Андрокур

Таблетки Андрокур (Androcur) имеют 3 различные дозировки: в одной таблетке может содержаться 10 мг, 50 мг либо 100 мг ципротерона ацетата (микро 20). Обычно использованы такие вспомогательные соединения как: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, поливидон 25000, диоксид кремния, магния стеарат.

Андрокур Депо – это масляный раствор для внутримышечного (в/м) введения дозировкой 100 мг/мл, содержащий 100 мг ципротерона ацетата и 353 мг вспомогательного касторового масла, а также 618 мг бензилбензоата.

Форма выпуска

• Таблетки Андрокур 10 мг и 50 мг круглой формы, белого или желтоватого цвета, имеют риску с одной стороны и гравировку шестиугольник – с другой, отличаются выгравированными буквами внутри шестиугольника: «BW» и «BV» соответственно. Упакованы в блистеры по 10, 15 табл. или банки из темного стекла по 20, 50 табл., в одной упаковке может быть – 15, 20, 50 таблеток.
• Таблетки Андрокур 100 мг капсуловидной формы белого или желтоватого цвета. С обеих сторон таблеток есть риски и буквы «LA»,а также с одной из сторон — шестиугольник. Они упакованы в блистеры по 10 табл., в одной пачке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиандрогенное и гестагенное влияние.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Андрокур (Androcur) – это гормональное антиандрогенное средство. Благодаря конкурентному вытеснению андрогенов, находящихся в органах-мишенях происходит купирование симптомов характерных для андрогензависимых состояний, к примеру, избыточный рост волос на лице или теле при гирсутизме, андрогенная алопеция (облысение) и повышенная работа сальных желез при себорее и акне. В основе механизма действия препарата лежит антигонадотропное действие активного ципротерона, что позволяет эффективно снизить концентрацию андрогенов и дополнительно обеспечивает терапевтический эффект. Изменения, вызванные терапией Андрокуром обратимы, восстановление происходит после прекращения приема препарата.

В комбинации с Диане-35 наблюдается подавление функционирования яичников.

Фармакокинетические данные Андрокур 10 мг

Ципротерон подлежит полному всасыванию после перорального приема таблеток внутрь, и абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Для достижения максимальной концентрации 75 нг/мл необходимо, чтобы прошло примерно 1,5 ч. Период полувыведения составляет: 0,8 ч для первой фазы и 2,3 дня для второй, при общем клиренсе из плазмы — 3,6 мл/мин на 1 кг. Метаболизируется ципротерон гидроксилированием и конъюгацией, основным метаболитом в кровотоке является 15β-гидроксипроизводное. Дальнейшая биотрансформация происходит в печени, а выведение метаболитов – вместе с желчью и почками (соотношение 3:7), а в неизмененном виде – только вместе с желчью.

Из-за длительного периода полувыведения, ежедневный прием таблеток приводит к кумуляции и увеличению содержанию ципротерона в плазме в несколько раз.

Показания к применению

Для таблеток дозировки 10 мг

Препарат применяют у женщин при проявлениях андрогенизации средней тяжести, среди них:

• гирсутизм;
• андрогенная алопеция;
• тяжелая и среднетяжелая форма угревой болезни, сопровождающаяся образованием узелков, воспалением, себореей, риском образования рубцов.

Для таблеток дозировки 50 мг и 100 мг

• лечение распространенного неоперабельногоили метастатического рака предстательной железы в целях подавления действия тестостерона, включая антиандрогенную терапию неоперабельноговида рака предстательной железы;
• снижение выраженности гиперандрогении, возникающей на первых этапах терапии агонистамиГнРГ(гормоны— гонадотропинырилизинг-фактора);
• купирование «приливов» у пациентов с раком предстательной железы в период лечения агонистами ГнРГ либо после орхиэктомии;
• повышенное половое влечение у пациентов, имеющих сексуальные отклонения.

Показания к применению препарата Андрокур Депо

• повышенное половое влечение у пациентов, имеющих сексуальные отклонения;
• в комплексе с антиандрогенной терапией при неоперабельномвиде карциномы предстательной железы.

