Що лікують уколи спазмалгон

0 Comments

Зміст:

Спазмалгон

Спазмалгон – оригінальний препарат, який виробляється в Болгарії і бореться одночасно з болем і спазмами.

Склад лікарського засобу містить комбінацію трьох речовин, які доповнюють один одного:

  • метамізол натрію;
  • фенпіверинію бромід;
  • пітофенон.

Препарат надає комплексний чотириразовий фармакологічний ефект:

  1. болезаспокійливий;
  2. протизапальний;
  3. жарознижувальний, тому що метамізол зменшує синтез і концентрацію простагландинів, в результаті в організмі сповільнюється реакція запалення. Підвищується швидкість проведення імпульсів болю в нервовій системі, і знижується активність центру терморегуляції в гіпоталамусі, що призводить до гальмування вироблення пірогенів і зниження температури;
  4. спазмолітичний, оскільки пітофенон в поєднанні з фенпіверинієм знижують скоротливу і рухову активність гладких м’язів, розширює артерії і збільшує приплив крові до органів, відбувається зменшення спазмів.

Фармакодинаміка. Метамізол чинить виражену аналгетичну та жарознижувальну дію в комбінації з менш чіткою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порога збудливості в таламусі і проведення больових екстеро- і інтероцептивних імпульсів у ЦНС, а також він впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів. Фенпівериній чинить помірну гангліоблокуючу та парасимпатичну дію, зменшує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишок, жовчних і сечовивідних шляхів. Пітофенон чинить папавериноподібну дію на судинну й позасудинну гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером. Інструкція не повідомляє про ефективність застосування препарату спазмалгон при підвищеному тиску або спазмалгон при температурі, оскільки ліки не належать безпосередньо до гіпотензивних або жарознижувальних засобів. Спазмалгон при тиску виправдано в тих випадках, коли виникає крайня необхідність у його використанні.

Фармакокінетика. Через 30 хв після прийому у сироватці виявляються кількості, які становлять 50% максимальної концентрації у сироватці крові.

Форми випуску

Лікарський засіб представлено в аптеках у вигляді:

  1. таблеток, які містять 10, 20 і 50 штук в упаковці.
  2. ампул – по 2,0 мл і 5,0 мл розчину, який вводять внутрішньом’язово. Упаковка виробника містить 10 і 5 ампул.

Спазмалгон від чого призначають?

Препарат в таблетках і Спазмалгон в ампулах застосовується для тимчасового полегшення стану пацієнтів та зняття помірних болів при спазмах гладких м’язів органів, які виникають при наступних захворюваннях:

  • ниркової та печінкової і кишкової кольках;
  • запаленні сечових шляхів і жовчного міхура;
  • головному, менструальному та післяопераційному болю;
  • пошкодженні суглобів, зв’язок і при невралгії;
  • для зниження температури, в комплексному лікуванні простудних інфекцій.

Спазмалгон уколи вводять тільки в м’яз дорослим і дітям з 15-річного віку по 2-5 мл, два-три рази/добу, в залежності від діагнозу хворого. Ліки в уколах діють протягом 6 годин. Курс становить два-три дні.

Спазмалгон від головного болю зменшує спазм судин і біль, полегшує муки хворого, які викликані нападом мігрені, зміною погодних умов і перевтомою. Дорослій людині та дитині з 15-ти років від болю голови призначають одну-дві таблетки на день після прийому їжі. Денну дозу при головних болях не збільшують. Знеболювальні ліки запивають водою.

Поліпшення стану пацієнта настає через півгодини після прийому таблетки.

Спазмалгон при болячих місячних діє комплексно – прискорює приплив кисню в кров, знижує концентрацію простагландинів і зменшує скорочення матки, спазмалгон при місячних усуває спазм і позбавляє жінку від менструальних болів.

Ліки при менструації приймають перорально – по 1 таблетці в день, запиваючи водою. Дозу Спазмалгону можна збільшити до 2 таблеток, в залежності від тяжкості симптомів.

Спазмалгон від зубного болю – полегшує стан пацієнта протягом півгодини після орального прийому. Препарат від болю в зубі призначають дорослим і для дітей від 15 років – по 1-2 таблетки спазмалгон одноразово. Ліки приймають після їжі, ковтають і запивають водою. Не можна прикладати медикамент до хворого зуба, оскільки відбувається руйнування емалі. В добу заборонено пити понад дві таблетки.

Спазмалгон при циститі використовується в комбінованій терапії для зняття набряку, зменшення запалення і спазму в сечовому міхурі.

Дорослі та підлітки приймають таблетки за стандартною схемою.

Препарат Спазмалгон в ін’єкційній формі діє вже через 5 хвилин після надходження в організм і застосовується по 1 ампулі – 2 або 5 мл до трьох разів на день внутрішньом’язово. Інтервал між введенням розчину становить 6 годин, щоб ліки не накопичувалося в організмі.

Спазмалгон від головного болю при підвищеному тиску можна прийняти в тому випадку, якщо тиск нормалізувався, а головний біль не пройшов. Перед прийомом препарату спазмалгон при мігрені проконсультуйтеся з лікарем.

Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату Спазмалгон необхідно перевіряти стан периферичної крові та функції печінки. З обережністю застосовують при схильності до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій, оскільки спазмалгон знижує тиск.

Купити Спазмалгон при болю в шлунку та інших можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна ціна Спазмалгону зазначена в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Протипоказання і побічні дії

Офіційна інструкція повідомляє, що лікарський засіб не призначають при:

  • підвищеній чутливості пацієнта до речовин, які входять до складу медикаменту;
  • непрохідності шлунка і кишечника;
  • хворобах крові – зниженому рівні гемоглобіну, нейтрофілів або лейкоцитів. Зміна складу периферичної крові (агранулоцитоз, лейкопенія);
  • атонії жовчного і сечового міхура;
  • нирковій та печінковій недостатності;
  • вагітності та під час годування грудьми;
  • зниженому артеріальному тиску;
  • бронхіальній астмі;
  • порушеннях серцевого ритму;
  • збільшенні обсягу передміхурової залози, яке супроводжується утрудненням сечовипускання;
  • генетичних хворобах, які викликають порушення пігментного обміну.
  • спазмалгон дітям заборонено приймати віком до 15 років.

