягає 26 год.
  • З огляду на подібних станів концентрація активної речовини вбирається у терапевтичних доз.

Фармакологія

Фармакологічні характеристики препарату «Кестін» можна позначити так:

  • Препарат тривалої дії, лікарський ефект якого спрямований на гноблення гістамінових рецепторів.
  • Засіб не допускає розвитку спазмів гладкої мускулатури, зумовлених дією гістаміну.
  • «Кестін» захищає алергіка від підвищення проникності судин.
  • При тривалому прийомі немає седативного дії.
  • Виражений десенсибілізуючий ефект настає через 60 хв. після внутрішнього прийому та зберігається до 48 год. У міру накопичення активних метаболітів, терапевтичний ефект триває до 72 год.

склад

Склад фармакологічного засобу вказаний у табличних даних.

Активний елементДозування, мг
Ебастін10/20
Додаткові елементи
Желатин13
Маннітол9.7
Аспартам2
Ароматизатор2
Стеарат Mg, поліетиленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, лактози моногідрат, лактози моногідрат, діоксид Ti.

Згідно з проведеними дослідженнями, захворюваність на алергію тільки зростатиме. Причиною цього стає глобальне потепління та погіршення екологічної обстановки. Саме ці фактори впливають на поширення пилку.

Форма випуску, середня ціна:

  • «Кестін», таблетований препарат, пачки картонні з інструкцією у вкладенні, блістери фольговані.
  • Вартість таблеток пероральних упаковка №10 – 394 гривні, таблеток ліофілізованих упаковка №10 – 450 гривень.

Умови аптечної відпустки та правила зберігання, термін придатності:

  • Зберігання має бути забезпечене у місці з помірним рівнем вологості, в ізоляції від дитячого доступу. Температурна норма – не вище за 30°С.
  • Передбачено безрецептурну відпустку з аптек.
  • Препарат зберігає повноцінні фармакологічні показники протягом трьох років.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат не може використовуватися у комбінації із зазначеними засобами:

  • Спиртовмісні медикаменти.
  • Препарати, дія яких націлена на пригнічення грибкової мікрофлори.
  • Антибіотики – макроліди.
  • «Теофілін» — протиастматичний засіб.
  • «Циметидин» — противиразковий засіб.
  • «Діазепам» — транквілізатор.
  • Антикоагулянти непрямої дії.
  • Таблетки для розсмоктування можуть використовуватися разом з транквілізатором, противиразковим і протиастматичним засобом, непрямими антикоагулянтами, спиртовмісними медикаментами, але не мають сумісності з «Еітроміцин», «Кетоконазол».

Показання. Протипоказання. Передозування

Препарат приймається відповідно до таких показань:

  • Кон’юнктивіт, риніт, викликаний дією алергічних подразників (у цілорічній та сезонній формі).
  • Набряк Квінке, кропив’янка будь-якого генезу.
  • Стани та захворювання, виникнення яких спровоковано високою концентрацією гістаміну.

Протипоказання

Фармакологічний засіб не використовується:

  • При виявленні високої сенсибілізації компонентів засобу.
  • При фенілкетонурії.

Медикамент призначається з обережністю:

  • Ниркові та печінкові функціональні порушення.
  • Гіпокаліємія.
  • Ішемічне захворювання серця.

Прийом та дозування

Прийом та дозування фармакологічного засобу повинні підпорядковуватися зазначеним нормам:

  • Пігулки синтезовані для перорального прийому.
  • Пігулки приймають внутрішньо один раз протягом доби.
  • Дорослим пацієнтам прописують не більше 1-2 таблеток, дозуванням 10.0 мг або 1-1/2 таблетки, дозуванням 20 мг.

На прогресування алергічних реакцій впливає нікотинова залежність. Успішне лікування алергії залежить від відмови від шкідливих звичок.

  • Якщо застосовується ліофілізована форма, таблетка міститься на мову, де повністю розсмоктується.
  • Вживання лікарського засобу немає взаємозв’язку з прийняттям їжі.

