Що краще варденафіл чи тадалафіл

0 Comments

ВАРДЕНАФІЛ (VARDENAFILUM) Діюча речовина

Mm = 488,61 Да. Практично безбарвна тверда субстанція. Варденафілу гідрохлорид розчинний у воді (0,11 мг/мл).

під час статевої стимуляції відновлює порушену еректильну ф-цію шляхом збільшення припливу крові до статевого члена; під час сексуальної стимуляції відбувається виділення оксиду азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу, що спричиняє підвищення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) кавернозних тіл; відбувається розслаблення гладких м’язів, що сприяє збільшенню притоку крові до статевого члена; потужний селективний інгібітор цГМФ специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5), що є найважливішою ФДЕ у кавернозному тілі людини; активно посилює вплив ендогенного оксиду азоту у кавернозному тілі шляхом пригнічення ФДЕ-5; при вивільненні оксиду азоту у відповідь на статеву стимуляцію інгібування ФДЕ-5 під впливом варденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі; для досягнення бажаного терапевтичного ефекту необхідна статева стимуляція.

еректильна дисфункція у дорослих чоловіків (неспроможність досягти або підтримувати ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).

внутрішньо p/os; для досягнення бажаного ефекту необхідна адекватна сексуальна стимуляція; початкова доза – 10 мг за 25-60 хв до початку сексуального контакту; з урахуванням ефективності та переносимості дозу підвищити до 20 мг або зменшити до 5 мг; МДД – 20 мг; частота застосування – не більше 1 р/добу.

підвищена чутливість до варденафілу або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ; одночасне застосування з нітратами або донаторами оксиду азоту (амілнітритом) у будь-якій формі; пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва (NAION) незалежно від того, чи є вона наслідком попереднього впливу інгібітора фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5); хворим: із тяжкими порушеннями ф-ції печінки (клас С за класифікацією Чайлда-П’ю), при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний ГД), при артеріальній гіпотензії (АТ менше 90/50 мм.рт.ст.), після перенесеного інсульту або ІМ (протягом останніх 6 міс.), при нестабільній стенокардії, при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт); з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол та інтраконазол (p/os форми)) чоловікам віком від 75 років; з інгібіторами ВІЛ-протеаз (індинавір, ритонавір);одночасне застосування інгібіторів ФДЕ-5, включаючи варденафіл, та стимуляторів гуанілатциклази, таких як ріоцигуат, протипоказане оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії, не застосовувати чоловікам, для яких статева активність є небажаною (пацієнтам з тяжкими СС захворюваннями – нестабільна стенокардія або тяжка СН (ІІІ або IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації)).

кон’юнктивіт; АР, алергічний набряк, розлади сну, тривожність, головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія та дизестезія, втрата свідомості, судоми, амнезія, порушення зору, гіперемія очей, неправильне сприйняття кольорів, біль та дискомфорт в очах, фотофобія, підвищення ВТ, посилене сльозовиділення, неартеріальна передня ішемічна невропатія зорового нерва, розлади зору, дзвін у вухах, запаморочення, раптова глухота, відчуття серцебиття, тахікардія, ІМ, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, приливи, АГ,артеріальна гіпотензія, закладеність носа, диспное, закладеність носових пазух, носова кровотеча, диспепсія, ГЕРХ, гастрит, біль по ходу ШКТ та у черевній порожнині, діарея, блювання, нудота, сухість у ротовій порожнині, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гаммаглютаміл- трансферази, еритема, висипання, р-ції фотосенсибілізації, біль у спині, підвищення рівня креатинфосфокінази, міальгія, підвищення м’язового тонусу і судоми, гематурія, посилена ерекція, пріапізм, кровотеча зі статевого члена, гематоспермія, погане самопочуття, біль у грудній клітці.

Препарати, які містять ВАРДЕНАФІЛ Форма випуску Фармакологічні властивості Показання ВАРДЕНАФІЛ Застосування ВАРДЕНАФІЛ Протипоказання Побічна дія

Тадалафіл – інструкція, застосування, аналоги препарату

Засіб лікування еректильної дисфункції. Тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ5. ФДЕ5 – фермент, виявлений в гладких м’язах кавернозного тіла, в гладких м’язах судин внутрішніх органів, в скелетних м’язах, тромбоцитах, нирках, легенях, мозочку.

Застосування Тадалафілу

Препарат використовується при порушеннях ерекції у чоловіків.