Противопоказания

• противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, а также в подростковый период (вплоть до полного завершения полового созревания);
• при возникновении реакций гиперчувствительности на составляющие препарата;
• пациентам с такими заболевания печени как: синдром Дабина-Джонсона, Ротора, новообразование или наличие в анамнезе данных об опухоли печени);
• при идиопатической желтухе, герпесеили стойком зуде в период предыдущей беременности;
• присерповидно-клеточной анемии;
• пациентам в состоянии тяжелой хронической депрессии;
• менингиома(включая наличие записи в анамнезе);
• кахексия;
• тяжелые формы сахарного диабета и осложнения (включая диабетическую ангиопатию);
• пациентам с тромбоэмболией, артериальными и венозными тромбозами, инфарктом миокарда, инсультом, тромбофлебитомглубоких вен, цереброваскулярными нарушениями (включая записи в анамнезе);
• недостаточность лактазы или непереносимость лактозы, заболевание глюкозо-галактозной мальабсорбция.

Побочные действия

У пациенток, принимавших Андрокур могут возникнуть:

• кровянистые выделения из влагалища, изменение массы тела и ухудшение настроения;
• наиболее опасные побочные реакции — развитие новообразований в печени, которые в дальнейшем могут привести к внутрибрюшным кровотечениям, угрожающим жизни пациенток;
• реакции гиперчувствительности;
• гипергликемия;
• депрессия, повышение или понижение либидо;
• функциональные нарушения печени, возможна желтухаи гепатит;
• кожная сыпь;
• напряженные и болезненные молочные железы;
• торможение овуляцииили ановуляция(отсутствие – в результате невозможность зачатия);
• неменструальные кровотечения или отсутствие подобных менструальным кровотечений.

У мужчин чаще всего наблюдается следующие нежелательные реакции:

• снижение либидо, обратимое подавление процесса — сперматогенеза(восстанавливается спустя несколько месяцев после отмены препарата);
• импотенция;
• наиболее опасные побочные реакции — гепатотоксичность, развитие новообразований в печени, которые могут привести к внутрибрюшным кровотечениям или возникновению тромбоэмболических процессов;
• анемия;
• реакции гиперчувствительности;
• депрессияи подавленное настроение, временно возникающее чувство беспокойства;
• тромбозыи тромбоэмболия;
• обратимая гинекомастия, сопровождающаяся болезненностью и повышенной чувствительностью сосков.

При длительном применении Андрокура

• может развиться остеопороз, вызванный длительным дефицитомандрогенов;
• может развиться доброкачественная церебральная менингиома, при условии длительного приема препарата в течение нескольких лет в дозе ≥25 мг.

Инструкция на Андрокур (Способ и дозировка)

Таблетки при необходимости запивают небольшим количеством чистой воды. Если во время терапии наблюдаются признаки прогрессирования заболевания, то препарат отменяют.

Инструкция на Андрокур 10 мг в комплексе с Диане-35

Препаратом дополняют терапию Диане-35 в целях надежной контрацепции и профилактики нерегулярных кровотечений. Начинают терапию обоими препаратами с 1-го дня менструального цикла (менструального кровотечения), принимая по 1 таблетке Андрокур и Диане-35 в течение 15 дней. Затем в последующие 6 дней следует принимать только Диане-35. Далее делают 7-дневный перерыв, во время которого у пациентки должно быть менструальноподобное кровотечение (в противном случае – лечение прерывают до исключения беременности). После этого вне зависимости закончилось менструальноподобное кровотечение, прием таблеток следует возобновить.

Пропуск приема таблеток Андрокур: обычно снижает терапевтический эффект и вызывает менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку принимать не нужно, чтобы не было двойной дозы, возобновить прием следует в обычное время приема вместе с Диане-35.

Продолжительность лечения отличается в зависимости от степени патологических признаков процесса андрогенизации. Комплексную терапию рекомендуется проводить на протяжение нескольких месяцев. Добиться терапевтического эффекта можно быстрее при акне и себорее нежели, чем при алопеции и гирсутизме. Когда наблюдается положительная динамика можно попробовать в дальнейшем принимать только Диане-35.