Медикамент не можна приймати підліткам до 15 років, з обережністю призначають пацієнтам з бронхітом, оскільки препарат підвищує в’язкість секрету і ускладнює його виведення із бронхів. Застосування препарату Спазмалгон в уколах заборонено для усунення гострого болю в животі.

Застосування препарату для вагітних протипоказане через відсутність клінічних даних. Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються з молоком матері, препарат не слід призначати під час лактації. Якщо неможливо уникнути застосування препарату спазмалгон при гв, слід припинити грудне вигодовування на період 48 годин з моменту введення препарату.

Комбінування препарату Спазмалгон та інших лікарських засобів потребує особливої обережності, враховуючи вміст метамізолу, який є індуктором ферментів.

Побічні дії

При лікуванні спазмалгоном виникають побічні ефекти, які проявляються:

  • алергією – шкірною сверблячкою і висипаннями, кропив’янка, бронхоспазм, анафілактичний шок;
  • порушенням роботи травної системи – сухістю в роті, загостренням виразки шлунка і 12-палої кишки, гастритом, блювотою і нудотою;
  • зниженням рівня гемоглобіну, лейкоцитів і тромбоцитів в крові;
  • збоєм функцій серцево-судинної системи – зниженням артеріального тиску, почастішанням частоти серцевих скорочень, аритмією;
  • розладом діяльності нервової системи – запамороченням, погіршенням зору;
  • порушенням виведення сечі, появою білка і фарбуванням сечі в червоний колір.

При появі побічних реакцій призначення препарату відміняють.

Передозування

Симптоми: при передозуванні переважають симптоми інтоксикації метамізолу у комбінації з холінолітичними ефектами; порушення функції печінки, нирок, паралічу дихальних шляхів. найчастіше спостерігається токсико-алергічний синдром, симптоми ураження функцій кровотворення, шлунково-кишкові розлади, у тяжких випадках – симптоми ураження головного мозку.

Лікування. При підозрі на передозування необхідно негайно припинити застосування препарату та вжити заходів щодо його швидкого виведення з організму (викликати блювання, зробити промивання шлунка, збільшити виділення сечі). Застосовують симптоматичні засоби. Специфічного антидоту немає.

Список використаної літератури

  1. Державний реєстр лікарських засобів України http://www.drlz.com.ua.
  2. Фармакологічний довідник «VIDAL», «Компендіум».

Запитання про Спазмалгон

Спазмалгон як приймати препарат?

Лікарський засіб призначають дорослим і підліткам з 15 років перорально – одну-дві таблетки на день після прийому їжі. Препарат ковтають і запивають половиною склянки води. Дозу можна збільшувати.

Уколи Спазмалгон як колоти?

Ліки в ін’єкціях вводять в м’яз. Дорослим і підліткам з 15 років – по 1 ампулі – 2.0 або 5.0 мл, в залежності від тяжкості стану хворого, до трьох разів на день. Часовий проміжок між ін’єкціями – 6 годин. Курс – два-три дні.

Як часто можна пити спазмалгон?

Препарат п’ють коротким курсом – до трьох днів, добове дозування для дорослого – дві таблетки.

Як швидко діє спазмалгон?

Дія медикаменту починається через півгодини після орального прийому і через 5 хвилин після введення в м’яз.

Зверніть увагу!

Опис препарату Спазмалгон на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Спазмалгон: інструкції

Форма випуску: розчин для ін’єкцій по 2 мл або 5 мл в ампулі; по 5 або 10 ампул у блістері; по 1 блістеру в картонній пачці

Склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить: метамізолу натрію моногідрату 500 мг; пітофенону гідрохлориду 2 мг; фенпіверинію броміду 0,02 мг

Форма випуску: таблетки, по 10 таблеток у блістері, по 1 або 2, або по 5 блістерів у картонній коробці; по 20 таблеток у блістері, по 1 блістері в картонній коробці

Склад: 1 таблетка містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверинію броміду 0,1 мг

Спазмалгон ® (Spasmalgon ® ) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Спазмалгон виявляє анальгетичну, спазмолітичну (папавериноподібну), холінолітичну (атропіноподібну) і деяку протизапальну активність.
Метамізол чинить виражену анальгезивну та жарознижувальну дію в комбінації з менш чіткою протизапальною та спазмолітичною активністю. Його ефекти є результатом пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порога збудливості в таламусі і проведення больових екстеро- і інтероцептивних імпульсів у ЦНС, а також він впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.
Фенпівериній чинить помірну гангліоблокуючу та парасимпатичну дію, знижує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишок, жовчних і сечовивідних шляхів.
Пітофенон чинить папавериноподібну дію на судинну й позасудинну гладку мускулатуру з вираженим спазмолітичним характером.
Фармакокінетика . Для метамізолу характерна швидка та повна резорбція. Через 30 хв після внутрішнього застосування в сироватці крові виявляють кількості, які становлять 50% максимальної сироваткової концентрації. Частково зв’язується з білками плазми. В організмі піддається інтенсивній біотрансформації. При цьому його основні метаболіти фармакологічно активні. Елімінується із сечею у формі метаболітів. Лише 3% кількості, яка виділяється, являє собою незмінений метамізол. На ступінь біотрансформації впливає і генетично зумовлений тип ацетилювання. Даних в доступній медичній літературі щодо процесів резорбції та розподілу пітофенону і фенпіверину дуже мало. Відомо, що резорбція відбувається у верхніх відділах ШКТ і є неповною. Хімічні сполуки піддаються значній іонізації та мають слабку ліпорозчинність, що визначає слабкий рівень проникнення через ГЕБ. Профіль їх концентрації в плазмі крові має двофазний характер.
Пітофенон і фенпівериній метаболізуються в печінці, головним чином, шляхом окиснення, при цьому близько 90% речовини у вигляді метаболітів виводяться з сечею і близько 10% — з калом у вигляді незміненої сполуки. Наявні дані, що їх Т½ з плазми крові становить 10 год. Окремі компоненти виводяться з грудним молоком.