Передозування:

  • У разі навмисного перевищення зазначених доз спостерігається посилення побічних дій.
  • Реакція на передозування має бути негайною, показаний прийом пероральних ентеросорбентів, у тяжких випадках – промивання шлунка та виклик невідкладної медичної допомоги.

Протиалергічний препарат добре переноситься пацієнтами будь-яких вікових груп, однак у деяких випадках розвиваються побічні дії:

  • Найбільш характерні прояви з боку ЦНС – зниження працездатності, сонливість, головний біль, слабкість, млявість, порушений сон.
  • Сухість у роті, погане травлення, нудота та блювотні позиви, болі, локалізовані в області живота.
  • Кропив’янка – проявляється як алергічна реакція на препарат.
  • Фронт.
  • Гайморит, нежить.

особливі вказівки

Грамотне застосування медикаментозного засобу неможливе без урахування додаткових вказівок:

  • Препарат не впливає на концентрацію уваги та реакцію.
  • Застосування протиалергічного засобу під час вагітності є неприпустимим, оскільки його дія на плід не вивчена.
  • Якщо мати дотримується природного вигодовування, препарат вживається лише за умови припинення лактації.
  • Якщо пацієнт страждає на ниркову дисфункцію, добова доза «Кестина» не повинна перевищувати 10 мг.
  • Пероральні таблетки можуть бути прописані дітям старше 12 л., таблетки для розсмоктування — підліткам після 15 л. Для дітей раннього віку (від 6 років) розроблено спеціальну лікарську форму – сироп «Кестін».
  • Метаболіти можуть спотворювати дані, отримані від алергічних шкірних проб. Аналіз такого типу необхідно проводити через 7 діб після відміни «Кестіна».

Аналоги

Препарати, що мають аналогічний спектр дії, вказані нижче.

«Феністіл»

Лікарський засіб виявив високу ефективність при лікуванні алергії негайного типу. Медикамент може застосовуватися внутрішньо та місцево, залежно від форми випуску.

Алергія – це захворювання, яке вважається важливою проблемою охорони здоров’я, що має світове значення.

Відмітні особливості:

  • Активна речовина препарату – диметиден.
  • Передбачено кілька форм випуску: гель, краплі.
  • Засіб використовується у педіатрії, у тому числі для лікування дітей до року.
  • Вартість препарату починається від 230 гривень.
  • «Дімедрол»
  • Медикамент швидко усуває алергічні реакції, дозування залежить від обраної форми випуску.
  • Відмітні особливості:
  • Активний компонент препарату – дифенгідрамін.
  • Препарат можна використовувати у вигляді крапель (в офтальмології), таблеток, розчину для внутрішньовенного введення.

Ціна гроші починається від 35 гривень за упаковку.

«Тавегіл»

Протиалергічний лікарський засіб застосовується для лікування будь-яких захворювань цієї групи. Дозування залежить від форми випуску та віку пацієнта.

Відмітні особливості:

  • Активна речовина медикаменту – клемастин.
  • Препарат випускається у формі внутрішньовенного розчину, сиропу і застосовується в педіатричній практиці.

Ціна медикаменту починається від 194 гривень.

«Зодак»

Сучасний препарат, що полегшує перебіг алергічних реакцій. Дозування розраховується лікарем.

Відмітні особливості:

  • Активна речовина медикаменту цетиризин.
  • Препарат притуплює психомоторні реакції.

Вартість препарату – від 125 гривень.

Відгуки лікарів:

  • Гарний препарат за чудову ціну.
  • Практично немає протипоказань.

«Кестін» — це сучасний фармакологічний засіб, що дозволяє успішно боротися з будь-якими проявами алергічних реакцій.

Відгуки покупців:

Марія – 31 рік

Я страждаю на алергію на все солодке. Спочатку воліла використовувати «Тавегіл», але при тривалому лікуванні його ефективність слабшала. Після консультації алерголога перейшла на «Кестін» і залишилася задоволеною. Вже близько року його ефективність залишається стабільною та дії вистачає практично на 48 годин.