Схема лечения препаратом Андрокур

Схема антиандрогенной терапии неоперабельного вида рака предстательной железы: принимают Андрокур длительно, по 2 таблетки дозировкой 50 мг или по 1 таблетке дозировкой 100 мг 2–3 раза в течение дня, то есть суточная доза составляет примерно 200–300 мг. Если наблюдается улучшение либо ремиссия, то терапию не рекомендуется прерывать либо сокращать дозировку.

При лечении агонистами ГнРГ в целях снижения изначального увеличенного уровня андрогенов: начальная суточная доза составляет — 200 мг (по 2 таблетки дозировкой 50 мг или по 1 таблетке дозировкой 100 мг 2 раза в течение дня). Обычно монотерапия длиться 5–7 дней, затем — в комплексе с агонистом ГнРГ Андрокур принимают по 200 мг в сутки на протяжении 3–4 недель.

Купирование «приливов» в период лечения агонистами ГнРГ либо после орхиэктомии: начальная суточная доза не должна превышать 50–100 мг (по 1–3 таблетки дозировкой 50 мг или по 0,5–1,5 таблетки дозировкой 100 мг в течение дня). В последующем — суточная доза может быть увеличена до 300 мг.

Для лечения повышенного полового влечения с сексуальными отклонениями необходимо принимать по 1 таблетке Андрокура дозировкой 50 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу по мере необходимости до 200–300 мг в сутки (кратковременно, а когда достигнут результат – пытаются постепенно снизить дозу до минимально эффективной поддерживающей – обычно до 50 мг/сут ). Курс лечения длительный, по возможности – одновременно с психотерапией.

Способ применения и дозы Андрокур Депо

Так как раствор масляный, то его вводят в мышцу медленно и глубоко.

Антиандрогенное лечение при неоперабельном виде карциномы предстательной железы: вводят в/м 300 мг каждые 7 суток, не прерывая лечение даже при улучшении или наступлении ремиссии.

Для уменьшения полового влечения с сексуальными отклонениями: вводят в/м до 300-600 мг в/м через каждые 10–14 суток. Когда достигнут удовлетворительный результат лечения — рекомендовано сокращение дозы и постепенное увеличение интервалов между инъекциями.

Передозировка

В результате проведенных исследований токсичности препарата было установлено, что ципротерон как действующий компонент Андрокура является практически нетоксичным соединением, поэтому риск острой интоксикации в результате одноразового приема сверхдоз препарата маловероятен.

Взаимодействие

• Терапия Андрокуром может потребовать изменения дозировки пероральных гипогликемических средств либо инсулина.
• В связи с тем, что метаболизм ципротерона происходит с использованием изофермента CYP 3A4, предполагается, что Кетоконазол, Клотримазол, Итраконазол, Ритонавири прочие сильные ингибиторы изофермента CYP 3A4 могут ингибировать процесс метаболизма ципротерона, тогда как индукторы изофермента CYP 3A4, например, Рифампицин, Фенитоинведут к снижению концентрации ципротеронав кровотоке.
• У мужчин, больных хроническим алкоголизмом и лечащихся от повышенного полового влечения высокими дозами препарата возможно снижение действенности терапии.
• Применение в комбинации с ингибиторами ГМГ — Ко А — редуктазы (так называемыми – статинами), метаболизирующимися также изоферментом CYP3A4, повышается риск возникновении миопатиии рабдомиолиза.

Условия продажи

Необходимо иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Температурный режим — до +25 ° Цельсия.

Срок годности

При беременности и лактации

Применение препарата противопоказано, так как ципротерон в высоких дозах в период гормональночувствительной дифференциации половых органов приводит к возникновению признаков феминизации у предполагаемых плодов мужского пола. Однако, тератогенные эффекты отсутствуют на этапе органогенеза, вплоть до развития наружных органов половой системы.