Показання Спазмалгон

симптоматичне лікування слабко та помірно вираженого больового синдрому при спазмах гладких м’язів внутрішніх органів:
– ниркова коліка та запальні захворювання сечовивідних шляхів, що супроводжуються болем та дизуричними розладами;
– спазми шлунка та кишечнику, печінкова коліка, дискінезії жовчних шляхів;
– спастична дисменорея.

Застосування Спазмалгон

таблетки Спазмалгону застосовують внутрішньо після їди, запиваючи водою. Рекомендована добова доза для дорослих і дітей віком від 15 років — по 1–2 таблетки на добу; максимальна добова доза — 2 таблетки.
Тривалість застосування Спазмалгону — не більше 3 днів.

Протипоказання

підвищена чутливість до метамізолу, до похідних піразолону та/або до будь-якого компонента лікарського засобу.
Шлунково-кишкова непрохідність та мегаколон.
Атонія жовчного або сечового міхура.
Тяжкі порушення функції нирок та печінки.
Зміна складу периферичної крові (агранулоцитоз, лейкопенія).
Захворювання крові (анемія будь-якої етіології, цитостатична чи інфекційна нейтропенія). Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Порфірія печінки.
Закритокутова глаукома.
Підозра на гостру хірургічну патологію.
БА.
Колаптоїдні стани.
Тахіаритмія.
Гіпертрофія передміхурової залози з тенденцією до затримки сечі.
Вагітність та годування груддю.

Побічна дія

побічні реакції при застосуванні препарату Спазмалгон найчастіше мають тимчасовий характер і зникають після припинення лікування.
З боку імунної системи : кропив’янка, шкірні висипання, свербіж, кон’юнктивіт; рідко — бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок та токсичний епідермальний некроліз і синдром Стівенса — Джонсона.
З боку ШКТ : дискомфорт, сухість у роті, запор, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.
З боку серцево-судинної системи : пальпітація, зниження АТ, тахікардія, порушення серцевого ритму.
З боку нервової системи : запаморочення, порушення зору.
З боку системи кровотворення : гранулоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку сечовидільної системи : олігурія, анурія, протеїнурія, забарвлення сечі в червоний колір, розвиток гострої ниркової недостатності та інтерстиціальний нефрит.
При тривалому прийомі високих доз можливе зниження функції нирок (особливо у хворих, які мають захворювання нирок в анамнезі), у деяких випадках — папілярний некроз.
Інші : гепатит, зменшення потовиділення.

Особливості застосування

препарат з обережністю застосовують:
– при порушенні функції нирок та/або печінки;
– при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, стеноз пілоричного відділу шлунка);
– при схильності до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій;
– при хронічному бронхіті та бронхоспазмі (Спазмалгон підвищує в’язкість бронхіального секрету);
– за наявності гіпертиреозу;
– при порушеннях ритму серцевої діяльності, ІХС (особливо при гострому інфаркті міокарда), хронічній застійній серцевій недостатності;
– за наявності даних про гіперчутливість до НПЗП та/або ненаркотичних анальгетиків або інших проявів алергії (алергічний риніт).
При тривалому застосуванні Спазмалгону необхідно перевіряти стан периферичної крові та функції печінки.
Можлива поява або посилення наявного головного болю після тривалого анальгезивного лікування (>3 міс) при застосуванні анальгетиків через день і частіше.
Головний біль, викликаний надмірним застосуванням анальгетиків, не слід лікувати, підвищуючи їх дозу. У таких випадках анальгетичне лікування необхідно припинити після консультації з лікарем.
Препарат може вплинути на психофізичний стан пацієнтів при одночасному застосуванні з алкоголем та лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС.
Не рекомендується застосовувати інші лікарські засоби, до складу яких входить метамізол, одночасно зі Спазмалгоном.
Зважаючи на вміст крохмалю пшеничного в складі лікарського засобу, його не повинні застосовувати хворі на глютенову ентеропатію.
Зважаючи на вміст лактози, не слід застосовувати цей препарат у пацієнтів з рідкісними вродженими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Метаболіти метамізолу натрію можуть змінити колір сечі на червоний, що не має клінічного значення.
Застосування у період вагітності або годування груддю . Не застосовують у період вагітності або годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Під час застосування препарату Спазмалгон слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами, оскільки через наявність холінолітичного ефекту тривалий прийом Спазмалгону може привести до запаморочення і порушення акомодації.
Діти . Спазмалгон не призначають дітям віком до 15 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

метамізол підвищує плазмові концентрації хлорохіну, знижує плазмові концентрації і ефекти кумаринових антикоагулянтів та циклоспорину.
Підвищує гематотоксичний ефект мієлотоксичних лікарських засобів, хлорамфеніколу.
Нейролептики, седативні препарати і транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу.
Темпідон та трициклічні антидепресанти, пероральні протизаплідні засоби, алопуринол порушують метаболізм метамізолу та підвищують його токсичність.
Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки можуть зменшувати дію метамізолу.
Одночасне застосування Спазмалгону з іншими анальгетиками і НПЗП підвищує ризик розвитку токсичних ефектів.
Метамізол знижує плазмову концентрацію циклоспорину А, і їх одночасне застосування може бути ризикованим у разі наявної трансплантації тканин.
Комбінування Спазмалгону та інших лікарських засобів вимагає особливої обережності, зважаючи на вміст метамізолу, який є індуктором ферментів.