Тадалафіл – склад і форма випуску препарату

Препарат випускається у формі довгастих пігулок світло-коричневого кольору, в плівковій оболонці. 1 таблетка містить 5 мг тадалафілу.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, полоксамер 188, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Склад плівкової оболонки: Опадрай помаранчевий 85F530030 (полівініловий спирт, титану діоксид (Е171), макрогол, тальк, барвник заліза оксид жовтий (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172)).

Тадалафіл: як приймати препарат

Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.

Чоловікам середнього віку рекомендується приймати в дозі 20 мг як мінімум за 16 хвилин до передбачуваної сексуальної активності незалежно від прийому їжі. Пацієнти можуть здійснювати спробу статевого акту у будь-який час протягом 36 годин після прийому для того, щоб встановити оптимальний час відповіді на прийом тадалафілу. Максимальна частота прийому – 1 раз/доб.

Тадалафіл – протипоказання, побічні ефекти

Протипоказання до застосування: одночасний прийом препаратів, що містять будь-які органічні нітрати; дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тадалафілу.

Побічні реакції на Тадалафіл

Найчастіше: головний біль, диспепсія.

Можливо: біль у спині, міалгія, закладеність носа, припливи крові до обличчя.

Рідко: набряк повік, біль в очах, гіперемія кон’юнктиви, запаморочення.

Аналоги Тадалафілу

  • Динаміко Лонг
  • Купід 36
  • Сиаліс
  • Тэдалліс
  • Фреймітус

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Тадафіл (Tadafil) ATC-класифікація

допоміжні речовини: лактози моногідрат, коповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат; плівкове покриття: Opadry II White 32К580001 (гіпромелоза НРМС 2910, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), триацетин, тальк).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 10 мг: білого кольору капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з написом «Т16» з одного боку та «Н» — з іншого;

таблетки 20 мг: білого кольору капсулоподібної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з написом «Т15» з одного боку та «Н» — з іншого.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування еректильної дисфункції.

Код АТХ G04B E08.

Фармакологічні властивості

Тадалафіл є селективним оборотним інгібітором циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) — специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5). Коли сексуальна стимуляція спричиняє локальне вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ 5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ у печеристому тілі. Це призводить до релаксації гладких м’язів і припливу крові до тканин статевого члена, створюючи тим самим ерекцію. Тадалафіл не діє без сексуальної стимуляції.

Ефект інгібування концентрації цГМФ у печеристому тілі також спостерігається у гладких м’язах простати, сечовому міхурі та їх судинах, що переносять кров до вищевказаних органів. Судинна релаксація, яка при цьому виникає, призводить до підвищення перфузії крові та може бути причиною зменшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Ці судинні ефекти можуть бути доповнені інгібуванням активності аферентних нервів сечового міхура та релаксацією гладких м’язів простати і сечового міхура.

Дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним інгібітором ФДЕ 5. ФДЕ 5 — фермент, який був знайдений у гладких м’язах печеристого тіла, судинних і вісцеральних гладких м’язах, скелетних м’язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Вплив тадалафілу на ФДЕ 5 сильніший, ніж на інші фосфодіестерази. Дія тадалафілу на ФДЕ 5 у 10 000 разів перевищує його вплив на ферменти ФДЕ 1, ФДЕ 2 і ФДЕ 4, що є наявними у серці, мозку, судинах, печінці, лейкоцитах, скелетній мускулатурі та інших органах. Тадалафіл у 10 000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно із ФДЕ 3, що є ферментом, наявним у серці та кровоносних судинах. Ця селективність щодо ФДЕ 5 порівняно із ФДЕ 3 важлива, оскільки ФДЕ 3 є ферментом, який відіграє певну роль у скороченні серцевого м’яза. Крім того, тадалафіл приблизно у 700 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно із ФДЕ 6, що є ферментом, наявним у сітківці і відповідальним за фототрансдукцію. Тадалафіл також у 10 000 разів потужніший щодо ФДЕ 5 порівняно із ФДЕ 7, ФДЕ 8, ФДЕ 9 і ФДЕ 10.

Всмоктування. Тадалафіл добре всмоктується після прийому внутрішньо. Середня максимальна концентрація у плазмі (Сmax) досягається в середньому через 2 години після прийому. Абсолютна біодоступність тадалафілу після прийому перорально не встановлювалась.

Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежать від вживання їжі, тому, Тадафіл можна приймати з їжею або без неї. Час уведення дози (ранок або вечір) не мав клінічно значущого впливу на швидкість і ступінь всмоктування.

Розподіл. Середній об’єм розподілу становить приблизно 63 л, вказуючи на те, що Тадафіл розподіляється у тканини. При терапевтичних концентраціях 94% тадалафілу в плазмі зв’язано з протеїнами. На зв’язування з протеїнами не впливає порушення ниркової функції.