Максим – 19 років

Мені «Кестін» купує мама. Я сезонний алергік і постійно п’ю антигістаміни навесні та на початку літа. Саме цей препарат дозволяє зберегти нормальну якість життя, причому без жодних побічних ефектів.

КЕСТИН. Цикл графічних навчальних роликів. Пилковий моніторинг:

Кестін

Головна Відгуки про ліки

Пігулки, покриті оболонкою, Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma

Форма випуску та склад

Пігулки, вкриті оболонкою
1 табл.

ебастин
20 мг; допоміжні речовини: магнію стеарат — 2,6 мг; МКЦ – 40 мг; крохмаль кукурудзяний, попередньо желатинізований – 10,4 мг; лактози моногідрат – 177 мг; кроскармелоза натрію – 10 мг; гіпромелоза — 2,85 мг; титану діоксид – 0,95 мг; макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000) — 0,95 мг

у блістері 10 шт.; у пачці картонної 1 або 2 блістери.

Діюча речовина

Таблетки круглої форми, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору. На одному боці таблеток – гравіювання «E20».

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт каребастин. Після одноразового прийому 10 мг препарату Cmax каребастину в плазмі досягається через 2,6-4 години і становить 80-100 нг/мл. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація у крові зростає на 50%). Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

При щоденному прийомі 10 мг препарату рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл. Зв’язування з білками плазми ебастину та каребастину – понад 95%. T1/2 каребастину — від 15 до 19 год, 66% препарату виводиться у вигляді кон’югатів із сечею.

При призначенні препарату одночасно з їдою концентрація каребастину в крові зростає в 1,6-2 рази, однак це не призводить до зміни часу досягнення його Cmax і не впливає на клінічні ефекти препарату Кестін®.

У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються. При нирковій недостатності T1/2 зростає до 23-26 годин, а при печінковій недостатності – до 27 годин, проте концентрація препарату при прийомі 10 мг на добу не перевищує терапевтичних значень.

Препарат Кестін® – блокатор гістамінових H1-рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури та підвищення судинної проникності.

Після прийому препарату внутрішньо виражена протиалергічна дія починається через 1 годину і триває протягом 48 годин. Після 5-денного курсу лікування препаратом Кестін® антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів.

Не має антихолінергічної активності, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, не викликає седативний ефект. У дозі до 80 мг не подовжує інтервал QT на ЕКГ.

алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими та іншими алергенами);

кропив’янка (викликана побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду та ін.).

  • підвищена чутливість до препарату;
  • вагітність;
  • період грудного вигодовування;
  • дитячий вік до 12 років.
  • З обережністю:
  • при нирковій та/або печінковій недостатності;
  • у пацієнтів із збільшеним QT-інтервалом, гіпокаліємією.

Безпека застосування препарату Кестін у вагітних жінок не досліджена, тому його застосування під час вагітності не рекомендується.

Матерям-годувальницям не рекомендується приймати препарат Кестін®, оскільки виділення ебастину в грудне молоко не вивчене.

Головний біль, сухість у роті. Рідко – диспепсія, нудота, безсоння, сонливість, абдомінальні болі, астенічний синдром, синусит, риніт.

Не рекомендується призначати препарат Кестін одночасно з кетоконазолом та еритроміцином через збільшення ризику подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.

Спеціального антидоту для препарату не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, нагляд за життєво важливими функціями організму, симптоматичне лікування.

Препарат Кестін у терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

У дітей віком від 6 до 12 років краще використовувати сироп Кестін у дозі 5 мг на добу або таблетки по 10 мг (по 1/2 табл. на добу).

Industrias Farmaceuticas Almirall Prodespharma

Переглянути всі відгуки та обговорення

Кестін таблетки: інструкція із застосування.

  • Антигістамінні засоби для системного застосування.
  • Код АТХ: R06AX22
  • Фармакологічні властивості
  • Механізм дії
  • Ебастін призводить до швидкого і тривалого інгібування впливу гістаміну, і має високу спорідненість до рецепторів Н1.