Передозування

симптоми : при передозуванні переважають симптоми інтоксикації метамізолом у комбінації з холінолітичними ефектами; порушення функції печінки, нирок, параліч дихальних шляхів. Частіше за все спостерігається токсико-алергічний синдром, симптоми ураження функцій кровотворення, шлунково-кишкові розлади, в тяжких випадках — симптоми ураження мозку.
Лікування . При підозрі на передозування необхідно негайно припинити застосування препарату і вжити заходів для його швидкого виведення з організму (викликати блювання, зробити промивання шлунка, збільшити виділення сечі). Застосовують симптоматичні засоби. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання

в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Актуальна інформація

Призначення спазмолітичних препаратів зазвичай асоціюється з екстреною допомогою при печінковій чи нирковій коліці. Ці стани не тільки характеризуються вираженим больовим синдромом, але й можуть супроводжуватися небезпечними для життя ускладненнями. Патогенез ниркової коліки пов’язаний з порушенням нормального пасажу сечі. У нормі він залежить від гідростатичного тиску між клубочковими капілярами та Боуменовською капсулою, а також перистальтикою сечоводу. Остання регулюється міогенним механізмом ― сигнал надходить від пейсмейкерних клітин у ниркових чашечках та забезпечує болюсне просування вмісту по сечоводу. Іннервація сечоводів переважно аферентна з високим порогом чутливості (близько 4,5 кПа, що відповідає 34 мм рт. ст.) ― саме вона й забезпечує інтенсивний вісцеральний біль при обструкції сечоводу (Белый Л.Е., 2010).
При аналізі больового синдрому, що супроводжує печінкову коліку, деякі дослідники (Еремина Е.Ю., 2012) виділяють окремо біліарний біль та холедохіальну коліку. Біліарний біль пов’язаний з грубими порушеннями дієти, стресовими ситуаціями чи фізичним напруженням. Для нього характерні локалізація в правому підребер’ї та епігастрії, виникнення у нічний час та тривалість до 30 хв. У такій клінічній ситуації спазмолітична терапія забезпечує швидке полегшення. Напад болю тривалістю більше 6 год слід розглядати як гострий холецистит. Однак існує ще й холедохіальна коліка ― біль, який супроводжує холедохолітіаз, холангіт та протокову гіпертензію. Тобто він являє собою реакцію на безпосереднє подразнення аферентних рецепторів біліарного дерева внаслідок порушення пасажу жовчі. Однією з причин порушення пасажу жовчі є такий некалькульозний обструктивний розлад, як дисфункція сфінктера Одді (Полунина Т.Е., 2019).
Ще одним поширеним патологічним процесом спастичного характеру є альгодисменорея (Давидян Л.Ю., 2002) ― нападоподібний біль, що виникає під час менструації. Її лікування також часто починається зі спазмолітичної та загальнозміцнювальної терапії, якою й обмежуються при виключенні всіх клінічно значущих патологічних процесів.
І ниркова, і печінкова коліка є екстреним станом, при якому необхідно спочатку надати допомогу, а вже в подальшому займатися усуненням причини, яка призвела до такого стану. У схемах першої допомоги у таких ситуаціях важливу роль відіграють спазмолітичні препарати, такі як Спазмалгон .

Фармакологічні властивості та механізм дії Спазмалгону

Спазмалгон ― це препарат зі спазмолітичною, анальгезивною та атропіноподібною дією (інструкція МОЗ України). Для різних цілей Спазмалгон випускається як у формі таблеток, так і розчину для ін’єкцій. Терапевтичні ефекти препарату зумовлені комбінацією в його складі трьох активних компонентів ― метамізолу натрію, пітофенону гідрохлориду та фенпіверинію броміду.
Метамізол натрій — похідне піразолону, належить до групи неопіоїдних анальгетиків (Collares E.F., 2019). Він був вперше синтезований німецькою компанією Hoechst AG у 1920 р., а його масове виробництво розпочалося у 1922 р. (Hassan K., 2011). Цікаво, що метамізол натрію ― проліки, які спонтанно перетворюються на активні метаболіти після прийому всередину (Jasiecka A., 2014).
В основі дії метамізолу натрію ― інгібування ферменту ЦОГ, внаслідок чого блокується синтез простагландинів з арахідонової кислоти як у периферичних тканинах, так і в ЦНС (Koster H.T., 2012). Окрім того, під його впливом порушується проведення больових імпульсів від екстра- та пропріорецепторів, що сприяє підвищенню порогу збудливості больових центрів у таламусі. Знеболювальний ефект метамізолу виражений достатньо, аби застосовувати його для післяопераційного знеболювання в амбулаторній хірургії (Lux E.A., 2017). Ще одним ефектом метамізолу є збільшення тепловіддачі (Компендіум, INN) ― він сприяє зниженню підвищеної температури тіла.
Метамізол виявляє власну спазмолітичну активність. У дослідженнях (Kaya B., 2016) було доведено, що ефективність усунення вазоспазму метамізолом у 30-хвилинному інтервалі аналогічна ефекту папаверину. Така властивість метамізолу дає підстави застосовувати його в мікрохірургії, оскільки в цій сфері вазоспазм є значущою клінічною проблемою. Спазмолітичний ефект, імовірно, пов’язаний із впливом метаболітів метамізолу (2-метил-аміно-антипірин та 4-аміно-антипірин) на капсаїцинчутливі аферентні волокна ШКТ. Цей механізм опосередковується норепінефрином, який синтезується симпатичною нервовою системою, але не верхнім целіако-мезентеріальним гангліонарним комплексом. Активація β2-адренорецепторів жовчовивідних шляхів сприяє усуненню спазму сфінктера Одді, що пояснює позитивний ефект метамізолу натрію при печінковій коліці (Collares E.F., 2019).
На відміну від НПЗП, метамізол натрію здатний захищати слизову оболонку шлунка від виразкування, однак він пригнічує процеси випорожнення шлунка (Collares E.F., 2019).
Метамізол натрію призначається в клінічній практиці для усунення больового синдрому різноманітного ґенезу (міозити, радикуліти, невралгія, головний біль), при грипі, лихоманкових станах та ревматизмі (Компендіум), а також для післяопераційного знеболювання та в онкологічній практиці (Hearn L., 2016).
Пітофенону гідрохлорид являє собою міотропний спазмолітик, тобто він засвоюється безпосередньо гладком’язовими клітинами. У результаті його впливу спазм гладком’язових утворень усувається незалежно від іннервації органу-мішені (Жаров О.В., 2002).
Фенпіверинію бромід також є спазмолітичною речовиною, однак для нього властива нейротропна дія. За своїм парасимпатичним ефектом фенпіверинію бромід аналогічний атропіну ― він перешкоджає передачі нервового імпульсу на периферичні нервові волокна. Окрім того, він чинить ваготропну гангліоплегічну дію ― блокує парасимпатичні ганглії (Жаров О.В., 2002). Холіноблокувальна дія фенпіверинію броміду застосовується для усунення спазму сфінктера Одді у разі його дискінезії чи стійкого спазму при хронічному панкреатиті (Васильев Ю.В., 2007).
У дослідженні на ізольованому фрагменті сечовивідних шляхів продемонстровано (Hertle L., 1984), що фенпіверинію бромід перешкоджає підвищенню частоти ритмічних скорочень гладких м’язів та розвитку ацетилхолін-індукованого її тонічного напруження. У той же час пітофенону гідрохлорид пригнічує спонтанну генерацію ритмічних імпульсів, індуковану як норепінефрином, так і ацетилхоліном.
У комбінації фенпіверинію броміду, пітофенону гідрохлориду з будь-якими НПЗП відмічається виражений синергізм, який дозволяє швидко усувати біль різної етіології (Табеева Г.Р., 2010).

