Як діє Макмірор

0 Comments

Макмірор (Macmiror) ATC-класифікація

Макмірор належить до групи протимікробних і антисептичних лікарських засобів, що застосовуються в гінекології. Діючою речовиною даного препарату є ніфуратель — похідна нітрофурану. Хімічна назва речовини — 5-((метилтіо)метил)-3-(((5-нітро-2-фураніл)метилен)аміно)-2-оксазолідинон.
Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Антибактеріальний, антипротозойний і протигрибковий ефекти обумовлюють актуальність ніфурателю при всіх видах сечостатевих інфекцій. Ніфуратель не чинить дії на Lactobacillus spp. , які є природною складовою нормальної бактеріальної мікрофлори, завдяки чому препарат скорочує час лікування вагінальної інфекції і попереджає реінфекції.
Протипоказаннями до застосування Макмірору є гіперчутливість до діючої речовини препарату або його допоміжних компонентів, його не призначають у разі порушення функції нирок, при нейропатіях, а також хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Призначається Макмірор при таких захворюваннях:
1. Вульвовагінальні інфекції, викликані чутливими збудниками.
2. Захворювання сечостатевої системи: цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт.
3. Кишковий амебіаз і лямбліоз.
4. У складі комплексної терапії при ерадикації Helicobacter pylori .

Бактеріальний вагіноз

Оскільки бактеріальний вагіноз (БВ) є потенційною причиною акушерських ускладнень і гінекологічних порушень, існує значний інтерес до розробки схеми найбільш ефективного лікування. Стандартна терапія у вигляді метронідазолу або кліндаміцину, що вводяться вагінальним або оральним шляхом, супроводжується рецидивами приблизно в 30% випадків протягом місяця після завершення лікування. Передбачається, що нездатність запобігти рецидивам обумовлена відсутністю знань про походження БВ. Нещодавно повідомлялося, що Atopobium vaginae асоціюється з БВ приблизно в 80% випадків і може бути причиною терапевтичних невдач. БВ є однією з найбільш частих інфекцій нижніх відділів статевих шляхів у жінок, причому не тільки під час вагітності, а й протягом усього репродуктивного періоду. Дослідження в Європі і США виявили поширеність захворювання в межах 4,9–36,0%. Першими ознаками БВ є радикальні зміни в вагінальній екосистемі. Кількість лактобактерій, які продукують H2O2, які присутні у 96% жінок з нормальною мікрофлорою піхви, помітно знижена, у той час як мікроорганізми, такі як Gardnerella vaginalis та облігатні анаероби, переважають. Причина цієї зміни нез’ясована, і мікроорганізми, відповідальні за зміщення балансу мікрофлори, ще належить визначити. Однак БВ може бути викликаний не тільки надмірним зростанням патогенних мікроорганізмів, але й утворенням щільної бактеріальної біоплівки на слизовій оболонці піхви. Яка ж роль біоплівки? Біоплівка, утворена Gardnerella vaginalis при БВ, була вперше ідентифікована за допомогою електронної мікроскопії як щільна тканина, що прилягала до вагінального епітелію, і складалася з бактеріальних клітин, упакованих у мережу полісахаридних фібрил. Пізніше Swidsinki і співавтори, досліджуючи біопсію піхви за допомогою бактеріальної флуоресцентної гібридизації рДНК in situ , припустили, що бактеріальна біоплівка відігравала першорядну роль у розвитку БВ.
Costerton та співавтори і Swidsinki та співавтори виявили щільну бактеріальну біоплівку, яка покриває як мінімум половину поверхні епітелію, у 90% біопсій у пацієнток з БВ і тільки у 10% здорових жінок. Наявність біоплівки дозволяє бактеріальним клітинам досягати більш високих концентрацій (аж до 10 11 бактерій/мл), ніж у вагінальної рідини, і підвищує їх стійкість як до імунної системи хазяїна, так і до протимікробних препаратів. Фактично препарати ледь досягають бактерій, що знаходяться в плівці в стані спокою, що призводить до зниження антимікробної активності до 1000 разів. Це спостереження може пояснити високу частоту рецидивів БВ (Polatti F., 2012).
Особливу увагу було приділено Atopobium vaginae — не так давно ідентифікованої бактерії, що належить до сімейства Coriobacteriaceae , яка, як вважають, є, принаймні, частковою причиною розвитку певних ускладнень. Рід Atopobium , описаний вперше в 1992 р., включає мікроорганізми, раніше класифіковані як лактобактерії. Родрігес (Rodriguez) вперше ідентифікував A. vaginae в дослідженні вагінальних лактобактерій. Ген рРНК A. vaginae 16s відрізняється від інших видів, що належать до роду Atopobium , приблизно на 3–8%; це дозволило Родрігесу (Rodriguez) ідентифікувати його як новий вид. Ізолят можна відрізнити від А. Minutum, А. parvulum і А. rimae за допомогою біохімічних тестів та електрофорезу білків усієї клітини. Фарбування за Грамом ідентифікує A. vaginae як невеликі коки, округлі або овальні, або стрижні, у вигляді окремих клітин, у парах або в коротких ланцюжках (Rodriguez Jovita M. et al., 1999).