Після внутрішнього прийому ні ебастин, ні його метаболіти не проникають через гематоенцефалічний бар’єр. Ця властивість узгоджується з низьким рівнем седативної дії, згідно з результатами досліджень, у ході яких вивчався вплив ебастину на центральну нервову систему.

Дані досліджень in vitro та in vivo показали, що ебастин є сильним вибірковим антагоністом гістамінових рецепторів Н1 тривалої дії, що не чинить побічної дії на ЦНС і проявляє антихолінергічний ефект.

Фармакодинаміка

Дослідження папул, викликаних гістаміном, показали клінічно та статистично значущу антигістамінну дію, що розвивається через 1 годину після прийому і триває більше 48 годин.

Після закінчення 5-денного курсу лікування лікарським засобом Кестін антигістамінна дія зберігалася протягом 72 годин.

Ця дія відповідала рівню його основного активного метаболіту, кислотної природи, каребастину у плазмі крові.

При тривалому прийомі зберігалося постійному інгібування периферичних рецепторів без розвитку тахифилаксин. Дані результати показали, що прийом ебастину в дозі не менше 10 мг один раз на добу призводить до швидкої, інтенсивної та тривалої блокади периферичних рецепторів гістаміну Н1.

Седативна дія була досліджена з використанням енцефалограм, вивчення когнітивної функції, візуально-моторної координації та суб’єктивних оцінок.

При прийомі рекомендованої дози не спостерігалося суттєвого посилення седативної дії.

Дані результати узгоджуються з результатами подвійного сліпого клінічного дослідження: рівень седативної дії ебастину можна порівняти з плацебо.

Вплив ебастину на серце вивчався під час клінічних досліджень. Не було виявлено суттєвого впливу на серце при детальному аналізі прийому добової дози до 100 мг (удесятеро перевищує рекомендовану денну дозу).

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ебастин швидко абсорбується, високою мірою метаболізується при першому проходженні через печінку, з утворенням активного метаболіту каребастину. При одноразовому прийомі 10 мг максимальна концентрація метаболіту в плазмі досягається через 2,6-4 години і становить 80-100 нг/мл.

Період напіввиведення активного метаболіту становить 15-19 годин, а 66% лікарської речовини виводиться із сечею, переважно у вигляді кон’югатів.

При щоденному прийомі лікарського засобу дози 10 мг рівноважна концентрація досягається через 3-5 днів, а максимальний рівень у плазмі становить 130-160 нг/мл.

Результати дослідження in vitro з людськими мікросомальними ферментами печінки показали, що ебастин метаболізується у каребастін ферментом CYP3A4.

Одночасний прийом ебастину з кетоконазолом або еритроміцином (обидва препарати є інгібіторами CYP3A4) здоровими добровольцями викликав значне підвищення концентрації ебастину та каребастину в плазмі крові, особливо з кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Як ебастин, так і каребастін виявили високий рівень зв’язування з білками, понад 97%. Не було виявлено статистично суттєвих відмінностей у фармакокінетичних параметрах для літніх та молодих пацієнтів.

Концентрація ебастину та каребастину в плазмі крові в перший та п’ятий день лікування у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого, середнього або тяжкого ступеня тяжкості (добова доза 20 мг) та у пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої (в обох групах доза 20 мг/добу) або тяжким ступенем тяжкості (доза 10 мг/добу) була на тому ж рівні, що й концентрація у здорових добровольців. Це показало, що фармакокінетичні параметри ебастину та його метаболіту не змінюються суттєво у пацієнтів, які страждають на печінкову або ниркову недостатність різного ступеня тяжкості.

Доклінічні дослідження безпеки

Дані доклінічних досліджень, які включали стандартні дослідження фармакологічної безпеки, токсичності багаторазових доз, генотоксичності, можливої ​​канцерогенної дії та репродуктивної токсичності, не показали особливих факторів ризику для людини.