Аналоги

Аналоги препарата, где действующим веществом является ципротерон:

• Андрокур Депо – заменитель бывает немецкого (Байер Фарма) и украинского производства (Дарница), которые выпускаются в качестве раствора для в/м введения.
• Андрофарм– таблетки и раствор украинского производства.
• Ципротерон-Тева — препарат в таблетках 0,005, произведенный «ТЕВА Фармацевтикал Индастриз», Нидерланды/Израиль, который достаточно сложно найти, средняя цена – 1900 руб. упаковка № 50.

Отзывы на Андрокур

Можно найти комментарии и обсуждения данного антиандрогенного препарата на различных форумах и медицинских порталах. Отзывы женщин об Андрокуре положительны, но многих волнует проблема возможности забеременеть и что препарат необходимо комбинировать с Диане-35. Кроме того, некоторые жалуются на тошноту и снижение либидо и множество других побочных реакций.

Отзывы мужчин об Андрокуре немногочисленны, так как в нашей стране препарат чаще используют женщины в целях снижения маскулинизации. Мужчины же редко лечат повышенное половое лечение, а те, кто использовал при карциноме или раке – комментариев не оставляют.

Цена Андрокура, где купить

Средняя цента таблеток Андрокур 100 мг упаковка №60 – 6900 руб., дозировка 10 мг упаковка №15 – 1500 руб., тогда как цена Андрокур Депо – примерно 2100 руб. 3 амп. по 3 мл.

Андрокур ® (Androcur ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

• Форма выпуска, упаковка и состав
• Клинико-фармакологич. группа
• Фармако-терапевтическая группа
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания препарата
• Режим дозирования
• Побочное действие
• Противопоказания к применению
• Особые указания
• Лекарственное взаимодействие
• Контакты

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Андрокур ®

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой в виде шестиугольника, внутри которого буквы “BV”, на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 108.75 мг, крахмал кукурузный – 59.5 мг, поливидон 25 – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, магния стеарат – 2.25 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Синтетический антиандроген. Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях. Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.ч. связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов.

Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 3-4 ч. Конечный T 1/2 составляет около 38 ч.

Ципротерон метаболизируется в печени. Основной метаболит 15β-гидроксиципротерон обладает антиандрогенной активностью.

Около 35% дозы выводится с мочой в форме свободных и конъюгированных метаболитов. Оставшаяся часть выводится с калом.

Показания активных веществ препарата Андрокур ®

Для мужчин: коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения (при необходимости снижения сексуальной активности), метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами ГнРГ).

Для женщин: андрогенная алопеция средней тяжести; гирсутизм средней тяжести; акне и/или себорея тяжелой и средней тяжести; контрацепция (в составе комбинированных препаратов).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы терапии.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: возможно изменение массы тела. У мужчин – возможны подавление сперматогенеза, гинекомастия; у женщин – чувство напряженности в груди; у детей при применении в высоких дозах возможно негативное воздействие на гипоталамус, приводящее к угнетению коры надпочечников.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, депрессия, усталость, ухудшение способности к концентрации внимания.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях при применении в высоких дозах – нарушения функции печени.

Со стороны дыхательной системы: при быстром введении возможны кашель, одышка.

Противопоказания к применению

Заболевания печени, наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдромы Дубина-Джонсона и Ротора); кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы); тяжелые хронические депрессии; тромбоэмболические процессы или их наличие в анамнезе; сахарный диабет тяжелого течения, осложненный ангиопатиями; серповидно-клеточная анемия; подростковый возраст до завершения периода полового созревания; беременность, идиопатическая желтуха беременных или тяжелый зуд и герпес беременных в анамнезе, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ципротерон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказан в подростковом возрасте до завершения периода полового созревания.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития депрессивных состояний.

В период лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

У больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических препаратов.

У женщин до начала терапии следует исключить наличие беременности.

У детей, получающих высокие дозы ципротерона, при нагрузках высокой интенсивности может потребоваться заместительная терапия ГКС в связи с наличием скрытой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно изменение клинической эффективности пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.

При одновременном применении уменьшается эффективность ципротерона.