Показання до застосування Спазмалгону

Спазмалгон зазвичай застосовується короткочасно (тривалість курсу лікування ― не більше 3 діб) для полегшення больового синдрому спастичного ґенезу. До його причин відносяться (інструкція МОЗ України):

  • ниркова коліка, пов’язана з міграцією конкременту чи піску з нирки;
  • інші запальні захворювання сечовивідних шляхів, при яких провідними симптомами є дизуричні розлади та біль;
  • дискінезія жовчовивідних шляхів за гіпертонічним типом, печінкова коліка, пов’язана зі спазмом сфінктерного апарату чи міграцією дрібних конкрементів;
  • спастична дискінезія шлунка чи кишечнику;
  • дисменорея зі спастичним болем.

Спазмалгон : досвід клінічного застосування

Завдяки спазмолітичному ефекту метамізолу натрію препарат може бути рекомендований для застосування в мікрохірургічній практиці. Така рекомендація пов’язана з необхідністю усувати вазоспазм під час чи після мікрохірургічного втручання (Kaya B., 2016).
Спазмолітичні та знеболювальні властивості комбінації метамізолу натрію з пітофенону гідрохлоридом та фенпіверинію бромідом стали підставою для включення її у «Стандарт медичної допомоги хворим із перекручуванням яєчника, ніжки яєчника чи маткової труби», «Стандарт медичної допомоги хворим із гострими запальними хворобами матки» та «Стандарт медичної допомоги хворим із неуточненою нирковою колікою» ― ці патологічні процеси зазвичай супроводжуються вираженим вісцеральним болем. Окрім цього, таку комбінацію включають у схеми медикаментозної терапії вібраційної хвороби (Четукова Д.С., 2013).
Існує рекомендація застосовувати Спазмалгон у комплексному лікуванні альгодисменореї у підлітків у комплексі з імуномодулюючими препаратами та фітотерапевтичними седативними засобами (Филонова Л.В., 2001), однак слід пам’ятати, що препарат дозволено застосовувати у дітей починаючи з 15-річного віку (інструкція МОЗ України).
Спазмалгон рекомендовано (Уроков Ш.Е., 2018) призначати пацієнтам після холецистектомії. Це полегшить післяопераційну адаптацію жовчовивідних шляхів ― після видалення жовчного міхура, який виконував резервуарну функцію, порушуються процеси концентрування, резервування та порційного виведення жовчі, що може супроводжуватися болем чи дискомфортом.
Окрім того, Спазмалгон рекомендовано застосовувати для підвищення ефективності післяопераційного знеболювання після гінекологічних операцій (Мышков Г.А., 2006)

Особливості застосування Спазмалгону

Метаболіти метамізолу натрію (Компендіум), фенпіверинію броміду та пітофенону гідрохлориду проникають у грудне молоко, тому Спазмалгон не слід застосовувати в період вагітності та годування груддю (інструкція МОЗ України). Окрім того, в експерименті на курчатах було встановлено, що метамізол натрію може викликати дефекти нервової трубки ембріона (Guvenc Y., 2016).
Метамізол натрію може викликати гостре пошкодження нирок (Greenhouse I., 2019), тому при призначенні комплексної знеболювальної та спазмолітичної терапії необхідно обов’язково враховувати сумарну разову та добову дозу метамізолу натрію.
Ще одним ускладненням терапії метамізолом може бути агранулоцитоз ― лейкопенічні зміни в крові, які розвиваються при тривалому прийомі препарату (Vuik F.E.R., 2017). Агранулоцитоз став причиною, з якої в 70–80-ті роки ХХ ст. деякі країни відкликали з ринку всі метамізолвмісні препарати (Lampl C., 2014). Частота цього ускладнення варіює у різних дослідженнях вельми значно, однак імовірність його розвитку може підвищуватися у хворих з патологією системи кровотворення (інструкція МОЗ України), зокрема у пацієнтів після терапії цитостатичними препаратами.
Важливо враховувати, що Спазмалгон протипоказаний при кишковій непрохідності, особливо у стадії парезу кишки, атонії жовчного чи сечового міхура, гострій затримці сечі при аденомі передміхурової залози (інструкція МОЗ України). Таке обмеження пов’язане з ризиком погіршення патологічного процесу на фоні спазмолітичної терапії.