Огляд даних за діючою речовиною препарату Макмірор — ніфурателем

В одному з оглядів було розглянуто потенційні переваги ніфурателю щодо A. vaginae порівняно зі стандартним лікуванням метронідазолом і кліндаміцином. У пробірці ніфуратель здатний пригнічувати ріст A. vaginae з діапазоном мінімальної інгібуючої концентрації (MІК) 0,125–1 мкг/мл; він активний проти G. vaginalis і не впливає на лактобактерії. Метронідазол же активний відносно A. vaginae тільки в дуже високих концентраціях (8–256 мкг/мл); частково активний відносно G. vaginalis , а також не впливає на лактобацили. Кліндаміцин діє проти A. vaginae з MІК нижче 0,125 мкг/мл та активний відносно G. vaginalis , але також впливає на лактобактерії, змінюючи мікрофлору піхви. Ці спостереження дозволяють припустити, що ніфуратель, ймовірно, є найбільш ефективним терапевтичним засобом для лікування БВ (Polatti F., 2012).
Відкриття присутності Atopobium vaginae у вагінальній екосистемі покращує загальне розуміння патогенезу БВ. Ця бактерія, мабуть, є основною причиною збоїв або рецидивів після лікування БВ метронідазолом, оскільки її виявляють у 80–90% випадків рецидиву (Hillier S.L. et al., 1999). У даний час необхідні проспективні дослідження, щоб встановити, чи беруть участь резистентні до метронідазолу мікроорганізми, такі як Atopobium vaginae , у рецидивах. Існуюча на сьогодні інформація дозволяє припустити, що ніфуратель, ймовірно, є найбільш ефективним терапевтичним засобом для лікування БВ, оскільки він дуже активний проти Gardnerella vaginalis та Atopobium vaginae , без впливу на лактобактерії, які мають основоположне значення для здоров’я і балансу системи (Togni G. еt al., 2011).

Комплексна терапії ерадикації Helicobacter pylori

У результаті дослідження була оцінена ефективність комбінації ніфурателю, субцитрату вісмуту й амоксициліну для ерадикації Helicobacter pylori в дитячому віці.
Педіатричні амбулаторні хворі з хронічним гастритом, асоційованим з H. pylori , які пройшли ендоскопію з приводу диспептичних симптомів, отримували комбінацію субцитрату вісмуту (8 мг/кг/добу), ніфурателю (30 мг/кг/добу) й амоксициліну (50 мг/кг/добу) протягом 10 днів. Статус H. pylori визначали до і після лікування (через 4–6 тиж) за допомогою модифікованого фарбування за Гімзе.
У дослідження включено 73 дитини (48 хлопчиків і 25 дівчаток віком 9–14 років). H. pylori була знищена у 63 пацієнтів (86%; 95% довірчий інтервал: 76,6–93,2). Не виявлено серйозних побічних реакцій та відміни препарату у зв’язку з виникненням побічних ефектів. Усі побічні ефекти були самообмежувальними (темні випорожнення, зміна кольору сечі, потемніння язика та ін.). Таким чином, комбінація ніфурателю, субцитрату вісмуту й амоксициліну була ефективною і переносимою схемою ерадикації H. pylori (Nijevitch A.A. et al., 2007).

Терапія трихомоніазу

Trichomonas vaginalis є збудником найпоширенішого невірусного захворювання, що передається статевим шляхом, у всьому світі. Інфекція може бути пов’язана з тяжкими ускладненнями, включаючи безпліддя, передчасні пологи, рак і підвищений ризик передачі вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Лікування здійснюється майже виключно на основі 5-нітроімідазолів, але стійкість бактерії до препаратів цієї групи підвищується. В одній зі статей представлено огляд клінічно оцінених варіантів системного і місцевого лікування трихомоніазу у людини й узагальнено існуючу інформацію про різні рослинні, напівсинтетичні і синтетичні сполуки, які оцінюються за показником їх ефективності щодо трихомонади in vitro . У результаті досліджень було встановлено, що терапія ніфурателем досягає ефективності, аналогічної метронідазолу при тому ж рівні доказів (Küng E. et al., 2019), однак препарат не викликає перехресної резистентності мікроорганізмів до інших препаратів, які застосовують для лікування інфекції.

Лікування лямбліозу у дітей

Дослідження на лямбліоз після ефір-формалінового збагачення консервованого матеріалу використовувалося для обстеження 742 дітей віком до 14 років в дитячих клінічних лікарнях м. Перм у період лютий–жовтень 2000 р. Ефір-формаліновий метод застосовується для діагностики всіх кишкових інвазій. У дітей були відзначені симптоми ураження ШКТ. Лямбліоз виявлено у 26,4% дітей; у тому числі 21% серед 200 дітей віком 0–2 років, 26,6% серед 297 дітей віком 3–6 років, 30,6% серед 245 дітей віком 7–14 років. Різні фонові порушення були виявлені у 158 дітей, у тому числі у 62 і 68 дітей віком 3–6 і 7–17 років відповідно. Фонова патологія ускладнює клінічну діагностику гіардіозу й знижує ефективність специфічного лікування. У результаті терапії дійшли висновку, що препарат Макмірор є найбільш ефективним у лікуванні лямбліозу у дітей всіх вікових груп. Специфічне лікування лямбліозу слід поєднувати із застосуванням пробіотиків і ферментів (Kucheria T.V. et al., 2002).