Менше 0,0005% уведеної дози було виявлено у спермі здорових добровольців.

Метаболізм. Тадалафіл переважно метаболізується ізоформою 3А4 цитохрому Р450 (CYP). Основним циркулюючим метаболітом є метилкатехолглюкуронід. Цей метаболіт має активність щодо ФДЕ 5 у 13 000 разів менше, ніж тадалафіл. Таким чином, очікується, що метаболіт не буде виявляти клінічної активності у концентраціях, що спостерігаються.

Виведення. Кліренс перорального тадалафілу становить 2,5 л/годину, а середній період напіввиведення — 17,5 години у здорових добровольців. Тадалафіл виводиться переважно у вигляді неактивних метаболітів, більшою мірою з фекаліями (приблизно 61% дози) і меншою — із сечею (майже 36% дози).

Лінійність/нелінійність фармакокінетики. Фармакокінетика тадалафілу у здорових добровольців лінійно пропорційна часу і дозі. У діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою «концентрація-час» (AUC) підвищується пропорційно дозі. Постійна концентрація в плазмі досягається протягом 5 днів при щоденному прийомі 1 раз на добу.

Фармакокінетика препарату однакова у пацієнтів з еректильною дисфункцією та у пацієнтів без неї.

Окремі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Здорові добровольці літнього віку (віком від 65 років) мали нижчі значення кліренсу тадалафілу при прийомі внутрішньо, що призводило до підвищення на 25% AUC порівняно зі здоровими добровольцями віком 19–45 років. Цей віковий ефект не є клінічно значущим і не потребує регулювання дози.

Ниркова недостатність. У процесі досліджень із клінічної фармакології із застосуванням разової дози тадалафілу (5–20 мг) AUC тадалафілу майже подвоїлася у пацієнтів зі слабкою (кліренс креатиніну від 51 до 80 мл/хв) або помірною (кліренс креатиніну від 31 до 50 мл/хв) нирковою недостатністю, також у пацієнтів з останньою стадією ниркової хвороби на діалізі. У пацієнтів, які знаходилися на гемодіалізі, Сmax була на 41% вища, ніж у здорових добровольців. Впливом гемодіалізу на виведення тадалафілу можна знехтувати.

Печінкова недостатність. AUC тадалафілу у пацієнтів зі слабкою та помірною печінковою недостатністю (класи А та В за шкалою Чайлда–П’ю) порівнянна з AUC у здорових добровольців при призначенні дози 10 мг. Дані щодо безпеки застосування препарату пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда–П’ю) обмежені. У разі призначення Тадафілу лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики. Немає даних щодо застосування препарату в дозі вище 10 мг пацієнтам із печінковою недостатністю.

Пацієнти, хворі на цукровий діабет. AUC тадалафілу у хворих на цукровий діабет була приблизно на 19% нижча, ніж у здорових добровольців. Ця різниця в AUC не потребує регулювання дози.

Показання

Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків.

Препарат ефективний за наявності сексуальної стимуляції.

Препарат не показаний для застосування жінкам.

Протипоказання

Підвищена чутливість до тадалафілу або до будь-якого іншого компонента препарату.

Відомо, що тадалафіл має властивість посилювати гіпотензивний ефект нітратів. Вважається, що це є наслідком поєднаного впливу ефектів нітратів та тадалафілу на шлях оксиду азоту/цГМФ. Таким чином, тадалафіл протипоказаний пацієнтам, які застосовують органічні нітрати у будь-якій лікарській формі.

Препарат не слід застосовувати чоловікам із серцевими захворюваннями, для яких статева активність небажана. Лікарі повинні зважати на потенційний серцевий ризик, асоційований зі статевою активністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

Застосування тадалафілу протипоказане таким групам пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями:

(1) Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи.

(2) Побічні реакції, про які повідомляли під час постмаркетингових досліджень та які не спостерігалися в процесі інших досліджень.

(3) Частіше повідомляли у разі застосування тадалафілу разом з антигіпертензивними засобами.

Окремі побічні реакції. Повідомляли про трохи вищу частоту змін на ЕКГ, найчастіше — про синусову брадикардію, у пацієнтів, які отримували тадалафіл 1 раз на добу, порівняно з такою у пацієнтів, які приймали плацебо. Більшість даних змін на ЕКГ не були пов’язані із проявом побічних реакцій.

Особливі групи пацієнтів. Дані щодо застосування тадалафілу для лікування еректильної дисфункції у пацієнтів віком від 65 років обмежені. Під час застосування тадалафілу за потребою для лікування еректильної дисфункції, діарея частіше виникала у пацієнтів віком від 65 років.