Висновок

Спазмалгон займає своє місце в арсеналі препаратів першої допомоги при багатьох екстрених станах. Він дозволяє швидко усунути біль та спазм у порожнинних органах. Препарат легко та зручно дозувати, його можна застосовувати як всередину, так і парентерально. У режимі короткочасного застосування Спазмалгон можна призначати навіть у післяопераційний період ― особливо якщо операція була пов’язана із порушенням пасажу фізіологічних рідин (сечі, жовчі) по шляхах їх виведення.

Спазмалгон ® розчин для ін’єкцій (Spasmalgon ® injection solution) ATC-класифікація

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина, майже вільна від часточок.

Фармакотерапевтична група

Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками.

Код АТХ А03D A02.

Фармакологічні властивості

Спазмалгон ® — комбінований лікарський засіб із вираженою спазмолітичною і аналгетичною активністю.

Метамізол має виражену аналгетичну і жарознижувальну дію у поєднанні зі слабшою протизапальною та спазмолітичною активністю. Результатом його дій є пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порогу збудливості у таламусі, вплив на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів.

Фенпівериній має помірно виражену гангліоблокуючу і холінолітичну дію. Пригнічує тонус і моторику гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивідних шляхів.

Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію з вираженою спазмолітичною активністю по відношенню до гладкої мускулатури.

Всмоктування: при внутрішньом’язовому застосуванні швидко резорбується. Метамізол має системну біодоступність, що становить приблизно 85%.

Розподіл: метамізол зв’язується з плазмовими протеїнами на 50–60%. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр. Об’єм розподілу — приблизно 0,7 л/кг.

Метаболізм: метамізол піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Його основний метаболіт 4-метил-аміно-антипірин (МАА) метаболізуєтся у печінці з утворенням інших метаболітів, у тому числі 4-аміно-антипірина (АА), який є фармакологічно активним. Максимальні плазмові концентрації (по відношенню до всіх метаболітів) встановлюються приблизно через 30–90 хвилин.

Виведення: виводиться нирками у формі метаболітів, причому лише 3% виділеної кількості метамізолу виводиться у незмінному вигляді. Період напіввиведення — приблизно 10 годин.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки: період напіввиведення активного метаболіту МАА у пацієнтів із порушеннями функцій печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок: у пацієнтів із порушеннями функцій нирок спостерігається знижений ступінь виведення деяких метаболітів. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу.

Показання

Для короткочасного симптоматичного лікування больового синдрому при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів:

  • шлункові та кишкові коліки;
  • ниркові коліки при нирковокам’яній хворобі;
  • спастична дискінезія жовчних шляхів;
  • дисменорея.

Протипоказання

Гіперчутливість до активних речовин, до похідних піразолону (в тому числі у пацієнтів з агранулоцитозом в анамнезі при попередньому застосуванні подібних ліків) або до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Тяжкі порушення функцій печінки і нирок.

Гостра печінкова порфірія.

Непрохідність шлунково-кишкового тракту і мегаколон.

Порушення функцій кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками).

Захворювання гемопоетичної системи (агранулоцитоз, лейкопенія, анемія будь-якої етіології, у тому числі апластична анемія, інфекційна нейтропенія).

Аденома передміхурової залози II і III ступеня.

Атонія жовчного і сечового міхура.

Підозра на хірургічну патологію.

Гіпотонічні стани і гемодинамічна нестабільність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінування препарату Спазмалгон ® з іншими лікарськими засобами вимагає особливої обережності через вміст метамізолу, який є індуктором печінкових ферментів.

При застосуванні препарату слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного потенціювання дії.

Кумаринові антикоагулянти. При одночасному застосуванні метамізол може зменшити активність кумаринових антикоагулянтів у результаті індукції печінкових ферментів.

Хлорпромазин і інші похідні фенотіазину. При одночасному застосуванні з метамізолом існує ризик появи тяжкої гіпотермії.

Циклоспорин. Метамізол знижує плазмові рівні циклоспорину при одночасному застосуванні.

Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні засоби. При одночасному застосуванні з метамізолом існує підвищений ризик появи пригнічення кісткового мозку.

Індуктори ферментів (барбітурати, глутетимід, фенілбутазон) можуть послабити дію метамізолу.

Метамізол значно підвищує значення максимальних плазмових концентрацій хлороквіну.

Депресанти ЦНС при комбінації з метамізолом посилюють його аналгетичний ефект.

Трициклічні антидепресанти (психофорин, амітриптилін), пероральні протизаплідні засоби, аналгетики, алопуринол та алкоголь уповільнюють метаболізм метамізолу, потенціюють його дію при одночасному застосуванні та підсилюють його токсичність.

Одночасне застосування з іншими аналгетиками і НПЗЗ збільшує ризик розвитку проявів гіперчутливості та появи інших побічних реакцій.

Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію препарату.

При одночасному застосуванні препарату Спазмалгон ® з препаратами хініну можливе підсилення антихолінергічного ефекту.

Спазмалгон ® можна комбінувати з гіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.

Про клас похідних піразолона відомо, що вони можуть взаємодіяти з каптоприлом, літієм, метотрексатом та тріамтереном, а також змінювати ефективність антигіпертензивних препаратів та сечогінних засобів. До якого ступеня метамізол спричиняє ці взаємодії невідомо.

Оскільки метамізол може знизити дію певних препаратів, Спазмалгон ® слід застосовувати з обережністю з такими лікарськими засобами:

  • бупропіон – застосовується для лікування депресії або як допоміжний засіб для припинення тютюнопаління;
  • ефавіренц – застосовується для лікування ВІЛ/СНІД;
  • метадон – застосовується для лікування залежності від заборонених речовин (так звані опіоїди);
  • вальпроат – застосовується для лікування епілепсії або біполярного розладу;
  • такролімус – застосовується для запобігання відторгнення органів у пацієнтів з трансплантацією;
  • сертралін – застосовується для лікування депресії.