Дослідження. Нові потенційні сфери застосування ніфурателю

Активація сигнального перетворювача й активатора транскрипції 3 (STAT3) відзначається при великій кількості типів раку, включаючи рак шлунка, і являє собою потенційну лікарську мішень для хіміотерапії. У даний час відсутні клінічно доступні низькомолекулярні інгібітори, спрямовані на STAT3. Було встановлено, що ніфуратель, антипротозойний і протигрибковий препарат, є потужним інгібітором STAT3. Зафіксовано, що ніфуратель значно пригнічує проліферацію й індукує апоптоз ракових клітин шлунка. Дослідження механізму дії ніфурателю показали, що він діє шляхом пригнічення конститутивної й індукованої інтерлейкіном-6 активації STAT3. Отримані результати показують, що ніфуратель може бути новим клінічно доступним інгібітором STAT3 ракових клітин шлунка (Zheng H. et al., 2017).

Висновок

Ніфуратель потенційно є хорошим препаратом першого ряду для лікування БВ. Дійсно, він активний in vitro проти бактерій, які, як вважається, викликають БВ, і, навпаки, не впливає на нормальну мікрофлору. Однак дослідження в цьому напрямку ще тривають для підтвердження того, чи має цей препарат реальні переваги перед стандартним лікуванням БВ. Макмірор є похідною нітрофурану з високою активністю щодо Trichomonas vaginalis і широким спектром антибактеріальної дії. Ніфуратель має безпечний токсикологічний профіль і добре переноситься після багаторазового перорального застосування, має низьку частоту побічних ефектів. У цілому було встановлено, що антимікробні властивості in vitro перевершують інші нітрофурани. Також препарат Макмірор призначається для лікування лямбліозу у дітей. Ніфуратель включений до складу комплексної ерадикації Helicobacter pylori .

Макмірор – інструкція, застосування, аналоги препарату

МАКМІРОР – інструкція, застосування, аналоги препарату

Засіб має широкий спектр дії проти мікроорганізмів, включаючи інфекції сечостатевої системи, також властива антипротозойна та протигрибкова активність.

Застосування МАКМІРОРУ

Вульвовагінальні інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками (патогенними мікроорганізмами, трихомонадами, грибками, дріжджами, хламідіями, грибками роду Candida). Захворювання сечостатевої системи (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт). Кишковий амебіаз та лямбліоз.

МАКМІРОР – склад і форма випуску препарату

Таблетки, вкриті оболонкою. Діюча речовина: ніфуратель. 1 таблетка містить ніфурателю 200 мг. Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль рисовий, поліетиленгліколь 6000, тальк, магнію стеарат, желатин, гуміарабік, сахароза, магнію карбонат, титану діоксид (E 171), віск Е, вода очищена.

МАКМІРОР – як приймати препарат

Вульвовагінальні інфекції

Дорослі: по 1 таблетці 3 рази на добу після прийому їжі протягом 7 днів для лікування жінки та її партнера, при можливості.

Важливо: пацієнтам, які лікуються лише прийомом таблеток, слід збільшити дозу до 4 таблеток на добу. Необхідно утримуватися від статевих контактів під час лікування.

Діти віком від 10 років: рекомендована доза становить 10 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 прийоми. Приймати препарат після прийому їжі. Тривалість лікування становить у середньому 10 днів.

Інфекції сечовивідних шляхів

Дорослі: рекомендована доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання і становить 3-6 таблеток на добу (тобто по 200-400 мг 3 рази на добу) після їди. Курс лікування становить у середньому 1-2 тижні.

Діти віком від 6 років: рекомендована доза становить 10-20 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 прийоми. Приймати після їди. Тривалість лікування 7 – 14 днів.

Кишковий амебіаз

Дорослі: по 2 таблетки 3 рази на добу, після їди, протягом 10 діб.

Діти віком від 6 років: рекомендована добова доза – 30 мг/кг маси тіла, розподілена на 3 прийоми, протягом 10 діб.

Кишковий лямбліоз

Дорослі: по 2 таблетки 2-3 рази на добу, після їди, протягом 7 діб.

Діти віком від 6 років: рекомендована добова доза – 30 мг/кг маси тіла, розподілена на 2 прийоми, після їди, протягом 7 діб.

МАКМІРОР – протипоказання, побічні ефекти

Індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Не слід застосовувати у разі порушення функції нирок, при нейропатіях та пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (G6PD). Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю. Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Аналоги МАКМІРОРУ

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.