Особливості застосування

При лікуванні препаратом Спазмалгон ® існує ризик розвитку анафілактичних реакцій. При перших ознаках гіперчутливості введення препарату негайно припинити і вжити термінових заходів для купірування стану (адреналін, глюкокортикоїди, антигістамінні препарати).

Ризик виникнення реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних реакцій) при застосуванні метамізолу значно підвищується у пацієнтів з:

  • харчовою і медикаментозною гіперчутливістю або атопічними захворюваннями (сінний нежить);
  • синдромом аналгетичної астми або аналгетичної ідіосинкразії у вигляді кропив’янки, ангіоедеми, особливо при супутньому риносинуситі та поліпах носа;
  • хронічною кропив’янкою;
  • ідіосинкразією до барвників (наприклад, тартразину) відповідно консервантам (наприклад, бензоатам);
  • непереносимістю алкоголю. Такі пацієнти реагують на застосування мінімальної кількості алкогольних напоїв такими симптомами як чхання, сльозотеча і сильне порушення зору. Подібна непереносимість алкоголю може бути ознакою недіагностованого синдрому аналгетичної астми.

Тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS-синдром), які можуть бути життєзагрожуючими або фатальними, реєструвались при лікуванні метамізолом. Пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми шкірних реакцій та уважно стежити за ними. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, лікування метамізолом слід відмінити та ні в якому разі не починати його повторно (див. розділ «Протипоказання»).

Спазмалгон ® містить лікарську речовину метамізол, при лікуванні яким існує невеликий, але загрозливий для життя ризик появи шоку та агранулоцитозу. Розвиток агранулоцитозу не залежить від дози і його не можна передбачити. Він може з’явитися після першої дози або після багаторазового застосування. Типовими ознаками агранулоцитозу є пропасниця, біль у горлі, болючість при ковтанні, запалення слизової оболонки рота, носа, глотки, аноректальної і генітальної ділянки. При раптовому погіршенні загального стану і появі ознак агранулоцитозу лікування метамізолом слід негайно припинити, не чекаючи лабораторного підтвердження.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічним алкоголізмом; пацієнтам літнього віку, так як це може призвести до підвищення частоти виникнення побічних реакцій, особливо з боку травної системи.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам при одночасному застосуванні з цитостатичними лікарськими засобами (тільки під контролем лікаря).

Не застосовувати для зняття гострого болю у животі.

При лікуванні препаратом Спазмалгон ® пацієнтів із гематологічними захворюваннями, або які мають їх в анамнезі, необхідно проводити оцінку співвідношення ризик/користь та контролювати гематологічний статус в ході лікування.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функцій нирок та з захворюваннями нирок в анамнезі (пієлонефрит, гломерулонефрит).

При захворюваннях нирок та печінки режим дозування слід підбирати індивідуально через можливі побічні ефекти метамізолу на нирки та збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушеннях функцій гепатоцитів.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам із обструктивними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз). Багаторазове застосування препарату Спазмалгон ® у цих випадках може спричинити затримку виведення шлунково- кишкового вмісту та інтоксикацію.

Застосування препарату Спазмалгон ® у пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, атонією кишечнику, з запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона, глаукомою, міастенією гравіс, захворюваннями серця (аритмії, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність) потребує особливої обережності і контролю лікаря.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з інфарктом міокарда, з вираженою артеріальною гіпотензією, а також при лікуванні пацієнтів із систолічним артеріальним тиском нижчим, ніж 100 мм рт. ст.

Включений до складу препарату Спазмалгон ® метамізол може спричинити гіпотонічні реакції. Ці реакції залежать від дози і частіше спостерігаються при парентеральному застосуванні. Ризик виникнення таких реакцій підвищується у таких випадках:

  • у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпотонією, зменшенням об’єму рідини та електролітів або дегідратацією, нестабільною гемодинамікою або циркуляторною недостатністю (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарду або політравмою);
  • у пацієнтів з підвищенням температури тіла.

У таких пацієнтів слід проводити ретельну оцінку необхідності застосування препарату і суворий контроль. Може виникнути необхідність вжити запобіжні заходи (наприклад, стабілізація кровообігу) з метою зниження ризику артеріальної гіпотензії.

Спазмалгон ® слід застосовувати тільки при проведенні ретельного контролю гемодинамічних параметрів у пацієнтів, у яких слід уникати зниження артеріального тиску в обов’язковому порядку, наприклад, тяжка ішемічна хвороба серця або значний стеноз судин головного мозку.

У пацієнтів, які застосовували метамізол, спостерігалося запалення печінки, причому симптоми розвивалися в межах від декількох днів до декількох місяців після початку лікування.

Якщо у пацієнта виникли симптоми, що можуть вказувати на ураження печінки, такі як нудота або блювання, підвищена температура, відчуття втоми, втрата апетиту, потемніння сечі, світлий кал, пожовтіння шкіри або білків очей, свербіж, висип або біль у верхній частині живота, йому необхідно припинити застосування лікарського засобу Спазмалгон ® і звернутися до лікаря. Лікар повинен оцінити функцію печінки пацієнта.

Не слід застосовувати Спазмалгон ® , якщо раніше у пацієнта вже виникало ураження печінки в період лікування метамізолом.

Спазмалгон ® слід застосовувати тільки після суворої оцінки співвідношення користь/ризик і вжитих відповідних заходів обережності у пацієнтів із порушеннями функцій нирок або печінки.

Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосування препарату в період вагітності протипоказано у зв’язку з відсутністю клінічних даних.

Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються з молоком матері, препарат не слід призначати під час годування груддю. Якщо неможливо уникнути застосування препарату, слід припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Активна речовина фенпіверинію бромід має холінолітичну дію і може спричинити запаморочення і порушення акомодації. Метамізол здатний чинити несприятливий вплив на увагу і порушити швидкість реакції. Пацієнтів, які керують транспортними засобами або працюють з механізмами, слід попередити про можливі побічні дії препарату. Діяльність, що вимагає підвищеної уваги, слід припинити до зникнення побічних ефектів.

Спосіб застосування та дози

Спазмалгон ® , розчин для ін’єкцій, застосовувати тільки внутрішньом’язово! Застосовувати тільки для короткочасного лікування!

Розчин для ін’єкцій слід застосовувати під чітким контролем лікаря у зв’язку з ризиком появи анафілактичного шоку у пацієнтів із гіперчутливістю до метамізолу або похідних піразолону.

Дорослі та діти віком від 15 років.

Дорослим і дітям віком від 15 років (з масою тіла більше 53 кг) внутрішньом’язово вводити від 2 до 5 мл розчину для ін’єкцій. У разі необхідності дозу повторити через 6–8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 мл розчину для ін’єкцій (еквівалентно 3 г метамізолу натрію). Тривалість лікування — 2–3 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту можна перейти на лікування пероральними знеболювальними і спазмолітичними засобами. У разі відсутності терапевтичного ефекту лікування препаратом припинити.

Пацієнти віком від 65 років.

Зазвичай не потрібно зменшувати дозу. У пацієнтів із порушеннями функцій печінки і нирок, пов’язаних із віком, необхідно зменшувати дозу, так як можливе збільшення періоду напіввиведення метаболітів метамізолу.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Метамізол виділяється із сечею у вигляді метаболітів. У пацієнтів з легким та помірним порушенням функцій нирок рекомендується застосовувати ½ дози для дорослих.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

У цих пацієнтів період напіввиведення активних метаболітів метамізолу сповільнюється. У пацієнтів із порушеннями функцій печінки слід уникати застосування високих доз. При короткочасному застосуванні немає необхідності зменшувати дози.

Не має достатнього досвіду тривалішого застосування у пацієнтів із порушеннями функцій нирок або печінки.

Діти

Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 15 років.

Передозування

Симптоми: переважають симптоми метамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастіше спостерігається токсико-алергічний синдром, гематотоксичність, шлунково-кишкові порушення, церебральні прояви, у тому числі гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, гастралгія, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.

Лікування: припинити застосування препарату і вжити заходів для його швидкого виведення з організму (форсований діурез, вливання водно-сольових розчинів, при необхідності гемодіаліз). Застосовувати симптоматичні засоби. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

Перелічені нижче побічні реакції спричинені в основному метамізолом, що входить до складу лікарського препарату.

З боку системи крові і лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія).

Ризик появи агранулоцитозу неможливо передбачити. Агранулоцитоз може виникнути і у пацієнтів, які застосовували метамізол у минулому без появи подібних побічних реакцій.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, особливо після парентерального застосування. Такі реакції можуть виникнути під час введення препарату або безпосередньо після припинення введення, але можуть з’явитися і через кілька годин. Зазвичай вони наступають впродовж першої години після ін’єкції. Більш легкі реакції проявляються у вигляді типових реакцій з боку шкіри та слизової оболонки (такі як свербіж, печіння, почервоніння, кропив’янка, набряки — місцеві або загальні), диспное і рідко шлунково-кишкові скарги. Легкі реакції можуть перейти в більш тяжкі форми з генералізованою кропив’янкою, тяжкою ангіоедемою (у тому числі ларингеальною), у тяжкий бронхоспазм, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску (іноді з попереднім підвищенням артеріального тиску).

З цієї причини, якщо виникне будь-яка шкірна реакція гіперчутливості, симптоми порушення ниркової функції або гематотоксичні реакції, застосування препарату слід негайно припинити.

Астматичний напад (у пацієнтів з аналгетичною астмою), циркуляторний шок. Шок може супроводжуватися холодним потом, запамороченням, сонливістю, змінами свідомості, блідістю шкіри, здавлюванням у ділянці серця, поверхневим диханням або тахіпное, тахікардією, холодними кінцівками, сильним падінням артеріального тиску. При перших ознаках шоку лікування необхідно відмінити і вжити відповідних заходів невідкладної допомоги.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: фіксована лікарська екзантема, макулопапульозні та інші види висипань, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк, зменшення потовиділення. Повідомлялось про тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та (з невідомою частотою) індуковану лікарськими засобами еозинофілію з системними симптомами (DRESS) при застосуванні метамізолу (див. розділ «Особливості застосування»).

У разі виникнення будь-якої шкірної реакції застосування метамізолу має бути негайно припинене.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку органів чуття (зору): зорові порушення, порушення акомодації.

З боку серцево-судинної системи: пальпітація, тахікардія, порушення серцевого ритму, ціаноз, артеріальна гіпотензія, гіперемія. Гіпотензивні реакції рідко можуть проявлятися під час або після застосування. Вони можуть супроводжуватися або не супроводжуватися іншими симптомами анафілактоїдних або анафілактичних реакцій. Рідко такі реакції можуть бути результатом різкого зниження артеріального тиску. Швидке внутрішньовенне введення підвищує ризик гіпотензивних реакцій.

Критичне зниження артеріального тиску без інших ознак гіперчутливості є дозозалежним і може проявитися у гіперпірексії.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі та дискомфорт, запор, загострення гастриту та виразкової хвороби шлунка, в рідких випадках блювання з домішками крові та кишкові кровотечі, ульцерації, відчуття печіння в епігастральній ділянці.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: медикаментозне ураження печінки, в тому числі гострий гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів ферментів печінки.

З боку сечовидільної системи: протеїнурія, олігурія, анурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір, затримка сечі, утруднене сечовипускання, порушення функцій нирок.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

Загальні розлади і порушення у місці введення: при парентеральному застосуванні — астенія, біль у місці введення і місцеві реакції.